curso de farmacologia - nivel 2

UNIFRANZ

CURSO DE FARMACOLOGIA

NIVEL 2

FARMACOS AINE’S

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La inflamación es una reacción local del organismo para hacer frente a una agresión.

Los AINE tienen como principales efectos aliviar o inhibir temporalmente el dolor, la inflamación y la fiebre.

*INFLAMACION

*Mecanismo de accion

*Funcion de la PG

*Intervienen en la respuesta inflamatoria 

*Aumento de la secreción de mucus gástrico, y disminución de secreción de ácido gástrico.

*Provocan la contracción de la musculatura lisa. Esto es especialmente importante en la del útero de la mujer.

*Controlan la PA al favorecer la eliminación de sustancias en el riñón.

*Funcion de los tx

*El TXA2 actúa como un potente agregante plaquetario y vasoconstrictor.

*Su principal función biológica es participar en la Hemostasia, es decir en los procesos de coagulación y agregación plaquetaria.

*En el sistema respiratorio, particularmente el TXA2, es un potente broncoconstrictor.

* CLASIFICACION DE FARMACOS

Salicilatos Paraaminofenoles Pirazolonas Ac.propionico

AASDiflunisal

Paracetamol

Metamizol o DipironaPropifenazona Fenilbutazona

Ibuprofeno Naproxeno Fenoprofeno Ketoprofeno Flurbiprofeno

Ac. Acéticos Ac. antranilicos Oxicams Otros

Indometacina Sulindaco Tolmetina

Ketorolaco Diclofenaco

Aceclofenaco Etodolaco

Ac. MefenamicoAc. meclofenamico

PiroxicamMeloxicamtenoxicam

Nabumetona Nimesulida

ClonixinaCelecoxib

*ANALGESICOS OPIOIDES

U OPIACEOS

*Mecanismo de accion

*Activacion receptor opioide

*Inhibición de la adenilciclasa.

*Disminucion de AMPc

*Aumento dela conductancia de K.

*Y cierre de canales de Ca.

*hiperpolarización de la membrana-inh. bioelectrica.

*Agonistas puros:

*Agonistas parciales

*Agonistas – antagonistas mixtos.

*Antagonistas.

*Clasificacion

*El más relevante es la morfina.

*Son selectivos por los µ

*Otros son:

la codeína, heroína, petidina, metadona, oxicodona, loperamida, sulfentanilo y el fentanilo.

*AGONISTAS PUROS

*Acciones farmacologicas

*Sist. cardiovascular: hipotension/ bradicardia

*SNC: sedacion, Euforia , hipotermia.

*Analgesia

*Miosis

*Sist. Respiratorio

-Depresion respiratorio

-Supresion tusigeno (depresion centro bulbar)

*Aparato digestivo:

-Estreñimiento, Nauseas y vomitos.

*Aparato genito-urinario

-Retencion urinaria

-Disminucion de la contractilidad uterina

*Acciones farmacologicas

* FARMACOS ANTIFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

CORTICOIDES

*CORTICOIDES NATURALES

La corteza suprarrenal :

*Zona fasciculada: glucocorticoides.

*Zona glomerulosa: mineralocorticoides

*Zona reticular: tetosterona

*MECANISMO DE ACCION

*CLASIFICACION DE FCOS

*Betametasona

*Deflazacort

*Prednisona

*Prednisolona

*Metilprednisolona

*Hidrocortisona

*Beclometasona

*Clobetazol

*Diflorasona

*Diflucortolona

*Fluprednileno

*Budesonide

USO TOPICO-ORAL USO INHALATORIO

*ACCIONES METABOLICAS E HIDROELECTROLITICAS

*Almacenamiento de glucogeno en hígado y musculo.

*En consecuencia son desaminados los aminoácidos y convertidos por el hígado en glucosa (gluconeogenesis).

Disminuye la capacidad para excretar agua.

Edema

*ACCIONES CARDIOVASCULAR Y ENDOCRINO

Acción hipertensora.

Además aumenta la contractilidad y el gasto cardiaco.

Bloquea la liberación de la hormona de crecimiento.

*ACCION EN EL SNC Y DERMATOLOGICA

*Euforia

*Insomnio

*Intranquilidad

*Ansiedad

*Depresión

*Psicósis.

