inhibidores de la bomba de protones-hesv

Dr. Hector Simosa.R2 de Medicina Interna

Hospital Carlos J Bello

Posgrado de Medicina Interna

Módulo de Farmacología

CITOPROTECTORES, CITOPROTECTORES, INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES, INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES,

ANTAGONISTAS H-2 y PROCINETICOSANTAGONISTAS H-2 y PROCINETICOS

CITOPROTECTORES

GRUPO DE FARMACOS DIRIGIDOS A REFORZAR LOS MECANISMOS DE

DEFENSA DE LA MUCOSA GASTRICA Y DUODENAL.

CITOPROTECTORES

CLASIFICACIÓN1.- Sucralfato.

2.-Compuestos de bismuto: -Subcarbonato de bismuto.-Subsalicilato de bismuto.-Subcitrato de bismuto.

3.-Análogos de la PG:Misoprostol.

4.- Dosmalfato

CLASIFICACIÓN1.- Sucralfato.

2.-Compuestos de bismuto: -Subcarbonato de bismuto.-Subsalicilato de bismuto.-Subcitrato de bismuto.

3.-Análogos de la PG:Misoprostol.

4.- Dosmalfato

SUCRALFATOCITOPROTECTORES

COMPOSICIONMECANISMO DE ACCION

EFECTOS ADVERSOS

USO CLINICO DOSIS

Sulfato acido de aluminio de sacarosa

DIPEXINOLULCON

Se une a las proteínas de la ulcera proporcionando una barrera fisicoquímica.

Favorece la producción de prostaglandinas, bicarbonato, absorción de la pepsina.

Estimula localmente al factor de crecimiento epidérmico y el factor de crecimiento de fibroblastos .

Estreñimiento 2%.Boca seca 1%.Malestar abdominal.Altera la biodisponibilidad de: Tetraciclina, fenilhidantoina, digoxina, cimetidina, ketoconazol, fluorquinolonas

Promueve la cicatrización de ulceras gástricas. Se activa con ácido, por lo cual es mas eficaz administrarlo lejos de las comidas. Dosis: 1 gr antes de cada comida.

1 gr. Vo C/6 horas, antes de las comidas, 2 horas antes de otros medicamentos.

Presentacion:

Tab. 1 gr.

Susp. 1gr/5ml.

ANALOGOS DE LA PGMISOPROSTOL

CITOPROTECTORES

COMPOSICION

MECANISMO DE ACCION

EFECTOS ADVERSOS

USO CLINICO

DOSIS

Derivado semi-sintético de la Pg E.

(Cytotec)

•Inhibe la secreción de ácido. • Estimula la secreción de moco y bicarbonato. •Aumentan la secreción de fosfolípidos de membrana. • Incrementa el flujo sanguíneo •Reducen la secreción del ácido.• Ejercen citoprotección del endotelio gástrico.• Estabilizan las membranas de lisosomas de la mucosa.

Abortos, diarrea, cólicos.

Simultanea con la administracion de AINEs para efecto protector.

ulceras gastricas y duidenales.

Gastritis.

DOSIS: 200 mg c/6 h VO antes de cada comida.

Tabletas de 200 mg.

COMPUESTOS DE BISMUTO

CITOPROTECTORES

COMPOSICION

MECANISMO DE ACCION

EFECTOS ADVERSOS

USO CLINICO DOSIS

Bismuto Sub-carbonato de bismuto Ca carbonatado+caolin+sal bismuto

Sub-citrato de bismuto: ac citrico+sales de bismuto

Sub-salicilato de bismuto:Sal insoluble de bismuto + ac salicílico

Se unen a las proteínas de la base de la ulcera creando una película protectora.Aumenta las PG, moco y bicarbonato.Acción bactericida contra el H pylori.Inhibición de la actividad de la pepsina.Se elimina por las heces como sulfato de bismuto.

Color negro de la cavidad bucal y heces.Osteodistrofia y encefalopatía.Reducen la biodisponibilidad de la tetraciclina, v.o.

Prevención y tratamiento de la ulceras gastroduodenales relacionadas o no con H. pylori o yeyuni, llenura postprandias, acidez , sindromes diarreicos, colon irritable, sigmoiditis, rectitis

10 cc antes de cada comida y en ayunas VO.

2gr en 200 ml de agua antes de acostarse y despues de evacuar VR como enema.KLINCOSAL:Polvo 150 grsBISMUTOL: Tab 1gr y Susp. 1gr/5 mlBynusilPeptobisbutol

COMPOSICION

MECANISMO DE ACCION

EFECTOS ADVERSOS

USO CLINICO

DOSIS

Dosmalfato Recubre la mucosa formando una película•Propiedades antidifusión del ácido y antipéptica• Reduce la actividad lesiva de la pepsina sin comprometer su acción sobre el contenido gástrico.•parcialmente el pH gástrico •aumenta significativamente la concentración de PGE2.

•epigastralgias, náuseas, vómitos, flatulencia, dispepsia y pesadez estomacal.

