antivioticoterapia primera parte

Repblica Bolivariana de Venezuela La Universidad del Zulia Facultad de Medicina Escuela de Medicina Ctedra de Clnica Peditrica Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir

AntibioticoterapiaPrimera ParteHaga clic para modificar el estilo de subttulo del patrnIntegrantes: Csar Morales Belinda Ortega Eriedith Olivares Paola Perozo

CI: V- 18.122.213 CI: V- 17.914.484 CI: V- 18.950.745 CI: V- 19.451.587

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Maracaibo, Mayo 2010

Historia

En 1877 Luis Pasteur, comunic que no se haba desarrollado el Carbunco en animales inyectados con un inoculo que contenan bacillus Anthracis y otros bacillus comunes. En 1881 Tyndal, en sus ensayos sobre la materia flotante en el aire, en relacin con la putrefaccin e infeccin , estableca que en algunos tubos que contenan una infusin nutritiva y bacterias y que se haban contaminado tambin con Penicillium glaucum, las bacterias perdan su poder de translocacin. En 1889 Bouchard comunic que la Pseudomona aeruginosa evitaba el desarrollo del ntrax en el conejo. 4/18/12Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir

Historia

En 1928 Alexander Fleming observ la inhibicin de las bacterias por una colonia de Penicillium notatum que se haban desarrollado como contaminante sobre una caja petri. Fleming abog en su publicacin por el posible uso clnico de la sustancia formada en el cultivo de Penicillium. Al advenimiento de la II Guerra Mundial se inici un programa a gran escala para la produccin y ensayo de la sustancia, conocida en la actualidad como Penicilina .

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Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir

Conceptos Elementales

Antibitico: Es una sustancia qumica producida por un ser vivo o derivada sinttica de ella que a bajas concentraciones mata (por su accin bactericida) o impide el crecimiento (por su accin bacteriosttica) de ciertas clases de microorganismos sensibles, y que por su efecto, se utiliza en medicina humana, para tratar una infeccin provocada por dichas bacterias. Bacteriosttico: Sustancia que inhibe la multiplicacin o crecimiento bacteriano. Bactericida: Sustancia que causa lisis de la bacteria.

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Absorcin: Es la transferencia del frmaco desde el sitio en que se administra hasta el torrente sanguneo Biodisponibilidad: Es la fraccin del frmaco administrado que llega a la circulacin sistmica y a su sitio de accin, o a un lquido biolgico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. Unin de los frmacos a protenas del plasma: Los frmacos unidos a protenas plasmtica (albminas) son inactivos desde el punto de vista farmacolgico; solo cuando se encuentra libres los agentes pueden actuar en los sitios blancos en los tejidos y producir respuesta biolgicas. 4/18/12Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir


Distribucin de los frmacos: Es el proceso por el cual un compuesto deja en forma reversible el torrente sanguneo y entra al tejido intersticial o a las clulas de los tejido o ambos. Semivida: Es el tiempo que necesita la concentracin plasmtica o la cantidad de medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. Eliminacin: Es la remocin de un agente del organismo, que puede darse por vas distintas (renal, bilis, intestino, pulmn, lactancia materna)

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Clasificacin de los AntibiticosPARED CELULAR MEMBRANA CELULAR

Antibiticos inhibidores de la funcin o la sntesis de cidos nucleicos

THFA ADN PABA Ribosomas (30s, 50s) mRNA

Antibiticos inhibidores del metabolismo

Antibiticos inhibidores 4/18/12 de la sntesis deNuestra Seora de Chiquinquir Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir Hospital protenas

Antibiticos que actan a nivel de la membrana celular

Inhibidores de las sntesis de la pared celular:

Clasificacin de los AntibiticosPenicilinas Monobactamico s Macrolidos Oxazolidinonas Quinolonas 4/18/12 Inhibidores de las Betalactamasas Anfenicoles Cefalosporinas Carbapenemicos

Tetraciclinas

Lincosaminas

Estreptogramin Aminoglucsido Glucopeptidos as s Rifamicinas Sulfonamidas Hidracidas Nitrofuranos Polipptidos Nitroimidazoles


PENICILIN AS4/18/12

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CLASIFICACION1..

Penicilinas NaturalesSusceptibles reducido:

a

penicilinasas.

De

espectro

Penicilina G PenicilinaV

2..

Penicilinas SemisintticasResistentes a penicilinasas. De espectro reducido (antiestafiloccicas)Oxacilina Isoxazolil-Penicilinas Cloxacilin a Dicloxacili 4/18/12 na

CLASIFICACION2..

Penicilinas SemisintticasSusceptibles a penicilinasas. De espectro Amplio Aminopenicilina

Ampicilinas Amoxicilanas

.

Penicilinas Anti-Pseudomonas aeruginosa. De Carbenicilina expectro Extendido Piperacilina

Carboxipenicilinas Ureidopenicilinas

Ticarcilina

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MECANISMO DE ACCION

Inhibicin de la SINTESIS DE LA PARED CELULAR

Inhibe biosntesis de Peptidoglucanos

Protenas Fijadoras de Penicilinas (PFP)

Activacin

de Sist. Autolticos

BETALACTAMASA

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ESPECTRO BACTERIANO

Aerobios Estrictos Y Facultativos

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ESPECTRO BACTERIANO

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ESPECTRO BACTERIANO

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FARMACOCINETICA

AdministracinLa penicilina G tiene mala absorcin por va oral, su uso es por va parenteral. La penicilina G (Sdica y potsica) puede administrase IM y EV La penicilina Procanica y benzatnica son preparados en depsitos y de administracin IM. La penicilina V se absorbe un 60% por va oral Las penicilinas antiestafilococicas se absorben de manera incompleta 30 y 50% Las aminopenicilinas poseen adecuada absorcin oral 4/18/12

FARMACOCINETICA

Distribucin Posee

buena distribucin en tejidos y lquidos corporales, (pulmn, hgado, intestino, odo medio, pericardio, pleura inflamadas, BHE, Barrera feto- placentaria.)

