antimicóticos
TRANSCRIPT
![Page 1: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/1.jpg)
Benjamín Martínez Pozo
![Page 2: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/2.jpg)
A partir de la década de 1940 es cuando inicia el estudio de los
benzinidazoles.
Otras líneas de investigación,, llevan al descubrimiento en 1955 de la anfotericina B. Esta sustancia, al
demostrar su utilidad, se convierte en el patrón de referencia de todos
los nuevos anti fúngicos descubiertos desde entonces, sobre todo porque podía utilizarse por vía
parenteral.
A partir de este momento son numerosos los descubrimientos de
nuevas sustancias que tienen propiedades antifúngicas. La
mayoría sólo ocuparán un lugar en el tratamiento tópico (clotrimazol,
miconazol o econazol)
![Page 3: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/3.jpg)
![Page 4: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/4.jpg)
![Page 5: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/5.jpg)
![Page 6: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/6.jpg)
Mecanismo de acción
Se fija a los esteroles de la membrana de
las células eucariotas, con mayor afinidad
al ergosterol de los hongos, alterando la
permeabilidad de la membrana con salida
de iones sodio, potasio e hidrogeniones,
provocando la muerte del hongo.
![Page 7: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/7.jpg)
Anfotericina B
FUP: 90 – 95%
Obtenido del Streptomyces nodosus, un
actinomiceto del suelo
Indicada en candidiasis invasiva grave y
micosis sistémicas graves
![Page 8: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/8.jpg)
Es activa contra muchos hongos patógenos,
incluyendo Acremonium sp., Aspergillus
fumigatus, Blastomyces dermatitidis, Candida
albicans, Candida guilliermondi, Candida
tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus
neoformans, Fusarium sp., Histoplasma
capsulatum, Mucor mucedo, Rhodotorula
spp., y Sporothrix schenckii.
![Page 9: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/9.jpg)
Efectos adversos
Fiebre y escalosfríos
Taquipnea
Estridor respiratorio
Hipotensión leve
Nefrotóxicidad
GI
![Page 10: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/10.jpg)
Presentaciones
Polvo liofilizado (FUNGIZONE) 50 mg
Fórmulas con lípidos
100 mg/20 ml suspensión inyectable
50, 100 mg en polvo para inyección
Tópica: crema al 3%, loción, ungüento
Dosis adulto y niño
1 – 2 mg/kg/día
![Page 11: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/11.jpg)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
![Page 12: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/12.jpg)
Nistatina
![Page 13: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/13.jpg)
Presentación
Suspensión 1 ml 100,000 UI
Dosis
Infantes: 1 – 2 ml (100,000-200,000
unidades) 4 veces al día
Adultos: 1 – 6 ml / 4 veces al día
Contraindicación
Hipersensibilidad al medicamento
![Page 14: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/14.jpg)
Mecanismo de acción
Inhibición de las enzimas del sistema citocromo P
450 (esterol 14-alfa desmetilasa), dificultando la
biosíntesis de ergosterol, ocasionando
membranas inestables osmóticamente
acumulación de peróxidos que la dañan.
![Page 15: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/15.jpg)
Ketoconazol
Primer imidazol de uso generalizado
FUP: 95-97%
Micosis superficiales
Necesita pH ácido para absorberse por vía
oral
![Page 16: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/16.jpg)
INDICACIONES
T. corporis T. crurisT.
VersicolorSx. de
CushingCandidiasis
Micosis leves o moderadas
• Paracoccidiodes
• Blastomyces
• Histoplasmosis
• Esporotricosis
![Page 17: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/17.jpg)
Reacciones adversas
Síntesis gonadal de testosterona y de
andrógenos por la glándula suprarrenal
Nefrotoxicidad
GI
Hemorragia disfuncional uterina y
hemorragia gingival
Somnolencia
Fotofobia
Parestesias
Hepatotoxicidad
![Page 18: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/18.jpg)
Presentaciones
Dosis
Adulto: 200-800 mg/día x 4 semanas
Niño:
>2 años: 3.3 - 6.6 mg/kg/día
<20 kg: 62.5 mg/día
20 – 40 kg: 125 mg/día
![Page 19: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/19.jpg)
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida a
Ketoconazol.
Pacientes con enfermedad hepática aguda o
crónica.
No se prescribirá Ketoconazol a pacientes
embarazadas (embriotóxico y teratogénico)
Durante la lactancia materna (se excreta en la
leche materna).