*Disminuye el tejido conectivo dérmico.

*Disminuye la síntesis de glucosaminoglicanos y altera su composición.

*Inhiben la producción de colágeno.

*Retarda el crecimiento del pelo.

*ACCION MUSCULOESQUELETIC

A

* catabolismo proteico en los musculos.

* aumenta el catabolismo de la matriz osea.

*Perturba la absorción de Ca al inhibir la acción de la vitamina D.

*Favorece la reabsorción osea y da lugar a la osteoporosis.

*ACCION ANTIINFLAMATORIA E INMUNODEPRESORA

*Ejercen una poderosa acción antiinflamatoria.

*Inhiben el acceso de los leucocitos al foco inflamatorio.

*Suprimen la producción o los efectos mediadores químicos de la inflamación.

*FARMACOS ANTIHISTAMINICOS

*CONCEPTO

*Los antihistamínicos son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina.

*RECEPTORES HISTAMINICOS

*H1- relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica

*H2- relacionado con la secreción de ácido clorhídrico

*H3 moduladores

*H4 moduladores

*MECANISMO DE ACCION

*CLASIFICACION

*Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación.

*Antihistamínicos No Sedantes o de Segunda Generación.

*CLASIFICACION FARMACOLOGICA*1rageneración: atraviesan la barrera

hematoencefálica, produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas.

Difenhidramina,clorfeniramina,dimenhidrinato, doxilamina.

*2da generación o sin efecto sedante: poco efecto sobre el SNC, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante.

 astemizol,  cetirizina,  loratadina, terfenadina .

*CLASIFICACION FARMACOLOGICA

Tercera generación: Son metabolitos activos de 2da generación, como la levocetirizina, desloratadina.

*Los antagonistas del receptor H2:

cimetidina, ranitidina, famotidina.

ACCIONES FARMACOLOGICAS

*Efectos SNC

*Efectos anticolinergicos.

*Efectos anestesicos.

*Efectos antiserotonergicos.

*Inhiben la producción de ácidos en la membrana basolateral de las células parietales. (H2)

*APLICACIONES TERAPEUTICAS H1

*Shock alérgico.

*Rinitis alérgica- Conjuntivitis alérgica.

*Enfermedades dermatológicas alérgicas.

*Urticaria – Prurito

*Angioedema.

*Asma

*APLICACIONES TERAPEUTICAS H2

*Los antagonistas del receptor H2 :

*Cicatrización de úlceras gástricas y duodenales

*Tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no complicada.

*Prevenir la ocurrencia de ulceras por estrés.

*ASOCIACION CON OTROS FCOS

*Con mucha frecuencia, los antihistamínicos se asocian a:

* Medicamentos antigripales y anticatarrales

*Analgésicos menores.

*A veces un sedante, un opiode menor (codeína).

* Simpaticomimético (fenilefrina, seudoefedrina o fenilpropanolamina).

FARMACOS DIURETICOS

*Son fármacos que estimulan la excreción renal de agua y electrólitos, por su acción sobre el transporte iónico a lo largo de la nefrona.

*Los diuréticos no actúan directamente sobre el agua, sino a través del sodio (diuréticos natriuréticos) o de la osmolaridad (diuréticos osmóticos).

*Conceptos generales

*En los segmentos diluyentes medular y cortical.

consiguen diuresis más copiosas

eliminan más del 15 % del Na+ filtrado.

A estos diuréticos se los suele denominar: diuréticos del asa.

Diuréticos de máxima eficacia

FUROSEMIDA

*Localización de sitio de acción de los diuréticos

*En el segmento diluyente cortical y primer segmento de túbulo distal

producen diuresis moderadas

eliminación de Na+ entre el 5 y el 10 %.

Diuresis de Eficacia moderada

Hidroclorotiazida

Clopamida

Clortalidona

indapamida

*Localización de sitio de acción de los diuréticos

*En el segmento final del tubulo contorneado distal-tubo colector

las fracciones de extracción de sodio inferiores al 5 %.

Diuréticos de eficacia ligera

Espironolactona

Amilorida

triamtereno.