Eliminacin Posee

buena distribucin en tejidos y lquidos corporales, (pulmn, hgado, intestino, odo medio, pericardio, pleura inflamadas, BHE, Barrera feto- placentaria.)4/18/12

Clasificacin de las Reacciones a la PenicilinaClasificacin Tiempo Mediador de inicio (es) Signos clnicos Necesidad de prueba cutnea Comentarios Ms con la administracin parenteral que con la oral, mortalidad 1:50.000-1:100.000 de los tratamientos. Algunas reacciones ocurren entre 1-72 h mediadas por IgE.

Inmediata < 1h (reaccin tipo I)

Ac. IgE Anafilaxis: SI penicilino hipotensin, edema especficolarngeo, sibilancia, s angioedema, urticaria, StevenJohnson

Tarda Tipo II

> 72h IgG Hemlisis, Complem. Trombocitopenia IgG, IgM Enfermedad del suero, dao tisular Dermatitis de contacto > 72h Usualm . Rashes maculopapulares o morbiliformes NO IgE no est involucrado

Tipo III

NO

Complejos inmunes se alojan en el tejido; fiebre por frmacos

Tipo IV Otros (idioptico)

NO NO 1 a 4 % de todos los pacientes que reciben 4/18/12 Penicilina

PENICILINAS NATURALESPE NI CI LI N A G S DI CA

Posee cristales de alta disolucin en agua, se utiliza para Administracin Intravenosa. Niveles Plasmticos Altos En Muy Corto Tiempo, pero su excrecin es igualmente rpida, por eso debe administrarse cada 4 horas. Dosis:

RNPT: 50.000-150.000UI/Kg/da EV C/6-8hrs RNAT: 150.000-250.000 UI/Kg/da EV c/6-8hrS Nios: 50.000-250.000 UI/Kg/da EV c/4-6 hrs Nios (meningitis): 200.000-400.000 UI/kg/da EV c/4 hrs Adultos: 5-30 millones UI/da EV c/4-6 hrs.

4/18/12 N.C: PENICILINA G SDICA. Amp. 500.000 1.000.000 UI

PENICILINAS NATURALESPE NI CIL IN A G PR OC A NI CA

Resulta de la unin de la Penicilina G y el anestsico Procana Posee cristales que se disuelven de manera ms lenta, son menos solubles en agua (Accin Prolongada) Se utiliza para Administracin Intramuscular Indicaciones: faringitis, erisipela y neumona comunitaria Dosis: Nio: 50.000-100.000 UI/kg/da IM C/12-24 hrs Adulto: 600.000 UI/kg/da IM C/12hrs Forma Prctica: < 25 kg, < 6aos: 400.000 UI IM C/12-24 hrs. > 25 kg, >6 aos: 800.000 UI IM C/12-24 hrs.4/18/12

PENICILINAS NATURALESPE NIC ILIN AG BE NZ AT NIC A

Concentraciones en el suero sanguneo mucho ms bajas, pero mucho ms prolongadas ( promedio 26 das) Administracin por Va Intramuscular Indicaciones: Faringitis Estreptococias, Profilaxis Fiebre Reumtica y Sfilis Dosis: Nios: 50.000-100.000 UI/kg/da IM UD. Adultos: 600.000-2.400.000 UI IM UD Forma prctica: 25 kg, >6aos: 1.200.000 UI IM UD.

N.C: BENZETACIL, polvo(fco-amp 600.000/1.200.000/2.400.000 UI) PENICILINA G BENZATINICA (fco-amp 1.200.000/2.400.000) BENZENTACIL 3,3 polvo BENZENTACIL 6,3,3 polvo

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PENICILINAS NATURALESPE NI CIL IN A V

La administracin por va oral genera concentraciones plasmticas dos a cinco veces mayores que la penicilina G Tiene mayor estabilidad en medio cido estomacal. Se excreta por los riones de la misma forma que la penicilina G Indicaciones: neumona, escarlatina, otitis media, faringitis. Dosis: Nios: 50.000-100.000 UI/kg/da VO C/6hrs Adultos: 400.000-800.000 UI VO C/6hrs. N.C: OSPEN: Comp 500.000, 1.000.000, 1.500.00 UI Susp 400.000 UI/5 ml (250mg/5ml)

Efectos Adversos: Dolor abdominal, vmitos, diarreas, y urticarias.

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PENICILINAS SEMISINTETCAS

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PENICILINAS ISOXAZLICAS

Espectro Bacteriano:

Staphylococcus aureus (Met-S). Staphylococcus epidermitis. Streptococcus pyogenes. Streptococcus agalactie. SON RESISTENTES A LOS Streptococcus pneumoniae. ENTEROCOCOS Peptostreptococcus spp. E INACTIVAS FRENTE ANAEROBIOS Peptococcus spp.

