hipoglucemiantes orales

19

Click here to load reader

Upload: ucasal

Post on 03-Jun-2015

9.239 views

Category:

Documents


1 download

TRANSCRIPT

  • 1. SE DIVIDEN EN TRES GRUPOS DIFERENTES POR SUSCARACTERSTICAS QUMICAS Y FARMACOLGICAS:1- INSULINOSECRETORES: SULFONILUREAS Y MEGLITINIDAS.2- INSULINOSENSIBILIZADORES: BIGUANIDAS (METFORMINA) YTIAZONILEDIONAS.3- INHIBIDORES DE LAS ALFA GLUCOSIDASA: ACARBOSA.HIPOGLUCEMIANTES ORALES

2. SULFONILUREAS Son arilsulfonilureas substituidas, difieren porel sustituyente en la posicin para del ciclobencnico y en un residuo nitrogenado de lafraccin urea. 3. CLASIFICACION Primera generacin:Tolbutamida,Clorpropamida,Tolazamida, Acetohexamida. Segunda generacin: Gliburida(Gimenclamida), Glipizida, Glicazida,Glimepirida. 4. MECANISMO DE ACCION Las sulfonilureas causan hipoglucemia alestimular la liberacin de insulina a partir delas clulas pancreticas. Para esto es necesario que dichas clulas seanpor lo menos parcialmente funcionales paraque se desencadene el efecto farmacolgico. 5. FARMACOCINETICA Se absorben con eficacia del tubo digestivos. Las sulfonilureas en plasma se encuentran engran parte (90 a 99%) unidas a protena, enespecial a albmina. Los medicamentos de segunda generacinson ms potentes que los del primer grupo. Sibien sus vidas medias son breves (3 a 5 h), susefectos hipoglucemiantes quedan demanifest durante 12 a 24 Hs. 6. FARMACOCINETICA Todas las sulfonilureas se metabolizan en elhgado y los metabolitos se excretan en laorina. 7. EFECTOS SECUNDARIOS Ms frecuente: hipoglucemias. - Reacciones cutneas: exantemas, eritemas,fotosensibilizacin, dermatitis exfoliativa - Manifestaciones gastrointestinales:nuseas, vmitos,y rara vez diarreas. 8. EFECTOS TOXICOS Alteraciones hepticas Alteraciones hematolgicas 9. INTERACCIONESPOTENCIAN INHIBENFENILBUTAZONA CORTICOIDESIECAS FUROSEMIDASALICILATOS INDOMETIACINASULFAMIDAS TIAZIDASTETRACICLINAS LEVOTIROXINA 10. MEGLITINIDAS Repaglinida Nateglinida. 11. MECANISMO DE ACCION - Producen una liberacin postprandial deinsulina a travs de un receptor diferente alde las sulfonilureas. 12. CRITERIOS DE UTILIZACION La respuesta insulinosecretora se caracterizapor ser rpida y de corta duracin, por lo cualson ideales para el control de las glucemiasposprandiales y tienen menor riesgo dehipoglucemias que las sulfonilureas. 13. INTERACCIONPOTENCIAN INHIBENIMAO TiazidasAntiinflamatorios Anticonceptivos oralesBetabloqueantes no selectivos CorticoesteroidesIECAS HormonasTiroideas 14. TIAZOLINEDIONAS Pioglitazona Rosiglitazona. 15. MECANISMO DE ACCION Aumentan la captacin y utilizacin de laglucosa a nivel perifrico, por lo queaumentan la sensibilidad a la insulina, y enmenor grado reducen la glucognesisheptica. 16. FARMACOCINETICA Se absorben en alrededor de 2 h, pero elefecto clnico mximo no se observa sinohasta despus de seis a 12 semanas. Se metabolizan en el hgado. La rosiglitazona es metabolizada por elcitocromo P450 (CYP) 2C8 del hgado, entanto que la pioglitazona lo es por CYP3A4 yCYP2C8. 17. EFECTOS SECUNDARIOS Producen retencin de lquidos. - Gastrointestinales y hematolgicos leves. - La Rosiglitazona aumenta el colesterol total,LDL, y HDL, mientras que la Pioglitazona soloaumenta el HDL y reduce los triglicridos. 18. INHIBIDORES DE LA ALFADISACARIDASA ACARBOSA Es un oligosacarido de origen bacteriano. 19. MECANISMO DE ACCION Los inhibidores de la alfa disacaridasa se unende forma competitiva a los hidratos decarbono. Esto se traduce en que interfieren en ladegradacin de lo H de C. - Su utilidad clnica est en la absorcin mslenta de los hidratos de carbono, lo queocasiona una disminucin de lashiperglucemias postprandiales.