¿QUÉ ES?“La biodisponibilidad indica la cantidad y la forma en que un fármaco llega a la circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los

tejidos y producir un efecto”. 2009

“La biodisponibilidad se define como la fracción de fármaco sin cambio que llega a la circulación

sistémica después de la administración por cualquier vía”.

2013

“Se llama biodisponibilidad al grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción, o un liquido biológico

desde el cual tiene acceso a dicho sitio”. 2012

“La biodisponibilidad o fracción realmente absorbida de la dosis

administrada y, en consecuencia, de la concentración plasmática del

fármaco activo libre detectable en la circulación sistémica”. 2008

“ Es la medida de velocidad y de la cantidad que del ingrediente

terapéuticamente activo o fármaco contenido en un medicamento, alcanza la

circulación general.”. 2001

¿CÓMO SE PUEDE EXPRESAR?

Velocidad de disponibilidad

Símbolo F

Grado de disponibilidad o

fracción disponible

Se emplea la velocidad de

absorción

Tmax

Goodman y Gilman. “Las bases farmacológicas de la terapéutica. Edición:12º. Editorial Mc Graw Hill- interamericana. Mexico 2012

BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FÁRMACOS

FARMACO Biodisponibilidad oral

(F) (%)

Acido salicilico 100

Acido vaproico 100

Metronidazol 99

Amoxicilina 93

Paracetamol 88

Carbamazepina 70

Nortriptilina 51

Lidocaína 35

Morfina 24

Bertrang G. Katzung. “ farmacologia bsica y clinica”. Edicion: 12ª. Editorial El Manual Moderno. Mexico, 2013.

BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FÁRMACOS

FARMACO Biodisponibilidad oral (%)

Amoxicilina 93 ± 10

Parancetamol 88 ± 15

Alprazolam 88 ± 16

Carbamazepina > 70

Acido acetilsalicilico 68 ± 3

Aciclovir 15 - 30

Goodman y Gilman. “Las bases farmacológicas de la terapéutica. Edición: 12ª Editorial Mc Graw Hill- interamericana. Mexico 2012.

BIODISPONIBILIDAD EN GRÁFICAS

CURVA DE LOS NIVELES PLASMÁTICOS DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN ORAL DE UN FÁRMACO:

(CME) Concentración mínima eficaz. (CMT) Concentración mínima tóxica. (IE) Intensidad del

efecto. (PL) Periodo de Latencia. (TE) Tiempo Eficaz.P. LORENZO Y COL. VELÁZQUEZ: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. Pág. 27

Cociente entre el AUC (0 a Infinito) de un Medicamento administrado por una vía extravascular y el AUC (0 a

infinito) de la misma dosis de fármaco administrada por la vía intravascular. Es un caso particular de

Biodisponibilidad comparativa o relativa, en donde el estándar de comparación es una solución por vía

intravascular que contiene una dosis definida del fármaco.RESOLUCIÓN 1400 DE NOVIEMBRE DE 2001

VIA ORAL VIA RECTAL

VIAS EXTRAVASCULARESVIA

INTRAVASCULAR

Cociente entre el AUC (0 a infinito) de un medicamento administrado por una vía extravascular y el AUC (0 a

infinito) de la misma dosis de fármaco administrada en un medicamento que se considerará estándar de

referencia y que se administra por una vía diferente a la vía intravascular.RESOLUCIÓN 1400 DE NOVIEMBRE DE 2001

VIAS

EXTRAVASCULARES

VIA

EXTRAVASCULAR

ESTANDAR DE REFERENCIA:

SOLUCIONES ORALES

FORMA MEDICAMENTOSA

BIEN CONOCIDA

MERCADO

FACTORES QUE MODIFICAN

LA BIODISPONIBILIDAD

FACTORES FARMACÉUTICOS Y FARMACOLÓGICOS

Forma farmacéutica: coadyuvantes y

excipientes

•Diclofenaco y acetaminofén

Propiedades físicas del medicamento (principio activo)

•Medicamento hidrosoluble con liposoluble (benzodiazepinas y warfarina)

Interacciones medicamentosas

• Metoclopramidaaumenta la velocidad de absorción del paracetamol al facilitar el vaciado gástrico.

Tamaño y forma de sus partículas

• Anfotericina B (hace algunos años)

Modo de fabricación y

almacenamiento

•Relacionado con la variabilidad de la forma farmacéutica y la efectividad de la manufactura

FACTORES FISIOLÓGICOS

Etapa del ciclo vital y factores individuales

Genéticos

Factores ambientales

Ciclo circadiano

CYP2C9 de la familia

De CYP20C en el metabolismo

de los fenitoina y S- warfarina

El tabaco en el metabolismo

de clozapina, teofilina, tacrina,

haloperidol, propranolol

Hidrocortisona

Fluorohidrocortisona

Acetaminofen

Aspirina

FACTORES FISIOLÓGICOS

Variaciones en el flujo

Vaciado gástrico y sus alteraciones

Efecto de los alimentos: motilidad y secreción

Interacciones

Área absortiva y

Barrera

Metabolismo intestinal y

hepatoportal

Propranolol

Degradación por

Enzimas: insulina,

oxitocina

Metabolito activo:

Cloranfenicol

Inactividad por sales biliares:

