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Acción de los fármacos en el SNC
LTF. Julio César López Rodríguez
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Uso Tratar enfermedades psiquiátricas Epilepsia Enfermedades neurodegenerativas (Parkinson & Alzheimer) Supresión del dolor Anestesia
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Neurotransmisores Dopamina Serotonina Adrenalina Noradrenalina GABA Endorfinas Encefalinas Acetilcolina Histamina
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Hipnóticos & Ansiolíticos Ansiolíticos Ansiedad Angustia (sudoración, temblor y taquicardia) Ataques de pánico (ataques repentinos) Hipnóticos Inducen el sueño
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Tipos: Barbitúricos Benzodiacepinas Buspirona
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1. Barbitúricos: Depresores del SNC Actúan sobre el receptor del neurotransmisor GABA Sedantes e hipnóticos (70´s) Anestesia y epilepsia (actualidad)
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Clasificación: Acción larga o prolongada: días (fenobarbital) Acción rápida o corta: horas (pentobarbital) Acción muy rápida o ultracorta: minutos (tiobarbital)
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Dosis: Sedación Hipnosis Coma Muerte (parálisis cardiorrespiratoria)
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Crean dependencia física y psíquica Si se retiran bruscamente pueden producir: Ansiedad Náuseas Vómito Convulsiones Hipotensión Psicosis Muerte (colapso cardiovascular)
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Benzodiacepinas Actúan sobre la transmisión GABAérgica uniéndose al
receptor GABAA
Afinidad por neurotransmisor GABA
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Efectos: Ansiolítico Anticonvulsivante (epilepsia) Miorrelajante Hipnótico (inductores del sueño) Sedante
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Reducen ansiedad (Alprazolam) Producen sedación Epilepsia (Diacepam, Lorazepam) Inducción de la anestesia Alcoholismo (Clordiazepóxido)
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Buspirona Ansiedad No induce sedación No produce dependencia No actúa inmediatamente Administración durante varias semanas para que produzca
efecto
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2. Opiáceos Disminuyen la percepción del dolor Se unen a receptores (Mu, Kappa, Delta)
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Clasificación: Agonistas Antagonistas Agonistas-antagonistas mixtos
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Agonistas Morfina Sedación Euforia Sensación de bienestar Depresor del SNC (dosis altas) (sueño profundo y coma) Antitusígena Inhibición del dolor muy potente Suprime el dolor viceral
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Codeína (antitusígeno, dolor) Heroína (morfina) Meperidina (obstetricia) Fentanilo (anestesia) (+ potente morfina, duración + corta) Metadona (pacientes adictos a narcóticos)
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Antagonistas Revierten efectos de un agonista No se emplean por si solos Naloxona (antagonista del receptor opiáceo)
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Agonistas-antagonistas mixtos Actúan como uno u otro según las circunstancias Agonista (solos) Antagonista (después de administrar agonista) Pentazocina
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3. Antiparkinsonianos Restablecen el equilibrio dopamina-acetilcolina Utilizan agonistas de la dopamina Administran la propia dopamina Utilizando inhibidores del receptor colinérgico de la
acetilcolina
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4. Neurolépticos Antipsicóticos, antiesquizofrénicos o tranquilizantes mayores No curan al paciente Reducen la gravedad de los síntomas Mejoran la calidad de vida
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Tipos Típicos (bloqueantes de receptores de dopamina del SNC)
Atípicos (bloqueo más moderado del receptor dopaminérgico)
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5. Antiepilépticos Epilepsia (Fenitoína, Carbamazepina, Etoxusimida y el
Valproato)
Nuevo (Fenobarbital, la Primidona y el Clonazepam)
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6. Antidepresivos Aumentan los niveles de serotonina o noradrenalina en la
sinapsis Inhibición de la recaptación del neurotransmisor Inhibición de la degradación enzimática del neurotransmisor
o el aumento de su liberación
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Clasificación Heterocíclicos (desipramina, imipramina, doxepina) IMAOs (fenelzina, tranilcipromina) IRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina) Otros (trazodona, venlafaxina, bupropion)
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7. Anestésicos locales Impiden la sensación de dolor Bloquea la conducción nerviosa El nervio recupera su plena funcionalidad sin sufrir daño o
alteración
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Bupivacaína (postoperatorio, traumatología y odontología) potente y de larga duración
Lidocaína (vía IV) se usa también como antiarrítmico)
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Cocaína (droga de abuso)
Procaína (infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías
menores y/o quemaduras, y anestesia espinal)
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Aplicación Directamente sobre la piel Inyectándolos en un tejido superficial (infiltración local) Inyectándolos en las proximidades de un nervio (bloqueo
nervioso) En la médula espinal (anestesia espinal)
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8. Anestésicos generales Insensibilidad al dolor Pérdida de reflejos Relajación de la musculatura esquelética Pérdida de conciencia y amnesia de lo sucedido durante el
acto quirúrgico
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Tipos Aplicación por vía IV Propofol, Tiopental, Etomidato
Gases Inhalados (gases o bien líquidos volátiles, éter) Óxido Nitroso y el Isoflurano Se utilizan en la inducción y mantenimiento de la anestesia
general