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farmacologia generalidades, caracteristicas farmacosTRANSCRIPT
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educació[email protected]
Alexander Fleming (1881-1945)
descubre el primer antibiótico
Louis Pasteur
(1822- 1895Edward Jenner (1749-1823)
FARMACOLOGIA ( del griego pharmakon = medicamento, y
Logos = tratado ) es la CIENCIA QUE TRATA DEL ESTUDIO DE
LOS MEDICAMENTOS.
MEDICAMENTO O FÁRMACO ES UNA SUSTANCIA QUIMICA
QUE INTERACCIONA CON UN SISTEMA BIOLOGICO MODIFICANDO
SU COMPORTAMIENTO.
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
•DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES , USANDO FARMACOS
EN PRUEBAS FUNCIONALES
•PREVENCION DE ENFERMEDADES ( antiinfecciosos, vitaminas, etc)
•TRATAMIENTO RADICAL DE ENFERMEDADES, AL SUPRIMIR
O ELIMINAR PARASITOS (quimioterápicos, antibióticos, etc)
•ALIVIO DE LOS SINTOMAS DE ENFERMEDADES
•EN AGRICULTURA, PARA ACELERAR EL CRECIMIENTO DE
PLANTAS Y ELIMINAR INSECTOS Y OTRAS PLAGAS VEGETALES
•ASPECTOS SOCIOLOGICOS ( control fertilidad, criminología,
farmacodependencia, contaminación ambiental ,etc)
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
A- Vegetal: Obtenidos de una planta o parte de ella. Alcaloides
B- Animal: Obtenidos de mamíferos. Hormonas, anticuerpos
C- Mineral: De naturaleza mineral. Sales minerales, gases,
elementos
D- Sintético: Síntesis química, la principal fuente de obtención
de fármacos
E- Semisíntésis: Modificando la estructura química de
moléculas naturales
F- Biotecnología: Hibridación, Transferencia génica
(recombinación de ADN) y Terapia Génica
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
Farmacocinética
Farmacodinamia
Farmacología aplicada
Toxicología
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
FARMACOCINETICA
• Estudia desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de liberación, absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y eliminación de los fármacos (LADME)
FARMACODINAMIA
• Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos , su mecanismo de acción y la correlación entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura química
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
FARMACOLOGIA APLICADA
• Estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vías de administración, posología incompatibilidades e interacciones de los medicamentos
TOXICOLOGIA
• Ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y de otras sustancias químicas responsables de intoxicaciones
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
DROGAS MEDICINALES O FARMACOS
• Sustancias empleadas en el tratamiento, prevención y diagnóstico de enfermedades.
DROGAS NO MEDICINALES O SOCIALES
• Sustancias ilegales : cannabis, heroína, cocaína
• Sustancias legales: cafeína, nicotina, alcohol.
DROGA ES CUALQUIER SUSTANCIA NATURAL O SINTETICA QUE ALTERA
EL ESTADO FISIOLOGICO DE UN ORGANISMO VIVO
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
• DEFINICIÓN:
“SUSTANCIA CAPÁZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD
CELULAR.”
De esta manera se afirma que el fármaco no origina
mecanismos o reacciones desconocidas por la
célula, sino que se limita a estimular o inhibir los
procesos propios de la célula.
Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las
que pueda generar uniones generalmente
reversibles.
FÁRMACO
Receptores Farmacológicos
• Un Fármaco se puede unir a una molécula produciendo una modificación en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibiéndola.
• Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:
“las moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación en la función celular”
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
• Entre las moléculas de la célula que pueden encontrarse como receptores farmacológicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicación celular, es decir los receptores de sustancias endógenas (NT, Hormonas, etc)
• Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lípidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y núcleo celular.
Tipos de Receptores:
1. -Asociados a canales iónicos: se estimula la apertura
del canal. Muy rápidos (milisegundos)
2. -Acoplados a Proteínas G: la mayoría de los
receptores. Agonista, receptor, proteínas G
(transductores) y efectores celulares (enzimas y/o
canales iónicos)
3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína
reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima
(intracelular)
4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular.