Y GRAM NEGATIVOS

Indicaciones: Infecciones estafiloccicas productorasde penicilinasa, Infeccin de piel y/o tejido celular subcutneo, Infeccin del tracto respiratorio y septicemia estafiloccicas.4/18/12


Farmacocintica:Son muy resistentes a la degradacin por penicilinasa Todas son relativamente estables en un medio cido y se absorbe bien en Administracin Oral Es mas eficaz cuando se ingiere con el estomago vacio. La dicloxacilina es la ms activa Su semivida es de 30 a 60 minutos En 1 hora se alcanza las concentraciones mximas en plasma. Se ligan a la albumina plasmticas en 90-95%. Se excreta principalmente por riones ( orina) 50%, y 4/18/12 tambin una eliminacin heptica por la bilis


Efectos Adversos: Como todas las penicilinas, Reacciones de Hipersensibilidad Flebitis, por lo que debe perfundirse diluida y en un perodo no inferior a 30 minutos La administracinintramuscular es dolorosa Alteraciones gastrointestinales Agranulocitosis, Leucopenia, Trombocitopenia, Depresion medular Hepatitis colestsica. En caso de insuficiencia renal, se debe reducir la dosis4/18/12

PENICILINAS ISOXAZLICASOX ACI LIN A

Dosis: RNPT: 50-100 mg/kg/da IM/EV C/8-12hrs RNAT: 100-150 mg/kg/da IM/EV C/6-8 hrs. Nios:100-200 mg/kg/da EV/IM C/6hrs. 50-100 mg/kg/da VO C/6hrs. N.C: PROSTAFILINA: Fco-amp 250 mg-1-2gr Cp 500mg BIOCILINA (Fco-amp 1gr) OXIPEN (Fco-amp 1-2gr)4/18/12

PENICILINAS ISOXAZLICASCLO XA CIC LIN A

Dosis: Nios 50-100 mg/kg/da VO C/6 hrs 100-200 mg/kg/da IM/EV C/6hrs Adultos:

250-500 mg VO/IM/EV C/6hrs

N.C: ORBENIN Cp. 250 mg Susp. 250mg/5 ml.

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PENICILINAS ISOXAZLICASDI CL OX ACI LIN A

Dosis: Nios: 25-50mg/kg/da VO C/6hrs Adutlos: 250-500 mg VO C/6hrs N.C: DICLOCIL Susp: Fco120 ml (250ml/5ml) Cap: 500mg DICLOLAK Susp: Fco 120 ml (250/5m) Cp: 500mg4/18/12

PENICILINAS ISOXAZLICASFL U CO XA CI LI N A

Dosis:

Nio 50-100 mg/kg/da VO/IM/EV C/8 hrs

N.C FLOXAPEN Susp 125mg/5ml; 250mg/5ml Fco-amp 500mg

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AMINOPENICILINAS

Espectro Bacteriano:Haemophilus influenzae y parainfluenzae Escherichia coli Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis L. monocytogenes Salmonella spp 4/18/12 Gardnerella

AMINOPENICILINAS

Farmacocintica:

Es estable en medio cido y se absorbe (30-35%) adecuadamente por va oral. La absorcin es incompleta si la persona consume alimentos. La semivida es de 80 minutos en promedio. La ampicilina se une a las protenas del plasma en un 1420%. Se elimina principalmente por va renal, aparece en bilis y se excreta en cantidades apreciables en las heces

Efectos Adversos:

Adems de las Reacciones de Hipersensibilidad pueden producir erupcin maculopapulosa, nuseas, molestias abdominales y diarreas4/18/12

AMINOPENICILINASAM PILI CIN A

Dosis: RNPT 50-150 mg/kg/da c/8-12hrs RNAT 100-200 mg/kg/da c/ 8-12hrs Nios: 200-400 mg/kg/da EV c/4-6hrs 50-100 mg/kg/da IM/VO C/6hrs

Adultos: 250-500 mg VO C/6hrs 1-2 gr IM/EV C/4-6hrs.

N.C AMPILAN Caps 250-500mg Susp 125-250mg/5ml. Fco 60ml

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AMINOPENICILINASAM OX ICI LIN A

Dosis:Nios: 50-100mg/kg/da cada 8 hrs. Adultos: 250-500 mg/kg/da cada 8 hrs

N.C: Amoxival Amoxal

Susp. 250mg/5ml (Fco 45- 75 ml)

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Carboxipenici linasCarbenicilSon inespecficas para S. aureus, E. faecales.

AMPLIO ESPECTRO!

Ticarcil ina ina Son activas contra P. aeruginosa, P. mirabilisLas administracin en altas dosis, produce un exceso de sodio: riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva. Estables en medio cido e idneo para la administracin oral. Ticarcilina tiene mayor accin contra P. aeruginosa. Biodisponibilidad 30-40%, unin proteica 30-60%, Vm 1 hora, excrecin renal 30-40%

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Carboxipenici linasCarbenicil inaDosis:

Primera penicilina antipseudomonas Actualmente es poco usada, sustitui por ticarcilina.

RNPT: 200-300 mg/kg/da IM/EV C/8-12 hrs. RNAT: 200-400 mg/kg/da IM/EV C/6-8 hrs. Nios: 400-500 mg/kg/dia IM/EV C/4-6hrs. N.C.: PYOCILLIN ( fco-amp 1gr.) 4/18/12

Carboxipenici linasTicarcil inaDosis:

Es ms activa contraPseudomona aeruginosay tiene menos efectos secundarios.

