FARMACOLOGIA DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES

Cuando hablamos de anticonceptivos, tenemos dos grupos importantesEstrógenos y progestágenos

- ESTROGENO: o estrógenos naturales: conjugados.o estrógenos sintéticos: ETINILESTRADIOL (más utilizado).

La función de los anticonceptivos van de la mano con la función de las hormonas.

FUNCIONES: o Una de las cosas que hacen es sensibilizar las fibras musculares a la

acción de la oxitocina: en el ciclo menstrual cuando un folículo madura se encarga de su estimulación la FSH, hasta que el día 14 se produce la ovulación, aumentando los niveles de LH.

o Favorece el paso del ovulo a través de la trompa de Falopio.o Maduración del cuello uterinoo Estimulan la producción e hidratación del moco cervical.o Estimulan la biosíntesis, como la liberación de prolactina.

Cuando se quiere abortar no usar OCITOCINA, ya que no se puede abortar con este medicamento debido a los altos niveles de PROGESTERONA, y cuando baja la progesterona aumenta el ESTROGENO en el último trimestre, aumentando la sensibilidad a la OCITOCINA, produciendo las contracciones uterinas. En la medida que aumentan los estrógenos, aumentan numero receptores de oxitocina, aumentando la concentración de calcio y aumenta la liberación de prostaglandina F2-alfa, que son las prostaglandinas que producen la contracción de la musculatura lisa uterina.

EFECTOS LATERALES

En bajas concentraciones: metrorragia y amenorrea.

CONTRAINDICACIONES:o HTA no controladao Tromboembolismo pulmonaro IAM previoo Cancer estrogeno-dependiente cáncer de mamas, ovario.o Insuficiencia hepática.

- PROGESTERONA: o Derivados del PREGNANO: progesteronao Análogos de noretisterona: LEVONORGESTREL – DESOGESTREL –

GESTODENO.o Derivados de ESPIRONOLACTONA: DROSPIRENONA.

FUNCION:o Moco espeso, viscoso y escaso, resistente a la penetración de los

espermatozoides nos sirve dentro de la funcion anticonceptiva cuando van asociados a los estrógenos.

o Disminuye la contractilidad y movilidad ciliar de la trompa.

EFECTOS LATERALES:

o En altas concentraciones producen candidiasis vaginal (RAM), amenorrea post pildora.

o En concentraciones bajas produce metrorragia: hemorragia uterina pequeña, entre los dias 15 y 28 del ciclo menstrual.

Cuando se busca un anticonceptivo:

o Eficacia si el anticonceptivo no es eficaz no nos sirve.o Reversibilidad: la idea es que se pueda revertiro Accesibilidad o Bajo costo o Tolerabilidad e inocuidad menor cantidad de RAM posibles para el usuario.

El método anticonceptivo mas seguro es el ACO. Los demás tienen mucha variabilidad, con los ACI puede haber irregularidades.El método menos seguro es que se salga el preservativo. (¿?) Hay muchas veces que se rompe o se sale.

Mecanismo de accion:- El estrógeno inhibe la secreción de FSH, mediante regulación negativa en

la adenohipofisis lo que suprime el desarrollo del folículo ovárico. el estrogeno inhibe la secrecion de foliculo estimulante tiene que ver con la formación del foliculo, suprimiendo el desarrollo del folículo. Si no desarrollo foliculo no voy a tener ovulación.

- El progestágeno inhibe la secreción de LH e impide así la ovulación, también hace que el moco cervical sea menos adecuado para el paso del espermatozoide. La progesterona inhibe la secrecion de LH, por lo que tampoco se libera el ovulo.

- Estrogeno y progestageno modifican endometrio para que no sea adecuado para la implantación.

Farmacologia de los ACOC:

Clasificación según dosis de EE.

Altas dosis: 50 mcg EE

Baja dosis: menos de 50 mcg. de EE. (30, 20,15). lo más ocupado al día de hoy.

*Dosis única –postcoito, solo gestagenos. LEVONORGESTRELDos dosis de 0,75 y una de 1,5 mg.

*mini píldora con gestageno: para la lactancia. --> son continuas, no se descansa.

Clasificación según EE/gestágeno *Monofásicas. Se mantiene la misma dosis hormonal a lo largo de todo el ciclo. dosis iguales en todo el ciclo + 7 pastillas de lactosa. *Bifásicas.: dosis Constante todo el ciclo, el gestageno aumenta en la 2ª fase. *Trifásicas: aumento de EE en la mitad del ciclo. Y la dosis de gestageno aumenta progresivamente.

