Anestésicos Generales

MERCADO MARCHENA RIGUEY CECÍLIA

UNIVERSIDAD SIMÓN BOLIVAR

MEDICINA- QUINTO SEMESTRE

BARRANQUILLA, COLOMBIA

• Fármacos para inhibir el SNC

• Poseen índices terapéuticos muy bajos, son sustancias peligrosas. Requieren cuidado.

• DEFINICIÓN:

Constituyen un grupo de fármacos utilizados para deprimir el SNC a un grado suficiente que permita la realización de intervenciones quirúrgicas u otros procedimientos nocivos o desagradables.

Términos…• ANESTESIA: es un acto médico controlado en el que se usan

fármacos para bloquear la sensibilidad táctil y dolorosa de unpaciente, sea en todo o parte de su cuerpo y sea con o sincompromiso de conciencia.

• La anestesia general se caracteriza por brindar hipnosis,amnesia, analgesia, relajación muscular y abolición de reflejos.

• AMNESIA: es un trastorno del funcionamiento de la memoria,durante el cual el individuo es incapaz de conservar orecuperar información almacenada con anterioridad.

• HIPNOSIS: Estado semejante al sueño, inducido por otrapersona mediante sugestión, en el que cual se somete lavoluntad a quien lo provoca: la hipnosis se usa comoanestésico en cirugía menor.

• NOCICEPCIÓN: La nocicepción activa diversas respuestasautónomas que conducen a la experiencia del dolor en losseres vivos que tienen un sistema nervioso.

Objetivos

Vías de proporción:

Los anestésicos generales suelen clasificarse según la vía de administración:

• Inhalados

• De administración endovenosa.

Sitios de preferencia:

• Neuronas sensitivas periféricas.

• Medula espinal.

• Tronco y corteza cerebral.

La inmovilidad en respuesta a la incisión quirúrgica resulta de la acción del anestésico inhalado en la medula espinal.

Anestésicos Parenterales: IV

• Luego de una carga rápida IV única, cualquiera de éstos medicamentos se distribuye de preferencia en el encéfalo, y en la médula espinal.

• Luego, el fármaco es redistribuido desde el SNC hacia la sangre y de ahí a tejidos menos irrigados como viseras, músculos y grasa.

Barbitúricos

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES: son derivados del acido barbitúrico. Los tres principalmente utilizados son: Tiopental sódico (PENTOTAL), Tiamidal sódico (SURITAL), Metohexial sódico (BREVITAL)

FARMACOCINÉTICA: el principal mecanismo que limita la acción de la dosis es laredistribución.El tiamidal y el Tiopental, dosis por goteo, generan estado de inconciencia por variosdías por su lenta eliminación.Eliminación por metabolitos hepáticos.Excresión: renal como metabolitos inactivos..

APLICACIONES QUÍMICAS:Tiopental y Tiamidal no producen dolor en el sitio de inyección.Metohexial: produce dolor leve. Utilizado con otros barbitúricos puede producirtemblor muscular, etc.Para pacientes pediátricos: inducción no IV:; es por vía rectal, con dosis 10 vecesmayores que por la vía IV.

EFECTOS ADVERSOS:

SN: Reducción del indice metabólico cerebral de O2 disminuye el flujo sanguíneo y la presión intracraneal = disminuye el metabolismo cerebral.

Disminuye la presión Intra-ocular.

Tiopental: Tx para estados epilépticos.

SCV: Disminuye la TA por vasodilatación Aumenta la FC

SR: Son depresores respiratorios

Propofol

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES: Junto con el Tiopental, es el utilizado con más frecuencia.

FARMACOCINÉTICA: Similar a la del Tiopental, sin embargo su depuración esmás rapida que el Tiopental, incluso que el Metohexial, lo cual permite unasalida más rapida de la sala de recuperación.Metabolizado rpincipalmente por el Higado a metabolitos menos activos.Eliminación renal.Se une en alto grado a proteínas sericas se ven afectados en situacionesque modifiquen estas proteínas.

APLICACIONES QUÍMICAS:Adulto sano: 1.5 a 2.5 mg/kg.Usado para la inducción y para la conservación de la anestesia.Causa dolor al ser inyectado

EFECTOS ADVERSOS: similares a los barbitúricos.

SN: Disminuye el CMR O2, disminuyendo el flujo sanguíneo cerebral y presiones intracraneal e intraocular.

Actividad proconvulsiva: no está aprobado para Tx de epilepsia.

SCV: ↓ TA (mas que el Tiopental, por vasodilatación).

SR: depresión respiratoria minima.

Otros: parece poseer acción antiemética importante.

Cruza las membranas placentarias, pero es considerado seguro.

Etomidato

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES:

FARMACOCINÉTICA: Rapido comienzo y duración dependiente de la redistribucion.Metabolismo: higado, compuestos inactivos.Eliminación: renal (78%), biliar (22%).Fijación alta a proteinas sericas , pero menos que las anteriores

APLICACIONES QUÍMICAS: induccion de la anestasia en pacientes con riesgo deHipotension.Alta incidencia de dolor en el sitio de inyección.Adecuado para la conservacion de la anestesia.Por via rectal: 6.5 mg/kg con inicio en 5 minutos.