RNPT: 150-200 mg/kg/da IM/EV c/12hrs. RNAT/Nios: 200-300 mg/kg/da IM/EV C/6-8hrs. N.C.: TIMENTIN -presentacin

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Ureidopenici linasPIPERACI LINA

AMPLIO ESPECTRO! Es la ms usada del grupo

Mas activa con Klebsiella, mayor espectro que la ampicilina porque incluye: -Enterobacterias no productoras de B lactamasa, -Bacteroides fragilis, -E. faecalis. Penetra BHE, huesos y rbol biliar. Vida media: 36-72 minutos.

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Ureidopenici linasPIPERACI LINA Dosis:RNPT: 100-200 mg/kg/da IM/EV c/12hrs. RNAT/Nios: 150-300 mg/kg/da IM/EV C/68hrs. N.C.: PIPERAZAM -presentacin: 4,5 gr Fco 4/18/12

Inhibidores de las BetalactamasasSe ligan de manera irreversible por su alta afinidad con el sitio cataltico de las betalactamasas, previniendo de esta manera la hidrlisis de las penicilinas; y mediante la fijacin directa a las PBP bacteriana, lo cual incrementa la actividad antibacteriana de la penicilina.

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Inhibidores de las Betalactamasas

Ac. clavulnic o AMOXICILINA

Sulbact amAMPICILINA CEFOPERAZO NA

tazobact amPIPERACILI NA

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Amoxicilina+ Ac.clavulnicoEspectro antimicrobiano: S. Aureus. ( Incluyendo Cepas MT-R ), S. epydermidis, gonococo, H. influenzae, Moraxella Catarrhalis, k.pneumoniae, Proteus, Bacteroides Fragilis. Farmacocintica:

Va Oral Valores Mximo a las 2 horas Vida media 1.3 horas Nota: las dosis calculadas en base a Unin a protenas: 22-30% amoxicilina. Biodisponibilidad Oral: 75% Metabolismo: 50 % heptico Augmentin. Excrecin: Renal.

Dosis ( nio): 30-50 mg/kg/d VO / EV / IM C/ 8 hrs hasta 100 mg/kg/d

Presentacin: susp 250 mg A / 62.5 mg A.C , 125 mg A / 31.5 mg A.C.

N.C: 4/18/12 Augmentin,

Ampicilina+ Sulbactam(SULTAMICILINA)Espectro antimicrobiano: S. Aureus productores y no productores de B-lactamasas, S. epydermidis. S. Pyogenes, S. pneumoniae, Meningococo, gonococo. Gram (-) son mas susceptibles a sultamicilina entre estas; H.influenzae. M.Catarrhalis, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, E.coli. Citrobacter, Serratia y Providencia. SE MUESTRAN RESISTENTES: Bacteroides Fragilis

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N.C: UNASYN, FIPEXIAM

Ampicilina+ Sulbactam(SULTAMICILINA)Farmacocintica: -No se Absorbe por va oral solo unido con ampicilina (Sultamicilina) -Unin a Protena: 38 %-

Biodisponibilidad: 68% Dosis (nio) 50-100 mg/kg/d VO c/6 hrs 100-200 mg kg/d IM / EV c 12 h.

-Metabolismo: Heptico -Excrecin: Renal.

NC: UNASYN, FIPEXIAM

Presentacin: tab 375mg, 750 mg; susp.125mg/5ml, 250mg/5ml

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Piperacilina+ TazobactamLa actividad antibacteriana de esta combinacin involucra bacterias:Gram -, Gram + y Anaerobios. -Gram (-): H, Influenzae, H. Parainfluenzae, M. Catarrhalis, E. Coli, Klebsiella species, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Proteus, Serratia, Providencia, Ps. Aeruginosa. -Gram (+): S. Aureus, meticilinosensible, E. Faecalis, S. Pyogenes S. pneumoniae. -Anaerobios: Bacteroides fragilis, Bacteroides species, F, nucleatum Y Fusobacterium species.

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Piperacilina+ TazobactamFarmacocintica:-

No se absorbe por va oral Unin a Protena: 20-23%

-

-Metabolismo y Excrecin: Renal -Vida Media: 80 minutos. Dosis:

TAZPE N TAZOP RIL

(nio > 12 aos) 150-300 mg/kg/d EV c/ 6-8 hrs. N.C: Tazopril. Presentacin: F-A 4.5 g. 4 g (Pip) + 0.5 (Tzb) 4/18/12

Cefoperazona+ SulbactamEspectro antimicrobiano:-Se extiende an ms y cubre agentes patgenos que no son susceptible a Cefoperazona sola. -Enterobacteriaceas (E.coli, Proteus, Serratia, Enterobacter, Klebsiella) -Ps. Aeruginosa se hace mas susceptible a esta combinacin. -Cepas de Bacteroides fragilis y Bacteroides spp., tambien se incluyen.

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Cefoperazona+ SulbactamDosis:

(nio) 50-100 mg/ kg / d IM / EV c/ 12 hrs.

N.C: SULPERAZON Presentacin: F-A 1.5 gr cefoperazona (1gr) ,Sulbactam (0.5g).

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Ticarcilina+ Ac.clavulnicoEspectro antimicrobiano: Mejor actividad contra Gram (-) tales como: -Ps. Aeruginosa, H. influenzae, M. catarrhalis, -Enterobacteriaceas ( Proteus, -Enterobacter, E. coli, Morganella, Klebsiella). Dosis:

TIMENTIN 3.1

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CEFALOSPOR INAS4/18/12

CefalosporinasCompuestos semisintticos que se obtienen de la adicin de cadenas laterales al nucleo bsico de la cefalosporina C que fue descubierta del cultivo de Cephalosporium Acremonium.