*Localización de sitio de acción de los diuréticos

*En el túbulo contorneado proximal

con extracciones de Na+ inferiores al 5 %.

Manitol

isosorbida.

*Localización de sitio de acción de los diuréticos

*Mecanismo de accion

*Diuréticos de máxima eficacia

se fijan a la proteína cotransportadora Na+-K+-2Cl– situada en la membrana luminal del segmento grueso de la rama ascendente del asa de Henle.

Provocan un rápido e intenso eliminación de Cl– y Na, K+, Ca2+ y Mg2+.

*Mecanismo de accion *Diureticos de mediana eficacia

*Las tiazidas actúan en la porción inicial del túbulo contorneado distal, donde se fijan e inhiben el cotransportador Na+-Cl– de la membrana luminal.

*interfiriendo la corriente iónica de Na+ y de Cl–.

* la administración crónica provoca hipomagnesemia, hiponatremia, hipocloremia e hipopotasemia.

*Mecanismo de accion *Inhibidores de la aldosterona: la

espironolactona inhibe de manera competitiva y reversible la acción de la aldosterona sobre el receptor específico.

*Inhibidores del transporte de sodio: la amilorida bloquea los canales de NA+ en la membrana luminal de las células principales.

AHORRADORES DE POTASIO

*Mecanismo de accion

* β-LACTAMICOSAMINOGLUCOSIDOS GLUCOPEPTIDOS MACROLIDOSQUINOLONAS

ANTIINFECCIOSOS BACTERIANOS

* INTRODUCCION

*La palabra antibiótico es griego:

anti = contra y bio = vida

*Los antibacterianos pueden ser: naturales, semisintéticas o sintéticas

*Uso adecuado es beneficioso, pero su mal uso puede ser dañino.

*CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS

*β-lactamicos

*Aminoglucósidos

*Glucopeptidos

*Macrolidos

*Tetraciclinas

*Fenicoles

*Quinolonas

*Sulfamidas

*Trimetoprima

*Cotrimoxazol

*Nitrofurantoina

*Mecanismos de accion

*inhibición de la síntesis de la pared celular.

*inhibición de la síntesis de proteínas, por actuar sobre ribosomas; en la iniciación (subunidad 30 S) o en la elongación (subunidad 50 S).

*Mecanismos de accion

*inhibición del metabolismo bacteriano, bloqueando la síntesis de acido fólico.

* inhibición de la actividad o síntesis del ácido nucleico.

* alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular, conduciendo a la desintegración celular.

*Actividad antiinfecciosa

*Bactericidas:

β-lactamico, aminoglucosidos, rifampicina, glucopeptidos, polimixinas, fosfomicinas, quinolonas y nitrofurantoinas.

*Bacteriostáticos:

tetraciclinas,fenicoles, macrolidos, lincosaminas, sulfamidas y trimetoprima.

*ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS

*bactericida

*amplio espectro

*características farmacocinéticas favorables

*escasos efectos adversos

*CLASIFICACION

*Penicilinas

*Cefalosporinas

*Monobactamicos

*Carbapenems

*Inh. β Lactamasas

*MECANISMO DE ACCION

*Inhiben las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureina alcanzar el sitio de acción en la membrana citoplasmática.

*PENICIL

INAS Y

CEFALO

SPORIN

AS*ATB- β

LACTAMICO

*Clasificacion de penicilinas

NATURALES

*Penicilina G (Na/K)

*Penicilina G procaina

*Penicilina G benzatinica

RESIST. A β-LACTAMASAS

*Cloxacilina

*Dicloxacilina

AMINOPENICILINAS:

*Ampicilina

*Amoxicilina

* CLASIFICACION CEFALOSPORINAS

1ra/2da Generacion

*Cefalotina

*Cefazolina

*Cefalexina

*Cefadroxilo

*Cefradina

*Cefuroxima **

3ra/4ta Generacion

*Cefotaxima

*Ceftazidima

*Cefoperazona

*Ceftriaxona

*Cefixima

*Cefepima ****

* Clasificacion Carbapenemse inh. Β-lactamasas

*Imipenem *Ac. Clavulanico

*Sulbactam

*Penicilinas G

*Peniclina G Na y K: efectos rápidos o una alta concentración. VI/VIM

*Penicilina benzatinica: IM/15-30 dias persistan.