•Debido a La glicerina:•dolor de cabeza•Por el benzoato sodico::•irritar ligeramente los ojos, la piel y las mucosas, e ictericia en lactantes

Prevención y tratamiento de las lesiones gastroduodenales inducidas por tratamientos crónicos con anti-inflamatorios no esteroideos.

3 grs/ dia; 1,5 grs c/12h.

Presentacion: Ampollas SuspensiónTabletas dispersables

CITOPROTECTORESDOSMALFATO

• Sistema Parasimpático:

• Acetilcolina• Aumento el tono de la

musculatura lisa gastrointestinal.

• Estimulación de la actividad peristáltica.

• Relajación de los esfínteres gastrointestinales.

• Estimulación de la secreción exocrina del epitelio glandular.

• Aumento de la secreción de gastrina, secretina e insulina

Intermedio 1

Inhibidores de la Bomba H+/K+

GastrinaHistamina

Acetilcolina

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Acido sulfonico sulfonamida


• Grupo de fármacos que actúan en el eslabón final de la secreción de ácido.

OMEPRAZOL LANSOPRAZOL Primera generación. PANTOPRAZOL

RABEPRAZOL Segunda generación. ESOMEPRAZOL

FARMACOCINETICAo Su rango de absorción disminuye con la ingestión de alimentos.

o Vida media de 0,5 a 2 horas.

o Su efecto permanece en sangre por 2 o 3 días posterior a la suspensión.

o Su efecto inhibitorio es dosis dependiente.

o Se unen en alto porcentaje a proteínas plasmáticas.

o Se distribuyen ampliamente en todos los tejidos.

o Metabolismo hepático.

o Excreción renal y en heces.


• OMEPRAZOLEl primero del grupo. Vida media de 30 a 90 min.Atraviesa BHE y placentaria.Metabolismo hepático.Eliminación renal en 80%, biliar

20%.

LANSOPRAZOL

Se diferencia del omeprazol por su estructura química.

Dosis de 30 mgs la secreción ácida en 80%.

Concentración máxima en 1,5 horas.



PANTOPRAZOL• Dosis de 40 mgs la secreción de ácido en

85%.• Máxima concentración en plasma a las 2,5 hrs.• Metabolismo hepático por el CYP2C19 y

minoritariamente por el CYP3A4.

RABEPRAZOL: • Eficacia: 70 a 80% UG, 80-95% UD, 80% RGE.


ESOMEPRAZOL

• Concentración máxima en 1 a 2 hrs.

• A dosis de 20 mgs/d disminuye en 90% la secreción de ácido.

• Metabolismo hepático .

Medicamento Biodisponibilidad Vida media (h) Tmax (h)

Omeprazol 40-60 % 0,5 a 1 1 a 3,5

Esomeprazol 50-89 % 1,2 1,5

Lansoprazol 80-90 % 1,5 1 a 1,7

Pantoprazol 77 % 1,9 2,0 a 4,0

Rabeprazol 52 % 0,7 a 2,0 2,0 a 5,0

FARMACOCINÉTICA DE LOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

INDICACIONES/ EFECTOS ADVERSOS

MEDICAMETO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS

OMEPRAZOL Helicobacter pylori.Dispepsia.Ulcera gástrica.Sx. Zollinger-Ellison.Reflujo gastroesofágico.Esófago de Barrett.Gastropatía por AINES.

Cefalea.Nauseas.Diarrea.Dolor abdominal.Fatiga.Vértigo.Aumentan riesgo de fracturas de cadera.Disminuyen niveles séricos de calcio y vit B12.

LANSOPRAZOL

PANTOPRAZOL

ESOMEPRAZOL

RABEPRAZOL

DOSISMEDICAMENTO VIA ORAL (TAB/CAP) VIA ENDOVENOSA

OMEPRAZOLTAB y CAP 10, 20, 40 mg.AMP. 40 mg.

20 mg. VO OD*4 SEM.40 mg. VO OD* 4 A 8 SEM.60 mg. VO OD.

40 mg EV ODDOSIS INICIAL : 80 mg EV STAT SEGUIDO DE INFUNCION PARA 24 H A 8 mg/H

PANTOPRAZOLCOMP. 40 mg.

40 mg. VO OD80 mg. VO OD

LANSOPRAZOL 15 mg. VO OD * 4 SEM.30 mg. VO OD * 2 A 4 SEM.60 mg. VO OV * 5 A 7 DIAS.↑

ESOMEPRAZOL 20 mg. VO OD40 mg. VO OD

RABEPRAZOLTAB. 10, 20 mg.

20 mg. VO OD MAÑANA 2 A 4 SEM. Y 4 SEM ADIC. SOSMANTENIMIENTO:10 mg. VO OD


INTERACCION FARMACOLOGICA – CYP450

Fenilhidantoína.Diazepam.Warfarina. Ketoconazol/ItraconazolFluoxetinaEstatinas

Regimen ComentarioPPI, amox 1gr, claritro 500mg BID por 7-14d

1ra linea de tratamiento. Se puede sustuir con metronidazol en pacientes alergicos a penicilina.

