1.10 Polmeros de aplicacin farmacuticaLos polmeros son materiales muy verstiles, incluyendo aplicacionesfarmacuticas. Polmeros naturales, polmeros naturales modificados y lospolmeros sintticos se emplean como excipientes en la fabricacin de cosmticosysistemas de liberacion convencionaly modificadade frmacos [Biomedical andPharmaceutical Polymers]. Lospolmerosseutilizancomoexcipientesenlaindustriafarmacuticayenpreparaciones cosmticas.Un excipiente es cualuier sustancia, distinta al frmaco o dro!a, y puede tenerdiferentes intenciones, tales como" ayudar o me#orar la preparacin de lasmezclas$ proporcionar estabilidadfsica, umicaymicrobiol!icaal producto$!arantizar laaceptabilidaddel productoobtenidodetal manerauesepuedame#orar opromover cualuier otroatributorelacionadoconlase!uridadylaeficacia del mismo [Aplicaciones Farmaceuticas de Polimeros].% diferencia de los polmeros ue se utilizan exclusivamente en aplicaciones nofarmacuticas, representan un porcenta#e relativamente peue&o de la venta demateriales polimricos en todo el mundo.%dems los diversos or!anismos re!uladores de todo elmundo, por e#emplo, la'(%)Food and Drug Administration),%dministracin de %limentos y (ro!as,ri!urosamente controlan las normas de estos polmeros para ase!urarse de ueno existan efectos adversos como resultado de su uso. *omo consecuencia deestas consideraciones, el coste de los polmeros de aplicacin farmacutica son amenudo ms caros ue los polmeros de aplicacin !eneral. +in embar!o, estasrestriccionesse vencompensadospor los beneficiosy venta#as alproporcionaruna amplia variedad de caractersticas fsicas y umicas.(eacuerdoconellolaspropiedades deseadassepuedenobtenermediantelaalteracindelaspropiedadesfisicoumicasdel polmero, pore#emplo, tipodepolmero, peso molecular, estructura" monmero y copolimerizacin o mezcla conotros polmeros. Por e#emplo teres de celulosa estn disponibles en una !ama depesosmolecularesueofrecenuna!ama deviscosidadescuandoseformulancomo sistemas acuosos. Lasaplicacionesfarmacuticasdepolmerosvandesdesuusocomoa!entesa!lutinantesenformulacionesdecomprimidosya!entesdecontrol deflu#oenluidos,suspensiones yemulsiones.Los polmerosse utilizaban extensamentecomo recubrimientos para enmascarar el sabor desa!radable del frmaco, me#orarla estabilidad de frmacos ,idroflicos, facilitar la manipulacin y para modificar lascaractersticas de liberacin del frmaco. %unuelospolmerostambinsonutilizadosampliamenteenlaindustriadelembala#e farmacutico en particular, el uso de polmeros para aplicacionesfarmacuticas mediante su transformacin por extrusin en fundido constituye elfoco principal de este traba#o. Eemplos de polmerosde aplicacin farmacutica*omo se ,a descrito anteriormente ,ayuna amplia !ama depolmeros ueseutilizancomocomponentesdeformulacionesfarmacuticas. Laclasificacindeestos materiales puede realizarse de acuerdo a la estructura umica sin embar!ose utilizan otras clasificaciones basadas en las aplicaciones farmacuticas de lospolmeros. -l uso de estos polmeros se describe en la si!uiente seccin.1.10.1. Polmeros de !inilo.../.... Polimetacrilatos-stos son polmeros sintticos de aninico y polmeros catinicos de metacrilatode dimetilaminoetilo, cido metacrlico y steres de cido metacrlico enproporciones variables )'i!ura 01.Lospolmerossonconsideradoscomonotxicosynoirritantesyseutilizanprincipalmentecomorecubrimientosdepelculaparalas formasdedosificacinslidas aunue otros usos incluyen" como a!lutinantes para el proceso de!ranulacinen,2medotantoacuosayor!nicaycomomodificadoresdelaviscosidad en al!unas formulaciones tpicas. 3ambin se pueden usar como lascapas de la matriz en la formulacin de sistemas de administracin transdrmica)a. .1. -l nombreumico!eneral ypropiedadesdeal!unospolimetacrilatosdisponibles comercialmente se dan en la 3abla ...../...4 %lco,ol polivinlico-l alco,ol polivinlicoesunpolmerosolubleena!uauesepreparapor la,idrlisisdeacetatodepoliviniloyestrepresentadopor lafrmula)*456/1,donde n vara entre 7//87///. -l !rado de ,idrlisis y el !rado de polimerizacindeterminan las propiedades fsicas del polmero. -l peso molecular de los !radosdisponibles comercialmente vara de 4/,///84//,/// ! mol89. (ebido a sunaturaleza no txica ue se utiliza en la industria farmacutica tpica yformulaciones oftlmicas como un lubricante y un a!ente modificador de laviscosidad. 3ambinse,autilizadoenformulacionesdeliberacinsostenida)4771..../...: vinilpirrolidona poli )Povidona1Lapolivinilpirrolidona)P;P$ 'i!ura41 esunpolmero)noinico1 ,idrfiloueposee una excelente solubilidad acuosa, pero tambin es libremente soluble endisolventes alco,licos, )por e#emplo, etanol1, y disolventes clorados, )por e#emplo,cloroformo y diclorometano1. -st disponible en una amplia !ama de pesosmoleculares)4.7//a:.///.///!mol891 yse,autilizadoampliamenteenlaformulacindesistemasfarmacuticos. -l usopredominantedeP;Pescomoa!lutinante en la produccin de !rnulos y )posteriormente,tras la compresin1comprimidos )a.41, sin embar!o, otras aplicaciones incluyen como unrecubrimiento de polmero para !rnulos y comprimidos, como un solubilizante enformulacionesoralesyparenterales)a.:1 ycomouna!entemodificador delaviscosidad en una variedad de formulaciones tpicas..../...6 Poli )cido acrlico1 )*arbomer1Poli )cido acry.ic1 es un polmero de alto peso molecular )< x lo7 8 6 x lo= ! enmoles >1 ue est reticulado, ya sea con alilsacarosa o ally. teres de pentaeritritoly ue contiene entre 7? y ?@A BLB !rupos de cido carboxlico. La estructura dela unidad de cido acrlico en poli )cido acry.ic1 repetir se muestra en la 'i!ura :.La aplicacin principalmente de poli )cido acrlico1 es modificador de la viscosidadasaenlaformulacindeproductosfarmacuticosdeusotpico)por e#emplo,cremas, !eles1, ue estn dise&ados para su aplicacin a los sitios locales )pore#emplo, piel, o#o, el recto1 )a. 61. La viscosidad de poli )cido acrlico1 esdependiente del p5. %l cido poliacrlico de ba#o p51 forma dispersiones coloidalesdeba#aviscosidad, sinembar!o, despusdelaneutralizacinconunabaseinor!nica u or!nica adecuada, se producen !eles altamente viscosos. -sto esdebido a la repulsin de la ionizado !rupos de cidos carboxlicos )a.61.-ste polmero tambin tiene una amplia !ama de otros usos, por e#emplo, comoa!lutinante en la formulacin de !rnulos )y por lo tanto tabletas1 )a.71 y como unamatriz para la liberacin del frmaco sostenida )a.?1. %dems, se ,a demostradoue el cido poliacrlico1 ex,ibe propiedades fuertemente bioad,esivas y enconsecuencia este polmero se ,a utilizado como una plataforma para la liberacincontrolada de frmacos a C en el sitio de aplicacin )a.