MECANISMO DE RESISTENCIA: I Generacin fuertes inductoras de -LACTAMASAS II III Generacin son pobres inductoras de estas -LACTAMASAS IV Generacin son menos susceptibles a la hidrlisis por -LACTAMASAS

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CefalosporinasClasificacin1 GeneracinCefalotina Cefadrina Cefalexina Cefadroxilo Cefapirina Cefaloglicina Cefaloridina

2 GeneracinCefamandol Cefuroxima Cefoxitina. Cefotetn Cefprozil. Cefaclor. Cefatricina. Ceforanida. Cefmetazole Cefonicid. Cefotian Loracarbef

3 Generacin Cefoperazona. Cefpiramide. Ceftazidima. Cefotaxima. Ceftriaxona. Ceftizoxime Ceftibuten. Cefixima. Cefpodoxima. Cefetametpivoxil 4 Generacin Cefepime.

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CefalosporinasFARMACOCINTICAGENERACINE

ABSORCIN EV IM EV ORAL IM- EV IM EV ORAL

EXCRECIN

M RI P A R

Cefalotina Cefazolina Cefadrina Cefadroxilo Cefuroxima Cefoxitin Cefaclor Cefotaxima Ceftriaxona Cefoperazona Cefpodoxima Cefepima Cefpirona

RENAL

G SE A D

U

N

RENAL RENAL BILIAR BILIAR RENAL

IM EV ORAL EV IM EV

R T

R R CE A

TE

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C A UA

RENAL

CefalosporinasDISTRIBUCIN: G1 no atraviesan la barrera hematoencefalica

EFECTOS SECUNDARIOS Hipersensibilidad : fiebre , rash , prurito, anafilaxia , broncoespasmo

Nefrotoxicidad

G2, la cefuroxima alcanza la BHE.

Hematolgica: alteracin TP-TPT, depresin de la mdula sea .

Gastrointestinales: nuseas y vomitos Flebitis

G3, la cefotaxima, ceftriaxona, ceftizoxima y ceftazidima alcanza BHE.

G4, alcanza tejido oseo, pulmn, piel, endocardio, vas urinarias.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Pacientes desnutridos Hemorragias activas Disfuncin Heptica Alergia a estos medicamentos

INTERACCIONES

Efecto sinrgico con aminoglucsidos. Intolerancia al alcohol.

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CefalosporinasEspectro bacteriano. No son eficaces para S. aureus resistente a meticilina, L. monocytogenes, Clostridium difficile y entercocos Primera generacin: actuan como sustituto de la penicilana G y: Proteus mirabalis. E. coli Klebsiella pneumoniae. Segunda generacin: mayor en gramnegativos: Haemophilus influenzae Enterobacter aerogenes Neisseria Tercera generacin: Microorganismo entricos Serratia marcenses

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CefalosporinasA MEDIDA QUE SE AVANZA EN LAS GENERACIONES, SE AMPLIA EL ESPECTRO Y AUMENTA LA ACTIVIDAD CONTRA GRAM (-) AEROBIOS Y FACULTATIVOS (NEISSERIAS, HAEMOPHILUS, ENTEROBACTERIACEAS, ECT. ) Ninguna Cefalosporina es activa contra: S. Aureus y S. epidermidis (MET-R) Enterococos B. Anthracis C. Jeikeium Listeria monocitogenes Legionella pneumophilia Stenotrophomona jejuni Clostridieum difficile 4/18/12

CefalosporinasI Generacin

CEFADRINA VeracefCap. 250 500 mg ; Tab. 1 gr ; Susp. 125-250mg/5ml, fco-ampolla 250mg, 500mg y 1gr. Dosis 25-50mg/Kg/d VO c/6-8 hrs 50-100mg/Kg/d IM o EV c/6-8 hrs

CEFAZOLINA CefacidalAmp. (uso IM) 250-500mg y 1 gr ; Amp (uso EV) 1 gr Dosis 25-100 mg/Kg/d IM/EV C/6-8-12 hrs Vm: 2 hrs

CEFADROXILO Bidroxyl (Cap 500mg, susp 250ml/5ml, 500mg/5ml) Cefonax(Cap 500mg) DROCEF, DROXIFAN.Dosis 25-50 mg/Kg/d VO c/12hrs ; 50-100mg/Kg/d EV c/12 hrs

Vm: 1.1 hrs4/18/12

CefalosporinasI Generacin

CEFALOTINADosis:

Vm: 0.7h. Eliminacin por va renal (60-65%) Nios: 50-150 mg/kg/da IM/EV C/6hrs hasta 200mg/kg/da EV C/6hrs

N.C.: CEFLEN (fco-amp 1gr) KEFLIN (fco-amp 1gr)

CEFALEXINAVm: 0.9h Dosis: Nios: 25/50 mg/kg/dia VO c/6-hrs

N.C.: BIDOCEF (Cap 250mg, 500mg) CEFAL (Cap 250mg, 500mg) 4/18/12

Cefalosporinas de segunda generacin

Betalactmicos inhibidores de sntesis de pptidoglucano Inh.formacin de la pared celular de bact.susceptibles Bactericidas de amplio espectro

Cocos y bacilos Gram(+) > Accin Gram (-)(P.ej: Enterobacter, Proteus, Klebsiella) Resistentes: H.influenzae (beta-lactamasa) Limitacin: anaerobios, (Bacteroides fragilis, Fusobacterium

nucleatum) 4/18/12

Cefalosporinas de segunda generacinINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:probenecid hace lenta la secrecin tubular de las cefalosporinas