Muy lentos (horas)
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO
• Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida (el canal se abre a los mseg de la unión del ligando).
• Ej: Receptor Nicotínico para Acetil-Colina
• Forma un canal permeable a Na+
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•Se unen 2 moléculas de Acetilcolina a las
subunidades presentando cooperativismo
positivo.
•Existen 2 tipos de R:
•NM: musculares
•NN: neuronales
1. -Asociados a canales iónicos (IONOTROPICOS): se estimula la
apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos)
2. -Acoplados a Proteínas G (METABOTROPICOS): la mayoría de los
receptores. Agonista, receptor, proteínas G (transductores) y efectores
celulares (enzimas y/o canales iónicos)
3. -Con actividad enzimática propia: la misma proteína reconoce el
ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular)
4. -Receptores intracelulares: la unión es intracelular. Muy lentos
(horas)
Los receptores están localizados intracelularmente y por ello los
agonistas deben pasar a través de la membrana celular para alcanzar
el receptor.
Una vez que entran en el núcleo y se fijan al receptor, el complejo
resultante es capaz de fijarse a secuencias de ADN de tal modo que
se altera la expresión de genes específicos, como resultado se
produce una transducción que implica un aumento o disminución en
la síntesis de diversas proteínas.
•Afinidad: capacidad de unión o fijación del
fármaco al receptor
•Actividad intrínseca: capacidad para
producir la acción fisio-farmacológica
después de unión del fármaco al receptor
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Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
Es decir que un fármaco es agonista cuando además
de afinidad por un receptor, tiene eficacia.
Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad pero
carece de eficacia.
Juan Videla A. Enfermero _ Prof. BiologíaMagíster en Educación
Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformación activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.
MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO
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EXCIPIENTE. Producto más o menos inerte que determina la
consistencia, forma o volumen de las preparaciones
farmacéuticas.
PRINCIPIO ACTIVO. Sustancia química constituyente de una
droga o medicamento que le confiere las propiedades curativas
o medicinales.
• Efecto terapéutico: efecto primario pretendido, es decir, la razón por la cual se prescribe el fármaco.
• Efecto secundario o efecto colateral: aquel que no se pretende con el uso del fármaco. Es generalmente previsible. Algunos efectos secundarios son tolerados por los efectos terapéuticos del fármaco y sólo los efectos dañinos justifican la interrupción de la medicación.
•EFECTO TERAPEUTICO
•EFECTO SECUNDARIO O COLATERAL
•TOXICIDAD DE UN FARMACO
•ALERGIA A LOS FARMACOS
Toxicidad de un fármaco: es el resultado de la sobre dosificación, de la ingestión de un fármaco que estaba indicado para uso externo, o en acumulación sanguínea a causa de una alteración en el mecanismo de excreción (efecto acumulativo).
Alergia a los fármacos: es una reacción inmunológica a un medicamento, cuando el paciente se expone por primera vez, Pueden ser leves o graves, desde dos horas hasta dos semanas después de la administración del fármaco.
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Forma de dosificación
LIBERACION
Lugar de Absorción
ABSORCION
Plasma
EXCRECION
Orina
EXCRECION
Metabolitos
En orina
TEJIDOS
Metabolitos
En plasmaMetabolitos
En tejidos
METABOLISMO
DISTRIBUCION
DISTRIBUCION
ESQUEMA DEL TRANSITO DE MEDICAMENTOS A TRAVES DEL ORGANISMO
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Principios generales:
Después de ser administrado y liberado en el organismo , un fármaco sufre cuatro procesos antes de ser eliminados.