*Penicilina procainica: Se usa cuando los niveles séricos de penicilina

IM/24hrs

*ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

COCOS/BACILOS Y ANAEROBIOS ENTEROBACTERIAS Y PSEUDOMONAS

Streptococcus pneumoniae Escherichia coli

Streptococcus pyogenes Proteus mirabilisStreptococcus viridans KlebsiellaEnterococcus faecalis EnterobacterStaphylococccus aureus Citrobacter freundiiStaphylococcus epidermidis Serratia marcescens

Corynebacterium diphteriae SalmonellaClostridium perfringens ShigellaNeisseria meningitidis Proteus vulgaris

Neisseria gonorrhoeae Providencia

Listeria monocytogenes MorganellaHaemophilus influenzae AcinetobacterBacteroides melaninogenicus Pseudomonas aeruginosa

Bacteroides fragilis  Fusobacterium nucleatum  

* FARMACOCINETICA

*Absorcion

En gral por VP, hay que destacar la buena absorción por VO.

*Distribución

Es buena en gral, al SNC es escaso en condiciones normales. Atraviesan barrera la placentaria su escasa toxicidad, son los ATB de elección en embarazo.

*Metabolismo y excreción

Renal/ sin metabolizar.

la eliminación biliar es muy importante en la ceftriaxona o cefoperazona por lo que son útiles en infecciones en las vías biliares.

*REACCIONES ADVERSAS

*Alteraciones cutáneas.

*Alteraciones gastrointestinales:diarrea

*Aumento reversible de las transaminasas

*Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia.

*APLICACIONES TERAPEUTICAS

*Amigdalitis

*Otitis media

*Sinusitis

*Neumonías y bronquitis

*Infec. oseas y articulares

*Infec. cutáneas

* Meningitis

*Infec. urinarias y ginecológicas

*Infec. intestinales y de vías biliares

*Infec. de transmisión sexual

*Infecciones dentarias.

*AM

INO

GLU

CO

SIDOS

* ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOS

*Estreptomicina.

*Neomicina.

*Kanamicina.

*Gentamicina.

*Tobramicina.

*Amikacina.

*Netilmicina.

*Sisomicina.

*Dibekacina

*MECANISMO DE ACCION

*Los aminoglucósidos penetran en el interior de las bacterias, por proceso activo:

*FASE I: atraviesa la membrana celular y alcanza el citoplasma bacteriano.

*FASE II: y posteriormente el ribosoma.

*Inhiben la síntesis de proteínas.

*ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

BACTERIAS GRAMPOSITIVOS

BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

MICOBACTERIAS

Staphylococcus aureus Escherichia coli Mycobacterium tuberculosis

Streptococcus pyogenes Klebsiella aerogenes  

Strptococcus pneumoniae Proteus mirabilis  

Enterococus faecalis Proteus vulgaris  

  Proteus morganii  

  Proteus rettgeri  

  Salmonella spp  

  Shigella spp  

  Pseudomonas aeruginosa

  Serratia marcescens  

  Providencia stuartii  

  Enterobacter  

*ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

*La amikacina actua en todas excepto salmonella, shigella.

*La gentamicina actua en todas excepto las micobacterias.

*FARMACOCINETICA

*Absorcion

Por VO, es prácticamente nula, las vías mas utilizadas son IM, IV, oftálmica.

*Distribucion

La UPP es muy escasa. bicompartimental.

*Metabolismo y excresion

No son metabolizados, siendo excretados por via renal.

*REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

* la ototoxicidad

* la toxicidad renal

* y el bloqueo neuromuscular

*Reducen la vitamina K

*diuréticos del asa.

*bloqueantes musculares

* anticoagulantes orales

*APLICACIONES TERAPEUTICAS

*pseudomonas aeruginosa.

*Infec. Oseas y articulaciones

*Septicemia

*Neumonía (tracto respirat)

*meningitis.

*Endocarditis.

*Infec. Urinarias y renal

*Infecciones digestivas y dermicas

*GLU

CO

PEPTID

OS

* ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS

*Vancomicina

*Teicoplanina

*MECANISMO DE ACCION

*Inhiben la síntesis de peptidoglucanos, inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana, además altera la permeabilidad de la membrana e inhibe la síntesis del ARN.