El

Administracin de cefalosporina + aminoglucsidos, efecto sinrgico y potencia actividad antibacteriana, pueden potenciar su nefrotoxicidad

Intolerancia al alcohol (cefamandol, cefotetan, cefoperazona y moxalactam)

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Cefalosporinas de segunda generacin Cefuroxima-Carece de actividad contra B. fragilis -Se puede administrar por va oral y parental. -Tiene una unin a la protena en 30-50% -Vida media: 1.7 horas -Concentracin en LCR en 5-10% -DOSIS nio: 50-200 mg/kg/da IM/EV C/8hrs.4/18/12


Cefaclor-Se administra por VO -Es mas activo contra H. influenzae y M. catarrhalis -Vida media: 0.7 h -DOSIS: 20-40 mg/kg/da VO C/812hrs. -N.C.: CECLOR ( Cap 250mg, 500mg; susp 125mg/5ml; 375mg/5ml)4/18/12


Cefprozil-Se administra por VO, es un medicamento oral mas activo que las cefalosporina de la 1 generacinm sensible a E. coli, P. mirabilis, Klebsiella y Citrobacter. -Unin proteica en 35-45% -Vida media: 1.3h -DOSIS 15-20 mg/kg/da VO c/12hrs -N.C.: PROCEF (Tab 500mg; susp 250mg/5ml)

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CefamandolDosis: 15-25 mg/Kg cada 6-8 horas iv. Infeccin severa; 2540 mg/Kg cada 6 hrs. o en infusin continua. Dosis mx.: Infeccin severa; 2 g. Indicaciones: Infecciones a grmenes sensibles, del tracto urinario, osteoarticulares, respiratorias bajas, otitis media, sinusitis, piodermitis, septicemia, peritonitis. Reacciones Adversas: Rash cutneo, fiebre, shock anafilctico, eosinofilia, leucopenia,trombocitopenia. diarrea, vmitos. 4/18/12

Cefonicid


-Se mantiene en altas concentraciones sricas durante 24 horas. -Vida media es 4,5 horas -Unin a protenas plasmticas de aproximadamente un 90%. -No es metabolizado y el 99% de la dosis administrada se excreta en forma activa por la orina. -Nios mayores de 1 ao: dosis ponderal, 50mg/kg/da. -Reacciones adversas: trombocitosis reversibles, neutropenia, fiebre, rash, prurito, eritema, mialgia, reaccin anafilctica, diarrea y dao renal agudo. 4/18/12

Cefalosporinas de segunda generacinLORACARBEF-Es de administracin VO. -Su actividad es similar al cefaclor y es mas estable contra algunas lactamasa B -Vida media: 1.1h -DOSIS: 15-30mg/kg/da VO C/12hrs -N.C.: LORABID (Cap 200mg, 400mg; susp 100mg/5 ml, 200mg/5ml?4/18/12


Cefoxitina-De administracin parenteral.-Unin proteica en 70-75% -Vida media: 0.7 h -Eliminacin renal de un 90% -Concentracin en LCR 1-30% -DOSIS RNPT/ RNAT: 90 mg/kg/da IM/EV C/8hrs. -Nios: 80-160 mg/kg/da IM/EV C/4-8 hrs. 4/18/12

Cefalosporinas de segunda generacinCEFACLOR-Se administra por VO -Es mas activo contra H. influenzae y M. catarrhalis -Vida media: 0.7 h -DOSIS: 20-40 mg/kg/da VO C/8-12hrs. -N.C.: CECLOR ( Cap 250mg, 500mg; susp 125mg/5ml; 375mg/5ml)

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e d n s i na ac ri r po ne s e lo g fa e C

ra ce r te

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Cefalosporinas de tercera generacinCefalosporinas de tercera generacin

Espectro bacteriano. Tercera generacin Microorganismo entricos Serratia marcenses

3. . .

< Accin Gram(+) > Accin Gram (-) (P.ej: Citrobacter, Proteus,

Morganella, Serratia)

> Ceftazidima y Cefoperazona accin: P.aeruginosa

Limitacin (=G1): anaerobios, (C.perfringes,

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estreptococos)

Cefalosporinas de tercera generacin INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS-Cefalosporina + Alcohol = Intolerancia -Cefalosporina + Probecid = Lenta secrecin Tubular -Cefalosporina + Aminoglucsidos = Potencia su nefrotoxic CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Pacientes desnutridos Hemorragias activas Disfuncin Heptica Alergia a estos medicamentos 4/18/12

Cefalosporinas de tercera generacinCEFTAZIDIMA-De administracin parenteral. -Unin proteica en 17% -Vida media: 1.8 h -Eliminacin renal en un 75% -Concentracin LCR: 5-25% -Dosis nio: 100-150 mg/kg/da IM/EV C 8/12hrs4/18/12

-N.C.: BETAZIDIM (Fco-amp 1gr) BIOZIDIMA (Fco-amp

Cefalosporinas de tercera generacin

Cefoperazona-Dosis: 20-50 mg/Kg cada 6-12 hrs. iv o im. Dosis mx.: 3 g. -50-100 mg x kg/d -Indicaciones: Infecciones graves por pseudomona. -Reacciones Adversas: Reacciones de hipersensibilidad cruzadas (10-20%) con penicilinas. Trastornos gastrointestinales. Alza transitoria en TGOA, TGP y fosfatasas alcalinas. Neutropenia, anemia, eosinofilia. -N.C : Cefobid. frasco-ampolla de 1 g