Nistatina

Moco impide absorción:

estreptomicina,

dihidroestreptomicina,

anticolinérgicos

Lácteos: Afectan la

absorción

De las tetraciclinas

Nitrofurantoina

Absorbida mejor con alimentos

FACTORES PATOLÓGICOS

Enfermedad hepática

Enfermedad Renal

• Acido acetilsalicilicocon riesgo de hemorragia GI (Aumenta)

• Furosemida (disminuye)

Diarrea, vómitos y

enfermedades digestivas

Pacientes críticos

•Enaxoparinasubcutánea

•Medicamentos por viaenteral

•Y algunas parenterales

Propranolol,

Dihidrocodeina

Lidocaina

Anticoagulantes

(Aumento)

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y

BIODISPONIBILIDAD

INFLUENCIA DE LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN EN LA

BIODISPONIBILIDAD DE UN FÁRMACOP. LORENZO Y COL. VELÁZQUEZ: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. Pág. 27

TERMINOLOGÍA ASOCIADA

A BIODISPONIBILIDAD

EQUIVALENCIA

Equivalentes Químicos Equivalente Terapéutico Equivalentes Farmacéuticos

Relación entre Medicamentos

Biodisponibilidad

Respuesta terapéutica

Estándares

farmacéuticos

-Pueden diferir en su excipiente pero deben cumplir

los mismos estándares de potencia, calidad, pureza e

identidad.

-Pueden diferir en características como color, sabor,

forma, marcas de configuración, preservantes,

empaque, tiempo de vida útil y, dentro de ciertos

límites, en el etiquetado.

Medicamento que posee

mismo principio activo.

Misma sal, éster o derivado químico.

Igual potencia o concentración

Igual forma de dosificación

Ejemplo:

-Dólex Tableta 500 mg y Dólex jarabe 500 mg.

-Amoxicilina 500 mg cápsulas y amoxicilina 500 mg / 5 ml

suspensión

Medicamentos con el mismo efecto terapéutico y potencialidad de efectos adversos

Pueden diferir color, marcado, sabor, configuración, agentes de preservación, empaque y fecha de expiración.

DEBEN SER

Productos farmacéuticos que tiene Biodisponibilidadsimilar con la misma dosis y condiciones experimentales

Pueden presentar la misma cantidad de fármaco

absorbida pero no la misma velocidad de absorción pues

no es clínicamente significativa (se administra

en forma crónica)

ALTERNATIVAS FARMACÉUTICAS

• Medicamentos con la misma sustancia o principio terapéuticamente activo.

• Diferentes derivados (sal, éster o complejos) o diferentes formas de dosificación y potencias dentro de una línea de producto de un mismo fabricante.

• diclofenac sódico 75 mg comprimidos----diclofenac potásico 50 mg comprimidos

ALTERNATIVAS TERAPÉUTICAS

• Medicamentos con diferentes principios activos que son indicados para el mismo objetivo terapéutico o clínico.

• Los componentes o principios activos o fármacos pertenecen a la misma clase farmacológica, indicación y efecto terapéutico a pacientes en la condición indicada para su empleo.

• Ranitidina 150mg grageas y Omeprazol 10 mg comprimidos.

BIOEQUIVALENCIA

“Dos productos farmacéuticos son equivalentes si ellos son farmacéuticamente

equivalentes y su Biodisponibilidad (velocidad y grado de disponibilidad) luego de su

administración en la misma dosis molar son similares en tal grado que puede esperarse que

sus efectos sean esencialmente los mismos.

Los estudios de Bioequivalencia son estudios de Biodisponibilidad comparativa entre dos o

más medicamentos, del mismo fármaco y evaluados bajo el mismo diseño experimental”.

Resolución no. 1400 de agosto de 2001 de MinSalud

¿QUÉ ES?

Estudio de Biodisponibilidad

Son útiles para definir en términos delmedicamento cómo su formulación ymanufactura afecta la farmacocinéticadel principio activo.

Estudio de Bioequivalencia

Son indispensables en la comparaciónde Biodisponibilidad de un fármacoen diferentes medicamentos.

Resolución No. 1400 de agosto de 2001 de MinSalud

Colombia

OBJETIVO:

¿CÓMO LOS COMPARARON?

Medicamentos Genéricos Medicamentos de Marca

La comunidad médica y farmacéutica los

identifica con facilidad

Menor precio

Cumplen con los mismos registros sanitarios

que los de marca

No siempre existe la marca, es difícil llevar un

registro de la eficacia y seguridad

Posible pérdida de eficacia al emplear

principios activos similares pero no tan activos

como los originales, por la posibilidad de que

aparezcan nuevos efectos secundarios

La alta dispersión de precios

Inelasticidad de los precios.

Rev Med IMSS 2005; 43 (4): 277-279 M

http://www.scielosp.org/pdf/rpsp/v23n1/a08v23n1.pdf

http://books.google.com.co/books?id=WzLGQiVmU5oC&pg=PA69&dq=DIFERENCIAS+ENTRE+UN+medicamento+generico+y+UNO+comercial&hl=es&

ei=TcPETYTaI8uUtwevk8ynBA&sa=X&oi=book_result&ct=result&redir_esc=y#v=onepage&q=DIFERENCIAS%20ENTRE%20UN%20medicamento%20gener

ico%20y%20UNO%20comercial&f=false

¡GRACIAS!