*Bactericida

*ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

BACTERIAS GRAMPOSITIVAS BACTERIAS ANAEROBIAS

Staphylococcus aureus Clostridium difficile

Staphylococcus epidermidis  

S. haemolyticus  

Streptococcus pneumoniae  

Streptococcus pyogenes  

Streptococcus agalactiae  

Enterococcus faecium  

Enterococcus faecalis  

*FARMACOCINETICA

* Absorcion

La via de administración mas viable es la IV, sobre todo en infecciones sistémicas.

*Distribucion

Bicomp.

* Metabolismo y excresion

Se elimina exclusivamente por filtración glomerular. 10% met.

*REACCIONES ADVERSAS E

INTERACCIONES

*prurito

*Enrojecimiento

*taquicardia.

*Ototoxicidad

*Flebitis

*neutropenia reversible.

*cloranfenicol

*corticosteroides

*heparina.

*APLICACIONES TERAPEUTICAS

*Endocarditis bacteriana

*Septicemia

*Infec. Articulaciones

*Infec. Respiratorias (inf)

*Infec. Dermicas

*MACR

OLID

OS

*ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS

*Eritromicina.

*Roxitromicina

*Espiramicina.

*Claritromicina

*Josamicina.

*Azitromicina

*MECANISMO DE ACCION

* Inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias, por unirse al sitio P en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano.

*ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

Staphylococcus aureus

H. influenzae Borrelia burgdorferi

S. pneumoniae Campylobacter jejuni Corynebacterium diphteriae

S. pyogenes Helicobacter pylori Mycobacterium avium

S. agalactiae Chlamydea trachomatis Ureoplasma urealyticum

Neisseria gonorrhoeae

Legionella pneumophilaLegionella monocytogenes

Treponema pallidum

M. Catarrhalis Haemophilus parainfluenzae

 rickettsias

*FARMACOCINETICA

*Absorcion:

VO/VI

* Distribucion:

Bicompartimental. UPP globulina 60-90%. No penetran el liquido cefaloraquideo, logran altas concentraciones en piel, oído medio, secreciones bronquiales, próstata, mucosa gástrica.

*Metabolismo:

Hepatico

*Excrecion:

Renal (exc. Azitro/eritro)

*APLICACIONES TERAPEUTICAS

*neumonías

*tos ferina

*Gastroenteritis

*Faringo amigdalitis streptococicas

*otitis media

*infecciones respiratorias por H. influenzae

*helicobacter pylori.

*Inf. Chlamydeas.

*ANTIBIOTICOS QUINOLONAS

*Ácido nalidixico.

*Acido pipemidico

*Norfloxacina

*Ciprofloxacina.

*Levofloxacina

*Ofloxacina

*MECANISMO DE ACCION

*Actúan interfiriendo en la síntesis del ADN, inhibiendo a la ADN-girasa (topoisomerasa II) gram (-), Topoisomerasa IV gram (+).

*Bactericida.

*ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

*Staphylococcus

*Strptococcus

*Neisseria

*Pseudomonas aeruginosa

*Haemophilus influenzae

*Gardnerella vaginalis

*Legionella

*Campilobacter jejuni

*Chlamydia

*Mycoplasma

*Mycobacterium tuberculosis

*FARMACOCINETICA

*Absorcion

VO/VP, los alimentos no reduce de forma significativa la absorción oral, aunque es interferida por sales de Al y Mg.

*Distribucion

Bicompartimental. UPP baja

*Metabolismo y Excrecion

Hepático escaso o nulo y renal.

*REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

*molestias gástricas

*Leucopenia

*Trombocitopenia

*Cefaleas

*Alucinaciones

*Convulsiones

*Ansiedad

*reacciones alérgicas

*Ruptura de tendones

*Antiácidos

*Metoclopramida

*warfarina

*APLICACIONES TERAPEUTICAS

*Infecciones urinarias

*Infecciones respiratorias bacilos gram(-).

*Pielonefritis aguda

*Uretritis y Prostatitis

*Infecciones gastrointestinales

*Infecciones ginecológicas( metronid)

*Infecciones en piel y tejido blando