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Cefalosporinas de tercera generacin Ceftriaxona-Uso parenteral -Unin proteica en un 80-95% -Vida media: 8 h -Eliminacin renal en 60% -Concentracin LCR: 3-10% -DOSIS nio: 50-100mg/kg/da c/12-24 hrs. -N.C.: BIOCETRAX (Fco-amp 1gr) CEFIN (viales 1gr) CEFIX (viales 1gr)

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Cefalosporinas de tercera generacin CefotaximaAccin satisfactoria contra muchas grampositivas y gramnegativas. bacterias aerobias

-Administracin parenteral. -Unin proteica: 30-50% -Vida media: 1 h -Eliminacin renal 80% -Concentracin LCR: 5-15% -DOSIS nio: 50-200 mg/kg/da IM/EV C/ 6-8 hrs. -N.C.: CEFAM (viales 1gr) CEFATOX (amp 1gr)

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Cefixima-Administracin VO -Union proteica en 60% -Vida media: 3.7 h -Eliminacin renal: 15-20% -Dosis nio: 8 mg/kg/da VO C/12-24 hrs -N.C.: LONGACEF (susp 100mg/5ml; comp 400mg) 4/18/12


Ceftibuteno-Administracin VO. -Unin proteica en 40% -Vida media: 2.4 h -Dosis nio: 9 mg/kg/da VO C/12-24 hrs -N.C.: CEDAX (Tab 400mg; susp de 180mg/5ml) 4/18/12

Cefalosporinas de Cuarta GeneracinCaractersticas:El mecanismo de accin consiste en inhibir la sntesis de la pared celular bacteriana, a la que se une por su alta afinidad con las PBP 3 (protenas ligadoras de penicilina). Muestra ms actividad frente a cocos gram-positivos. Mientras diversas 4ta otras cefalosporinas son degradadas por por y betalactamasas sta mediadas plsmidos sobre

cromosomas, esto no sucede con las cefalosporinas de generacin. de resulta efectiva cepas a los productoras de betalactamasas como Enterobacteriaceae, responsables sepsis graves, resistentes antibiticos tradicionales. 4/18/12 Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir

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Cefalosporinas de Cuarta GeneracinCaractersticas:Su espectro de accin es similar al de las cefalosporinas de tercera generacin, con como propiedades bactericidas gram-negativos sobre y microorganismos enterobactericeas, cloacae, gram-positivos,

Streptococcus

pneumoniae, freundii,

Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterobacter Enterobacter aerogenes, Citrobacter Providencia, Serratia, Morganella. Alcanzan tejido seo, pulmn, piel, endocardio, vas urinarias y atraviesan la barrera hematoencefalica.

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Cefalosporinas de Cuarta GeneracinCefepima: 100mg/kg/da EV C/12hSe utiliza en pacientes en UCI y para infecciones muy severas Es de uso preferiblemente intra-hospitalario Se administra por va EV Tiene una vida media de 2 horas

Presentaciones: Maxipime: Frasco-Ampolla de 1g Cefepime: Frasco-Ampolla de 1 a 2g

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CarbapenemicosCaractersticas:Son de amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad de infecciones, como meningitis y neumona es bactericida contra un gran numero de bacterias excepto contra Listeria monocytogenes que es bacteriosttico. Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana como otros antibiticos betalactmicos. Es altamente resistente a la degradacin por betalactamasas. Las resistencias pueden aparecer debido a mutaciones en las protenas fijadoras de penicilina, produccin de las mismas o por resistencia a la difusin a travs de la membrana externa bacteriana. 4/18/12Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir

CarbapenemicosCaractersticas:Los carbapenemicos penetran bien en diferentes tejidos y lquidos corporales, incluyendo lquido cefalorraqudeo, bilis, vlvulas cardacas, pulmn, lquido peritoneal. Los efectos adversos ms frecuentes son diarrea (4.8%), nuseas y vmitos (3.6%), inflamacin en el lugar de inyeccin (2.4%), dolor de cabeza (2.3%), erupcin cutnea (1.9%), y tromboflebitis (0.9%). La mayor parte de estos efectos se observan en pacientes gravemente enfermos, a los que adems se les administran numerosas medicaciones. 4/18/12 Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir


CarbapenemicosMeropenem: 10 20mg/kg/da EV C/8hNo se absorben por Va Oral, por lo que se suministra por va parenteral Se elimina por va renal por filtracin glomerular y secrecin tubular Unin a protena plasmtica 10 %

Presentaciones: Meropenem: Polvo para solucin inyectable de 500mg y 1g

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CarbapenemicosImipenem: 15mg/kg/da C/6h

EV

En nios mayores de 40kg se utilizan dosis de adultos Se distribuye y alcanzan niveles excelentes concentraciones en todos los tejidos, excepto en el SNC, atraviesa muy poco a la BHE por lo que alcanza pobre concentracin en el LCR. 70% se excreta por orina y rpidamente es hidrolizada por una dihidropeptidasa que se encuentra en los tbulos renales proximales para disminuir la hidrolizacin del componente activo se Presentaciones: cilastatina que inhibe dicha enzima. ha creado la Zienam: Monovial de 500mg

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MonobactamicosCaractersticas:Funcionan de manera similar a la penicilina, aminoglucsidos y las cefalosporinas, pero a pesar de ser similar a penicilina, es el nico betalactmico que puede utilizarse en alrgicos a penicilina. Interacta con las enzimas formadora de los peptidoglicanos e inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana de las bacterias Gram-negativas, pero frente a bacterias anaerbicas y Gram-positivas su accin es casi nula. Entre las reacciones adversas que se han estudiado se encuentran prurito y comezn, diarrea, nusea, vmito, por lo que su uso se restringe a personas con 4/18/12 Hospital Nuestra Seora de hipersensibildad a las penicilinas. ChiquinquirHospital Nuestra Seora de Chiquinquir