AOC monofasicos, secuanciales, trifasicosAntoconceptivos orales de solo progestageno o minipildoras.

MONOFASICO: Son los anticonceptivos más usados. Contienen una combinación de un estrógeno y de un progestágeno a una dosis

constante en todas las pastillas para administración durante 21 días (todas las píldoras son activas) ó durante 28 días.

En este último caso, las 7 últimas pastillas están libres de hormona (píldoras inactivas o placebo).

Hoy en día se encuentran en el mercado, preparados monofásicos con progestágenos de tercera generación y muy baja concentración hormonal.

TRIFASICO:

Constituyen una forma de administración de los AO en la que el contenido hormonal varía según la pastilla.

Este tipo de formulación se desarrolló con la idea de reducir el contenido del progestágeno total para disminuir el efecto desfavorable sobre el metabolismo de los lípidos. PRODUCEN UN EFECTO NEGATIVO SOBRE PERFIL LIPIDICO EN LA MUJER.

Sin embargo, este beneficio se logra a expensas de una pérdida de la eficacia anticonceptiva.

MINIPÍLDORA: Consiste en una pastilla que contiene solamente un progestágeno de dosis

baja para ser tomada todos los días, aún durante la menstruación. Esta formulación es ideal para mujeres en las que no se pueden usar los

estrógenos o que están dando lactancia porque los estudios han demostrado que no afectan ni el desarrollo ni el crecimiento del infante. No afectan la secreción de leche materna. (WHO, 1994).

Su uso es ideal es mujeres con riesgo de trombos y diabéticas pues no alteran el metabolismo de hidratos de carbono.

Son más comunes los sangrados en manchas, hipomenorrea o amenorrea.

CÓMO SELECCIONAR UN ACO:

Como pensar en qué AC usar

- Interrogatorio problema a nivel circulatorio, tomar anticoagulantes.- Examen físico completo- Medición presión arterial HTA, problemas coagulación- Examen ginecológico Ca estrógeno-dependiente- Examen mamario. Ca estrogeno-dependiente- Histología cérvico-uterina (PAP)- Exámenes de laboratorio completo (hepático, bioquímico)

Informar al usuario:- Manchado intermenstrual por las bajas dosis hormonal. Cuando se cambian

de ACO de dosis altas a dosis bajas. - Náuseas, vómitos, - Molestias en las mamasDesaparecen después del 3 o 4 ciclo de uso

ALTERACIONES CUTANEAS TAMBIEN SE PUEDEN DAR *La mayoría de los síntomas debidos al estrógeno se ven en preparados de alta dosis.

CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS:1. Historia presente, pasada o de condiciones que predispongan a

tromboflebitis, enfermedad tromboembólica, enfermedad cerebro-vascular y coronariopatía.

2. Sospecha, existencia o historia previa de cáncer de mama.3. Sangrado genital no diagnosticado.4. Fumadoras de 15 o más cigarrillos diarios y mayores de 35 años (HABITO DE

TABACO).5. Alteración del funcionalismo hepático. La historia de hepatitis sin trastorno

permanente de la función hepática no es contraindicación para su uso.6. Sospecha o existencia de embarazo.7. Adenoma hepático benigno o historia previa de cáncer hepático.8. Sospecha o existencia de tumores malignos hormono-dependientes.

OTROS METODOS ANTICONCEPTIVOS:- Moco cervical, calendario, etc.

ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES:Valerianato de estradiol

5 mgEnantato de Norestisterona MESIGYNA

Cipriato de Estradiol5 mg

Acetato de medroxiprogesterona25 mg

NOVAFEM

Enantato de estradiol 10 mg

Alfesina Acetónido 120 mg UNALMES

(DESCONTINUADO)

Cipriato de Estradiol 5 mg

Acetato de Medroxiprogesterona25 mg

CICLOFEM

ACI DEPO-PRODASONE (Acetato de medroxiprogesterona): anticonceptivo inyectable de depósito cada 3 meses.

ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA: se tiliza para regular ciclos menstruales, se ocupa por 3 ciclos seguidos y se dan 10 tabletas, 10 dias seguidos a partir del dia 15 del ciclo, para reemplazar los niveles de progesterona al final del ciclo. Pregunta: cuàl es la parte en la que se alarga el ciclo menstrual?: en la primera, ya que la ovulación desencadena el peack de las hormonas, las cuales siempre van a ser justos.