farmacos parasimpaticomimetricos
DESCRIPTION
clase que explica los farmacos parasimpaticomimetricos! Saludos.TRANSCRIPT
Fármacos activadores de Colinoreceptores e
inhibidores de colinesterasa.
Vicente Rodríguez
Estimulantes del receptor de Acetilcolina. Inhibidores de la Colinesterasa.
Acetilcolina
• Colinoreceptores:
• Propiedades Farmacológicas.• Espectro de Acción.• Tipo de receptor activado.
Parasimpaticomimétricos:
•Mecanismo de Acción.
SN parasimpático Muscarina Simulaba los efectos de la descarga de impulsos parasimpáticos
Parasimpaticomimétricos
• Acetilcolina• Farmacos PSMM
Efectos PSMM
Receptores Muscarinicos
• Ganglios •Musculo Estriado
Receptores Nicotícos.
• Tejido Autónomo • Glándulas
Receptores Muscarinicos
Receptores Nicotícos
• Ganglios del sistema Autónomo.•Musculo con fibras motoras somáticas.• Algunas neuronas del SNC.
Mecanismo de Accion de Fármacos Parasimpaticomimétricos
• Directa•Muscarinic
os.
•Nicotícos
Activarlos
• Indirecta
Inhiben la colinesterasa
Acetilcolina Endogena
Sinapsis y uniones Neuroefectoras
Farmacología basica de los colinoreceptores de Acción Directa
• Los Fármacos Parasimpaticomiometricos de acción Directa se dividen con base en su estructura química:
Esteres de colina.
Alcaloides.
Estructura:
• Presentan un Grupo amino cuaternario
Absorción, distribución y Metabolismo• SNC Absorción/ distribución
hidrófilos.
• La acetilcolina se hidroliza muy rápido.
• Goteo endovenoso 5 – 20 seg.
• Inyecciones musculares/subcutáneas
Efecto local.
•Metacolina.
• Carbancol y betanecol.
Farmacodinamia:
• La activación del SN parasimpático modifica la función de órganos por 2 mecanismos principales.
• La acetilcolina Nervios PS
• Cetocolamina
Receptores muscarinicos en las células Efectoras.
Receptores muscarinicos
Terminaciones nerviosas
Neurotransmisor
Receptores Muscarinicos
Acoplados a la
proteína G
> Miocardi
o< Cel.
Ganglionares y
musculo liso
< La Adenilcic
lasa(corazón, intestino
s)
Activación del receptor Nicotíco (3 factores):
• Receptor de las membranas de
órganos de peses que generan
electricidad.
• La bungarotoxina α.
• La activación del receptor origina
cambios eléctricos iónicos.
• Receptor Nicotico subunidad α y β.
• Presenta 2 sitios de unión con
antagonistas.
• Agonista Proteína Na,
K
Sitio de receptores
• Activación del receptor Nicotíco
Despolarización
Neurona
Musculo estriado
Contracción
Efectos•Ojo:
Musculo esfinteriano Contracción (miosis)
Musculo Ciliar Contracción para visión cercana.• Corazón:
Nudo sinoauricular Diminución en la Frecuencia.
Aurícula Disminución de la frecuencia contráctil y acortamiento del periodo refractario.
Nudo Auriculoventricular Disminución en la velocidad de Conducción
Ventrículos Disminución en la potencia Contráctil.
• Vasos Sanguíneos:Arterias Dilatación / Constricción. Venas Dilatación / Constricción.• Pulmones:
Musculo Bronquial Contracción.Glándulas Bronquiales Estimulación.• Tubo Digestivo:
Motilidad Intensificación.Esfínteres Relajación.Secreción Estimulación.
• Vejiga:Musculo detrusor Contracción.Trígono y esfínter Relajación.• Glándulas:
Sudoríparas, salivales, lagrimales, nasofaríngeas Secreción.
Farmacología básica de los Parasimpaticomimétricos de acción
indirecta.
• Existen 3 grupos quimicos:
Alcoholes simples Amino
cuaternario
Esteres de acido Carbamico Amino
4/3
Derivados orgánicos de ácidos
fosfóricos.
• El edrofonio, la neostigmia y la
piridostigmina.
Absorción, distribución y metabolismo:
• Es pequeña la absorción de carbomatos cuaternarios en las conjuntivas, piel y pulmones Liposolubles.
• Se necesitan dosis mayores en ingestión que en inyección.
• Su distribución en el SNC es insignificante.
• Se metaboliza por esterasas y colinesterasas.
• La acetilcoliesterasa es la sustancia a la que se dirige en forma primaria la acción de tales fármacos.
• Fase Catalitica: Acetilcolina Enzima Hidroliza
• 2ª etapa: acetilo/enzima Agua 150 micoseg.
Farmacodinamia
Colina libre
Enzima-acetilada
Efectos
• SNC:Concentraciones altas: convulsiones, coma y paro respiratorio.• Ojo, vías respiratorias, urinarias y tubo digestivo:
Los efectos son muy semejantes a los de acción directa.• Aparato cardiovascular:
Corazón: menor contractilidad de aurículas y/o ventrículos.• Unión neuromuscular:
Contracciones musculares.
Farmacología clínica de los PSMM
• Principales usos terapéuticos:• Ojos: glaucoma, esotropia por acomodación.• Tubo digestivo y vías urinarias: atonía posoperatoria, vejiga neurogena.• Unión neuromuscular: miastenia grave, parálisis neuromuscular.• Corazón: Arritmias auriculares.• Alzheimer: se han unsado algunos inhibidores nuevos.
Gracias!!![UAD
Laguna]