MonobactamicosAztreonam: 30-50mg/kg/dosis EV-IM C/6-8hSu administracin es por va intravenosa e intramuscular, ya que por la va oral su absorcin es muy pobre. Alcanza buenas concentraciones incluyendo LCR el 1-3 % con las meninges normales, lquido amnitico y leche Materna. Parte de la droga es metabolizada a nivel heptica, pero la droga se excreta principalmente a nivel renal, slo el 10% se excreta por bilis. Presentaciones: Azactam: Frasco Ampolla de 1g con 2 viales

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AnfenicolesCaractersticas:El antibitico inhibe la sntesis de protenas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S del ribosoma evitando la formacin del enlace peptdico. Son frmacos efectivos frente a un amplio espectro de microorganismos, en especial estafilococos, pero debido a sus serios efectos secundarios (dao a la mdula sea, incluyendo anemia aplsica) en humanos, su uso se limita a infecciones muy graves, como la fiebre tifoidea. Pese a sus efectos secundarios, la OMS aboga por su uso en muchos pases en vas de desarrollo en ausencia de 4/18/12 tratamientos Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir ms baratos.Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir

AnfenicolesCloranfenicol: 100mg/kg/da C/6h

VO

El cloranfenicol se distribuye en la mayor parte de los tejidos y lquidos del cuerpo, incluyendo el lquido cefalorraqudeo, hgado y riones. Cerca del 60% del frmaco se una a protenas plasmticas. Se absorbe bien por va oral Cerca del 10 - 12% de la dosis se excreta por los riones como frmaco sin cambio. Presentaciones: Cloranfenicol: Frasco 125mg/5ml Suspensin Cloranfenicol: Amp. 1g Cloranfenicol: 250mg 12Cps. 4/18/12


TetraciclinasCaractersticas:Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente txicas. Actan por varios mecanismos: Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias. Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma de la bacteria. Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30S del ribosoma y no permitir la unin del cido ribonuclico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la subunidad 50S. 4/18/12 Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir


TetraciclinasCaractersticas:Las tetraciclinas se absorben de forma rpida y completa a nivel de tubo pancretico, fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su mxima concentracin en sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De forma parenteral se absorben de forma ptima, destacando la rolitetraciclina. Su unin a protenas plasmticas es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido seo, y penetran en el interior de las clulas. Atraviesan la barrera placentaria, pero no as la hematoenceflica. 4/18/12 Hospital Nuestra Seora de ChiquinquirHospital Nuestra Seora de Chiquinquir

TetraciclinasDoxiciclina: 2-4mg/kg/da C/12h

VO

Se absorbe por va oral 90% a 100%, obtenindose la concentracin mxima entre la 2 y la 4 hora Se usa en el tratamiento de neumona y otras infecciones de las vas respiratorias como la enfermedad de Lyme, el acn y la malaria. Tiene efecto bacteriosttico sobre gram-positivos y gram-negativos Presentaciones: Doxiciclival: Csp. de 100mg Vibramicina: Tab. 100mg Doxiciclina: Tab. 100mg Tremesal: Tab. dipersable de 100200mg 4/18/12Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir

LincosaminasCaractersticas:Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostticos o bactericidas, dependiendo de la concentracin del frmaco que se alcance en el sitio de infeccin y la susceptibiliad del microorganismo infectante. Estos frmacos parecen ejercer sus efectos mediante la unin a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la sntesis de protenas bacterianas. Los frecuentes efectos con el adversos uso oral gastrointestinales y parenteral de son las

lincosamidas. Estos pueden consistir en nuseas, vmito, diarrea, dolor abdominal y tenesmos. 4/18/12 Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir


LincosaminasClindamicina: 10-40mg/kg/da EV C/6-8h

VO-

Se absorbe por va oral y tambin se puede administrar por va parenteral Se distribuye extensamente a travs del cuerpo, excepto en el sistema nervioso central. Atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hgado y su excrecin es biliar y renal. Presentaciones: Dalacin: Csp. De 300mg y Sol. Inyectable de 150mg/ml Bioclindax: Sol. Inyectable de 600mg/4ml Clindox: Sol. Inyectable de 600mg/4ml o 4/18/12 900mg/6ml Hospital Nuestra Seora de Chiquinquir


LincosaminasLincomicina: 10-20mg/kg/da C/8-12h

VO

La lincomicina interfiere con la sntesis de las protenas, en una manera similar a la claritromicina y eritromicina, unindose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano Puede administrarse por va oral, intramuscular o parenteral debido a su frecuente toxicidad, son usados muy infrecuentemente hoy da, reservados solo para pacientes alrgicos a la penicilina o para Presentaciones: infecciones FrascoFormicina: de organismos multi-resistentes. Ampolla de 2ml con 300mg/ml Lincocin: Ampollas de 300mg/ml y 600mg/ml y Csp. de 500mg 4/18/12 Hospital Nuestra Seora de ChiquinquirHospital Nuestra Seora de Chiquinquir

El mejor antibitico no es el ms novedoso sino el que ms se ajuste a las necesidades de un paciente en un momento determinado de su Haga clic para modificar el estilo de subttulo del patrn evolucin Ningn antibitico est exento de esta regla de oro

Gracias .

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antivioticoterapia primera parte

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