1. ABSORCION
2. DISTRIBUCION
3. BIOTRANSFORMACION (METABOLISMO)
4. EXCRECION
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1.- Absorción: corresponde al movimiento de un medicamento desde
su punto de aplicación al torrente sanguíneo
VIAS DE ABSORCION MEDIATAS O INDIRECTAS
• Vía oral
• Vía sublingual
• Vía rectal
• Vía respiratoria
• Vía cutánea
• Vía conjuntival
• Vía genitourinaria
VIAS DE ABSORCION INMEDIATAS O DIRECTAS
• Vía subcutánea
• Vía intramuscular
• Vía intraperitoneal
• Vía intrapleural
• Vía intraarticular
• Vía intravascular(intravenosa, intraarterial, intracardíaca, intralinfática)
• Vía intraósea
• Vía intratecal
• Vía intraneural
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1. SOLUBILIDAD : es más rápida en solución acuosa < en oleosa y < aún en forma sólida
2. CINETICA DE DISOLUCION de la forma farmaceútica del medicamento. De ella depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del Fármaco
3. CONCENTRACION DEL FARMACO : a mayor concentración, mayor absorción
4. CIRCULACION en el lugar de absorción: a > circulación > absorción
5. SUPERFICIE de absorción : a > superficie > absorción (mucosa alveolar o intestinal , gran absorción)
6. VIA DE ADMINISTRACION : fundamental en la absorción
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2.- Distribución: es el movimiento del fármaco desde la sangre hasta
su(s) punto(s) de acción o almacenamiento.
1. GRADIENTE DE CONCENTRACION : a mayor diferencia entre droga libre en el plasma y su concentración en el LEC, mas rápido viaja al torrente sanguíneo
2. FLUJO SANGUINEO : la cantidad de droga que entra a un tejido es proporcional al flujo de sangre en ese tejido
3.FACTORES FISICOQUIMICOS : higado > riñon > musculo = feto(placenta)>>>>>> SNC
3.- Biotransformación: (Metabolismo): Es el proceso metabólico de transformación que sufre un fármaco. Algunos fármacos son eliminados tal como fueron absorbidos y otros sufren cambios durante el proceso transformándose en metabolitosde desechos.
FASES :
FASE I: implica actividad de enzimas llamadas OXIDASAS.
Principal acción en el hígado
Es influenciado por :
a) Inducción enzimática
b) Edad
c) Sexo
d) Genéticos
FASE II :implica la actividad de las enzimas llamadas transferasas.
Se produce una reacción de conjugación de la droga con un compuesto
ionizable.
Se destacan :
a) Conjugación con glucuronide
b) Conjugación con sulfato
c) Conjugación con glutation
d) Conjugación con aminoácidos
Puede ocurrir tambien :
Metilación
Reacciones de reducción
Hidrólisis
Etc.
4.- Eliminación (excreción): Supone la salida del fármaco o sus
productos de desecho por distintas vías , generalmente la renal,
pero excepcionalmente podría ser a través del hígado, saliva o
leche materna.
Excreción:
Renal:
a) Filtración glomerular: Farmacos libres y Metabolitos
b) Reabsorción tubular pasiva: Túbulos proximal y distal. Influencia del pH
c) Secreción tubular activa: Bomba de secreción de ácidos y bases débiles
Biliar y Fecal:
a) Fármacos inalterados no absorbidos
b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulación enterohepática
Pulmonar:
a) Líquidos volátiles y gases: Anestésicos generales, alcohol, disolventes
Láctea:
Importante: efecto en el lactante
Otras vías:
Saliva: difusión simple, fármacos no ionizados. Sudor. Lágrimas. Piel, pelos
Medicamento genérico: Es aquel vendido bajo la
denominación del principio activo que incorpora, siendo
equivalente a la marca original, es decir, igual en
composición y forma farmacéutica
Nombre comercial: Denominación propia de un
laboratorio para un fármaco, por ejemplo:
Aspirina (Bayer) Acido acetilsalicílico 500mg
Dipirona (Chile lab) Metamizol sodico
DAWSON , J. “Lo esencial en farmacología “ 2º Ed
Elsevier ,2008
MAGGIOLO, C. “Farmacología”
Mediterraneo , 2008
utica.
Laurence L. Brunton (Editor) 11a. xico, D.F. McGraw-Hill-
Interamericana, 2007