REACCIONES ADVERSAS:

SN: Efectos similares al de Tiopeental.

Proconvulsivo.

SCV: Estabilidad cardiovascular (ventaja con respecto a los otros)

Aumenta la FC.

Es el mas apropiado para mantener la estabilidad cardiovascular.

SR y Otros: Minimos efectos respiratorios

Incremento considerable en nauseas y vómitos.

Aumenta muertes en pacientes de UCI que habrían sido sedados con edomidato por goteo IV, por lo cual, solo es recomendado para anestesia a corto plazo.

Ketamina

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS Y PRESENTACIONES: Es más lipófila que el Tiopental.

FARMACOCINÉTICA: Comienzo y duración parecidos a la anterior.Se metaboliza en el Higado.Eliminación renal y biliar.Rápida depuración, lo que la hace apropiada para administrar por vía IV.La unión a proteínas es mas baja que con otros anestésicos parenterales.

APLICACIONES QUÍMICAS: anestesia en pacientes pediatricos o con riesgo dehipotensión.Los pacientes tienen una profunda analgesia, no responden a ordenes, poseenamnesia. Producen: tener los ojos abiertos, mover los mienbros involuntariamente y,por lo general, tienen respiracion espontánea (anestesia disociativa).Eficaz tambien para IM, rectal y oral:No produce dolor al inyectarse.

EFECTOS ADVERSOS:

SN: estado cataleptico mas nistagmo, midriasis, salivaciñon, lagrimeo, movimientos espontñaneos con aumento del tono muscular.

A diferencia: ↑ el flujo sanguineo encefálico y la presionintracraneal. Esta entonces contraindicada en personas con presion intracraneal aumentada.

Delirio, alucinaciones e ilusiones (produciendo entonces una complicación en el Tx postoperatorio).

SCV: ↑ TA, ↑ FC, ↑ GC.

SR: depresion respiratoria intensa.

Anestésicos Inhalados.

• Halotano

• Isoflurano

• Enflurano

• Desflurano

• Sevoflurano

• Oxido Nitroso

Efectos sistémicos de los anestésicos inhalados:

Efectos cardiovasculares: En general todos los anestésicos son

depresores de la contractilidad cardiaca.

Aparato respiratorio: Deprimen la respiración. Aumentan el

umbral apneico y disminuyen la respuesta a la hipoxia. Deprimen

la función mucociliar en la vía aérea. Tiende a ser

broncodilatadores.

En el cerebro: Disminuyen el índice metabólico. Aumentan el flujo

cerebral.

Efectos renales: Disminuyen la velocidad de filtración glomerular y

el flujo plasmático renal a efectivo y aumentan la fracción de

filtración. Incrementan la resistencia vascular renal.

Efectos hepáticos: Disminuyen el flujo sanguíneo hepático.

Efectos en el músculo liso uterino: Son potentes relajantes del

músculo uterino.

Comparación entre el oxido nitroso y el halotano en cuanto a sus características farmacocinéticas: solubilidad y concentración en cerebro.

FARMACOCINETICA:

Captación y distribución:

Ello depende de la solubilidad, concentración en el aire inspirado, frecuencia de ventilación pulmonar, flujo sanguíneo pulmonar y el gradiente de presión parcial del anestésico entre la sangre arterial y sangre venosa mezclada.

Solubilidad: Basada en el coeficiente de partición.Hay una relación inversa entre la solubilidad sanguínea de

un anestésico y la velocidad con que aumenta su presión en la sangre arterial.

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción:El mecanismo de acción exacto es desconocido.

Los anestésicos disminuyen el nivel de actividad de las células neuronales interfiriendo con la entrada de sodio, necesario para la generación del potencial de acción.

El blanco primario de muchos anestésicos generales es el receptor –canal de cloro GABAA, un gran mediador de la transmisor sináptica inhibitoria.

Rutas de eliminación de anestésicos volátiles

• Efectos adversos:

• El halotano ha sido involucrado en la producción de necrosis hepática postoperatoria, que afortunadamente se presenta excepcionalmente. Un metabolito del metoxiflourano puede producir insuficiencia renal. En las mujeres embarazadas que trabajan en salas de cirugía se observa una frecuencia mayor de abortos. Los anestésicos inhalados han sido señalados como responsables de esta anomalía.

Fármaco Potenciasolubilida

dEfectos

CVsEfectos Respir.

Efectos SNC Comentario

Sevofluorane

Baja 6.7% para

inducción. 2-3% parea mantenimie

nto

Baja.

↓PA,

vasodilatacion

Deprime

ventilación

Mínimos efectos sonre

LCR a conc.clinicas

Usado en inducción.

Desfluorane Baja

Baja; rápidos cambios

en profundid

ad

↓PA, ↑FCdepres

or

Mínimos efectos sonre

LCR a conc.clinicas

IsofluoraneMedia; 5%

para inducción;

Media↓PA, ↑FC depres

or

Mínimos efectos sobre

LCR

Usado en inducción

Halotano Alta alta

↓PA,

vasodilatacion,

depresionmiocardic

a

depresor

↑LCR, ↑PICPuede causar

hepatitis