Bismuto 525mg, metro 500mg, tetraciclina 500mg, TODO QID + PPI BID por 7-14 dias

Puede usarse como 1ra linea aunque generalmente se reserva para retratamiento

PPI + Amox 1gr + metronidazol 500mg BID por 14 dias

1ra linea de tto en pac alergicos a macrolidos o para retratamiento

PPI + levo 250mg + amox 1gr BID por 14 dias

Terapia de rescate para aquellos que fallan con 2 de los ttos anteriores.

PPI + rifabutin 150mg + Amox 1gr BID por 14 dias

Terapia de rescate alterna

PPI BID + Amox 1gr TID por 14 dias Terapia de rescate alterna

Antagonistas del Receptor H2 de la HistaminaAntagonistas del Receptor H2 de la Histamina

PROCINETICOS

•REGULACION NERVIOSA GI.

SNEIndependiente del SNC

Las neuronas forman el plexo mientérico:AUERBACH (motor)

MEISSNER (secretor)

Tiene relación con SNCA través del SNS y SNP

REGULACION NERVIOSA GI

Las neuronas motoras del SNE

Son de carácter inhibidorY excitador

Neuronas inhibitorias:ACETILCOLINASUSTANCIA P

Neuronas excitatorias:VIP, ON

PROCINETICOS

NEUROTRANSMISORES:

ACETILCOLINA ( contracción)

5HT ( contracción)

DOPAMINA (inhibe la motilidad)

SUSTANCIA P ( contracción)

VIP (relajación)

ON (relajación)

MOTILINA: estimula la motilidad de esofago, estómago, ID, colón.

PROCINETICOS

Mejoran el transito del

bolo alimenticio a través

del tubo digestivo

la motilidad

el tono del EEI.

la amplitud de las contracciones del estómago.

• Relajan el esfínter pilórico.

la peristalsis.

el tono muscular del duodeno.

PROCINETICOSCLASIFICACION

1. BENZAMIDAS.Con actividad antidopaminergica:Metoclopramida, cleboprida, levosulpiride.

Sin actividad antidopaminergica:Cisaprida, cinitaprida

2. DERIVADOS DEL BENZIMIDAZOL.Domperidona

Farmacos

Metoclopramida Cisaprida Domperidona

M.A. Agonista 5HT4. antagonista 5HT3 y D2

Agonista 5HT4 Antagonista D2

F.K. Absorción oral. Metabolismo hepatico. Atraviesa BHE, placenta. Elim. Renal y Biliar. V1/2: 4,6 hrs

Biodisponibilidad VO: 40% metabolismo hepatico en 90%, V1/2 7,10 hrs

Absorcion oral Metabolismo hepatico No atraviesa BHE. se une a proteinas p, V1/2 8 hrs

Efectos adversos

Man. extrapiramidales, Hiperprolactinemia Ginecomastia GalactorreaHipersensibilidad mamaria, irregularidades menstruales, mareos, ansiedad,somnoliencia.

Arritmias Cefalea MareosDolor abdominal

Sequedad bucal HiperprolactinemiaGalactorrea, Ginecomastia

Dosis 10-20 mgs tid antes de las comidas

10 mgs tid antes de las comidas

10-20 mgs tid

Fármacos Cisaprida Metoclopramida Domperidona

Contraindicaciones.

Embarazo Lactancia EpilépticosArritmias

Disfunción extrapiramidal. Parkinson

Embarazo Lactancia ‹ de 1 año.

Interacc. Imidazolicos Macrólidos. (inhiben el met. de cisaprida)Anticoagulantes oralesMorfina. Diazepam (cisaprida inhibe su metabolismo)

Anticolinergicos (anulan el efecto)BiodisponibilidadDigoxina

Nombre comercial

CISAMODComp 5-10mgsSusp 1mg/ml

IRTOPAN, MEPRAMIDA. Tabl y amp 10 mgs, susp 5mg/ml

TILIUM.Tabl 10mgs.susp 1mg/ml

Levosulpiride.• Inhibición R de Dopamina. el tono del esfínter esofágico .• Facilita el vaciado gástrico.• Normaliza el tránsito intestinal. el peristaltismo.• T max: 4,5 horas.• Biodisponibilidad: 25-35%.• Tasa de fijación proteica: 40%.• Difunde débilmente a la leche materna y pasa la barrera placentaria.• Contraindicaciones: Feocromocitoma, hipersensibilidad o Epilepsia,

Ttrastorno maníaco-depresivo.• Nombre Comercial: Dislep.

PROCINETICOS

• APLICACIONES TERAPEUTICAS.

Trastornos de la motilidad del tracto GI.Vómitos. ERGE.Dispepsia no ulcerosa.Estreñimiento crónico.

BIBLIOGRAFIA

• Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapeutica. Undécima edición, tomo I.

• Manual Washington de terapéutica médica. 30ª edición.

• Farmacología básica y clínica Katzung. Novena edición.

• Guía Farmacológica 2008.• Diccionario de especialidades farmacéuticas. 49ª

edición. • Tratado de Fisiologia Medica de Guyton

11ª Edicion

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