POLIPEPTIDICOS

Polimixina B ColistinaBacitracina

De origen Natural producidos por diferentes cepas aislados de:

• Polimixina B• Polimixina E o Colistina• cepa Tracy-I

Mecanismos de Accion: Son Bactericidas y actúan como detergentes cationicosResistencia: Por impedimentos en la fijación del antibiótico a los sitios de unión de la membrana

Administración: Se administra por Vía Tópica, Parenteral o Local; ´No pasan la BHE

POLIMIXINAS

Polimixina B (Bacillus polymyxa)

•Polimixina E o COLISTINA ( Bacillus(Aerobacillus)Colistinus)

Actúan destruyendo la membrana celular bacteriana.

Ambos tienen una actividad similar, restringida a las bacterias gramnegativas,

incluyendo:

•  Enterobacter• E. coli• Klebsiella• Salmonella• Pasteurella• Bordetella• Shigella• particularmente P. aeruginosa. 

Polimixina B y Colistina

Las bacterias son sensibles a concentraciones de 0.05 a 2ug/ml

P. Aeruginosa y Acinobacter a <8ug/ml in vitro

Son Anfipaticas con actividad superficial. Interactúan de forma potente con los fosfolipidos

y rompe la estructura de la membrana celular.Cambia la permeabilidad de la membrana

La sensibilidad de la Plomixina B depende del complejo pared/membrana celular; se une a la

porción lipidia A de la endotoxina (lipopolisacarido de la membrana externa)

dejándola inactiva

Farmacocinética:No se absorben por vía oral y sus sulfatos se usan en infecciones del tracto gastrointestinal por bacterias

gramnegativas

VM: Polimixia B 6-7 hrsVM: Polimixina E 5 hrs

Absorción: V.O no se absorve (Polimexina B)Permanece en la luz intestinalVia Topica

Metabolimos:Permanece en la luz intestinal

Excrecion: Filtrado Glomerular

No son activas frente a Proteus sp. ni bacterias grampositivas

Uso Topico:Infecciones de piel, membranas mucosa, oidos y ojos

•Sulfato de Polimixina BVia Oftalmica, Otica y Topica

•Colistina:Gotas Oticas

Polixima B + Neomicina: Para lavado de vejiga, junto con el empleo de sodas

Uso ClínicoInfecciones de piel, membranas mucosa, oídos y ojos

Usando cuando hay multifarmacoresistencia

•Colistina:Sulfato de Colistina VOColistimetato sodico VP

Efectos Secundarios:En piel y mucosas no generan reaccionesHipersensibilidadDebilidad muscular y apenaParestesias, vértigo y habla balbuceante

Su uso sistémico por vía oral se ha abandonado bastante debido a su

toxicidad renal y sobre el sistema nervioso, sobre todo desde que se

dispone de agentes más seguros y eficaces (aminoglucósidos y

penicilinas antipseudomonas).

BACITRACINAPor la cepa Tracy-I de Bacillus SubtilisConstituyente principal es Bacitracina AVM: 2-3 hrs

Inhibe la sintesis de la paredDe los cocos grampositivos:• Neisseria• H. Influenzae• Treponema Pallidum

Sensibles a <0.1 unidad de bacitracina]/ml(1 mg de bacitracina no menos de 50 UI.)

• Actinomyces • Fusobacterium

Sensibles a 0.5 5 UI/ml

Resistente a pseudomonas Candida y Nocardia

Es un polipéptido activo sólo frente a microorganismos grampositivos y algunos gramnegativos, como:• gonococos y meningococos.

Inhibe la síntesis de la pared celular; es nefrotóxica y no se debe emplear por vía parenteral. Comúnmente se usa en

forma tópica y es eficaz por vía oral en el tratamiento de la colitis por C.

difficile.Efectos Secundarios:• Raramente ocaciona hipersensibilidad • VO ocaciona nefrotoxicidad grave