![Page 20: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/20.jpg)
Miconazol
Micosis superficiales y profundas
FUP: 91-93%
![Page 21: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/21.jpg)
INDICACIONES
TiñasCandidiasis cutánea y
vaginal
Turolpsis glabrata
Vía IV
• Coccidiodomicosis
• Paracoccidiodes(que responda mal a anfotericina B o a ketokonazol)
Oral
• Candidiasis bucofaríngea e intestinal
![Page 22: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/22.jpg)
Reacciones adversas
Vía IV: Tromboflebitis
Prurito
Náuseas
Anorexia
Taquicardia, taquipnea y arritmias
Neurotóxico
Anafilaxia
Triglicéridos y colesterol
![Page 23: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/23.jpg)
Presentaciones
Dosis
Paracoccidioidomicosis
IV: 200 – 1200 mg/día divididos en 3 infusiones
de 200 mL durante 1-2 h
Coccidioidomisis
IV adulto: 100 – 800 mg/día
Niño: 20 – 40 mg/kg/día
Oral: tabletas 250 mg c/6 h
Gel: 100 mg/4 tomas/día x 14 días
![Page 24: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/24.jpg)
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida a
Miconazol
![Page 25: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/25.jpg)
Clotrimazol
Imidazol de aplicación tópica
INDICACIONES
Tinea versicolor
Candidiasis
• Orocutánea
• Orofaríngea
• Perianal
• Vulvovaginal
![Page 26: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/26.jpg)
Reacciones adversas
Eritema
Escozor
Formación de ampollas y descamación
Edema
Prurito
Urticaria
Irritación vaginal
Oral
GI
![Page 27: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/27.jpg)
Presentaciones
Crema, loción y solución (LOTRIMIN;
MYCELEX)
Crema vaginal al 1% o 2%
Comprimidos vaginales (100, 200 o 500
mg)
![Page 28: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/28.jpg)
Dosis
Piel: 2 aplicaciónes/día
Vagina:
1 comprimido 100 mg/día x 7 días
1 comprimido 200 mg/día x 3 días
1 comprimido 500 mg/aplicación única
5 g de crema/día x 3 días (2%) o 7 días (1%)
Trosciscos disolver lentamente en la boca 5
veces/día x 14 días
Contraindicación: HS a clotrimazol
![Page 29: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/29.jpg)
Itraconazol
Se absorbe por vía oral
Menos efectos adversos que ketokonazol
GI
Hipocalemia
Rash, prurito y urticaria
Anafilaxia
Fátiga
Hipertensión
Espectro más amplio
![Page 30: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/30.jpg)
INDICACIONES
Micosis sistémicas
(alternativa a la anfotericina
B)
Blastomicosis HistoplasmosisOnicomicosis por
dermatófitos
Profilaxis de micosis en pacientes con
SIDA
![Page 31: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/31.jpg)
Presentaciones
Dosis
Adulto: 200 – 600 mg/día
Niños: 100 mg/día
![Page 32: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/32.jpg)
Contraindicaciones
HS al medicamento
Embarazo
No se debe tomar con astemizol
(Hismanal), cisaprida (Propulsid),
terfenadina (Seldane) o medicamentos que
contienen terfenadina (Seldane-D).
![Page 33: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/33.jpg)
Fluconazol
Vía oral y vía IV
FUP: 11-12%
Mayor espectro que miconazol,
ketokonazol o clotrimazol
Se distribuye ampliamente en tejidos y
fluidos corporales (+ hidrosoluble)
![Page 34: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/34.jpg)
Efectos adversos
Cefalea
Diarrea, náusea, vómito
Hepatotoxicidad (raro)
Hipocalemia
Trombocitopenia y eosinofilia
Teratógeno
![Page 35: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/35.jpg)
Indicaciones
![Page 36: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/36.jpg)
Presentación
100 mg en 50 ml de solución
200 mg en 100 ml de solución
400 mg en 200 ml de solución
( concentración : 2 mg por ml ).
![Page 37: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/37.jpg)
Niños: 1 – 6 mg/kg
![Page 38: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/38.jpg)
Contraindicaciones
Embarazo
Lactancia
![Page 39: Antimicóticos](https://reader036.vdocuments.co/reader036/viewer/2022081421/55938d271a28ab42328b45cd/html5/thumbnails/39.jpg)
Katzung Farmacología básica y clínica,
9ª edición. 2010
Florez, Farmacología Humana, 5
edición. 2010
Farmacologia Goodman y Gilman. 9
edicion. 2007
Velázquez Farmacología básica y
clínica, 18ª edición. 2009