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POLIPEPTIDICOS
Polimixina B ColistinaBacitracina
De origen Natural producidos por diferentes cepas aislados de:
• Polimixina B• Polimixina E o Colistina• cepa Tracy-I
Mecanismos de Accion: Son Bactericidas y actúan como detergentes cationicosResistencia: Por impedimentos en la fijación del antibiótico a los sitios de unión de la membrana
Administración: Se administra por Vía Tópica, Parenteral o Local; ´No pasan la BHE
POLIMIXINAS
Polimixina B (Bacillus polymyxa)
•Polimixina E o COLISTINA ( Bacillus(Aerobacillus)Colistinus)
Actúan destruyendo la membrana celular bacteriana.
Ambos tienen una actividad similar, restringida a las bacterias gramnegativas,
incluyendo:
• Enterobacter• E. coli• Klebsiella• Salmonella• Pasteurella• Bordetella• Shigella• particularmente P. aeruginosa.
Polimixina B y Colistina
Las bacterias son sensibles a concentraciones de 0.05 a 2ug/ml
P. Aeruginosa y Acinobacter a <8ug/ml in vitro
Son Anfipaticas con actividad superficial. Interactúan de forma potente con los fosfolipidos
y rompe la estructura de la membrana celular.Cambia la permeabilidad de la membrana
La sensibilidad de la Plomixina B depende del complejo pared/membrana celular; se une a la
porción lipidia A de la endotoxina (lipopolisacarido de la membrana externa)
dejándola inactiva
Farmacocinética:No se absorben por vía oral y sus sulfatos se usan en infecciones del tracto gastrointestinal por bacterias
gramnegativas
VM: Polimixia B 6-7 hrsVM: Polimixina E 5 hrs
Absorción: V.O no se absorve (Polimexina B)Permanece en la luz intestinalVia Topica
Metabolimos:Permanece en la luz intestinal
Excrecion: Filtrado Glomerular
No son activas frente a Proteus sp. ni bacterias grampositivas
Uso Topico:Infecciones de piel, membranas mucosa, oidos y ojos
•Sulfato de Polimixina BVia Oftalmica, Otica y Topica
•Colistina:Gotas Oticas
Polixima B + Neomicina: Para lavado de vejiga, junto con el empleo de sodas
Uso ClínicoInfecciones de piel, membranas mucosa, oídos y ojos
Usando cuando hay multifarmacoresistencia
•Colistina:Sulfato de Colistina VOColistimetato sodico VP
Efectos Secundarios:En piel y mucosas no generan reaccionesHipersensibilidadDebilidad muscular y apenaParestesias, vértigo y habla balbuceante
Su uso sistémico por vía oral se ha abandonado bastante debido a su
toxicidad renal y sobre el sistema nervioso, sobre todo desde que se
dispone de agentes más seguros y eficaces (aminoglucósidos y
penicilinas antipseudomonas).
BACITRACINAPor la cepa Tracy-I de Bacillus SubtilisConstituyente principal es Bacitracina AVM: 2-3 hrs
Inhibe la sintesis de la paredDe los cocos grampositivos:• Neisseria• H. Influenzae• Treponema Pallidum
Sensibles a <0.1 unidad de bacitracina]/ml(1 mg de bacitracina no menos de 50 UI.)
• Actinomyces • Fusobacterium
Sensibles a 0.5 5 UI/ml
Resistente a pseudomonas Candida y Nocardia
Es un polipéptido activo sólo frente a microorganismos grampositivos y algunos gramnegativos, como:• gonococos y meningococos.
Inhibe la síntesis de la pared celular; es nefrotóxica y no se debe emplear por vía parenteral. Comúnmente se usa en
forma tópica y es eficaz por vía oral en el tratamiento de la colitis por C.
difficile.Efectos Secundarios:• Raramente ocaciona hipersensibilidad • VO ocaciona nefrotoxicidad grave