vÍas de administraciÓn

VÍAS DE ADMINISTRACIÓNVÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Dr. Felipe Ulco AnhuamánDr. Felipe Ulco Anhuamán

VÍAS DE ADMINISTRACIÓNVÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Dr. Felipe Ulco AnhuamánDr. Felipe Ulco Anhuamán

OBJETIVOSOBJETIVOSOBJETIVOSOBJETIVOS

1. Conocer los mecanismos y factores que participan en la absorción de medicamentos.

2. Conocer las diferentes vías de administración de medicamentos.

3. Comprender las barreras al transporte de los fármacos.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓNVÍAS DE ADMINISTRACIÓNVÍAS DE ADMINISTRACIÓNVÍAS DE ADMINISTRACIÓN

I. Farmacocinética: LADMEI. Farmacocinética: LADME

II.II. Concepto de Absorción y Vías de AdministraciónConcepto de Absorción y Vías de Administración

III.III. Clasificación de V. Administración:Clasificación de V. Administración:

1. V. Indirectas=Mediatas=No parenterales:1. V. Indirectas=Mediatas=No parenterales:

-- Mucosa digestivaMucosa digestiva

- Mucosa Respiratoria- Mucosa Respiratoria

- Mucosa Genitourinaria- Mucosa Genitourinaria

- Mucosa Conjuntival y Corneal- Mucosa Conjuntival y Corneal

- Piel- Piel

- Otica- Otica


2. V. Directas=Inmediatas=Parenterales=Invasivas:2. V. Directas=Inmediatas=Parenterales=Invasivas:

- VEV- VEV

- VIM- VIM

- VSC- VSC

- VID- VID

- Otras: Peridural, raquídea, peritoneal, interósea, - Otras: Peridural, raquídea, peritoneal, interósea,

arterial, intraarticulararterial, intraarticular


IV. Mecanismos de absorción:IV. Mecanismos de absorción: - Transporte pasivo:- Transporte pasivo: La mayoría de medicamentos se absorbe por este tipo La mayoría de medicamentos se absorbe por este tipo de transporte. de transporte. ejem. : difusión simple. Difusión facilitada, filtración,ejem. : difusión simple. Difusión facilitada, filtración, osmosis.osmosis.

- Transporte activo:- Transporte activo: algunos medicamentos con carga: 5-fluouracilo, algunos medicamentos con carga: 5-fluouracilo, levodopa, hierro, vit. B-12levodopa, hierro, vit. B-12 ejem: pinocitosisejem: pinocitosis


V. Factores que influyen en la velocidad de absorción:V. Factores que influyen en la velocidad de absorción:

1. Concentración de droga1. Concentración de droga 2. Liposolubilidad de droga2. Liposolubilidad de droga 3. Grado de Ionización de la droga: 3. Grado de Ionización de la droga: Depende del pH de la solución y el pK del medicamentoDepende del pH de la solución y el pK del medicamento: :

fracción ionizada o polar y fracción neutra o No ionizada.fracción ionizada o polar y fracción neutra o No ionizada. Se absorbe más rápido la parte no ionizada del fármaco Se absorbe más rápido la parte no ionizada del fármaco

por ser la más liposoluble.por ser la más liposoluble. 4. Estado físico de la droga4. Estado físico de la droga 5. Grado de Irrigación sanguínea: en el sitio de absorción5. Grado de Irrigación sanguínea: en el sitio de absorción 6. Área de superficie absorbente6. Área de superficie absorbente 7. Peso molecular del fármaco7. Peso molecular del fármaco 8. Otros: presencia de alimentos en estómago, aumento de 8. Otros: presencia de alimentos en estómago, aumento de

motilidad GI.motilidad GI.

VIA SUBLINGUALVIA SUBLINGUALVIA SUBLINGUALVIA SUBLINGUAL

--

VIA SUBLINGUALVIA SUBLINGUALVIA SUBLINGUALVIA SUBLINGUAL

- Drogas: - Drogas: Nitritos (nitroglicerina, d. de isosorbide), Nitritos (nitroglicerina, d. de isosorbide), nifedipino, captopril. Alcaloides (nicotína, cocaína).nifedipino, captopril. Alcaloides (nicotína, cocaína). Morfina y atropina se absorben escazamente. Morfina y atropina se absorben escazamente. Adrenanila no se absorbeAdrenanila no se absorbe

- Ventajas: - Ventajas: Evita el “Fenómeno de primer paso”Evita el “Fenómeno de primer paso”

- - Desventajas: Desventajas: área pequeña y sabor desagradableárea pequeña y sabor desagradable

VIA ORALVIA ORALVIA ORALVIA ORAL


- Estómago:- Estómago:

* Permeable para las formas no ionizadas.* Permeable para las formas no ionizadas.

* El grado de ionización de las drogas depende del pK del * El grado de ionización de las drogas depende del pK del fármaco y del pH de la solución: por ejem. El AAS es un fármaco y del pH de la solución: por ejem. El AAS es un ácido débil (pK=3.5) se encuentra poco ionizado en el ácido débil (pK=3.5) se encuentra poco ionizado en el jugo gástrico por tanto se absorbe bien. También se jugo gástrico por tanto se absorbe bien. También se absorben bien: AINES, corticoides, etanol (muy absorben bien: AINES, corticoides, etanol (muy liposoluble), Calcio.liposoluble), Calcio.

* Se absorben los ácidos débiles con un pK* Se absorben los ácidos débiles con un pK>2 y algo las >2 y algo las bases muy débiles con un pK<3 y muy poco o no se bases muy débiles con un pK<3 y muy poco o no se absorben los ácidos y bases fuertesabsorben los ácidos y bases fuertes

* No se absorben: Morfina, sust. Amonio cuaternario: * No se absorben: Morfina, sust. Amonio cuaternario: relajantes musculares, atropina.relajantes musculares, atropina.


- Intestino delgado:- Intestino delgado:

* La mucosa intestinal posee una superficie grande y fina.* La mucosa intestinal posee una superficie grande y fina.

*Siempre la velocidad de absorción de los fármacos será *Siempre la velocidad de absorción de los fármacos será mayor en el intestino que en el estómago, aún cuando el mayor en el intestino que en el estómago, aún cuando el fármaco esté predominantemente ionizado en el fármaco esté predominantemente ionizado en el intestino y no lo este en el estómago.intestino y no lo este en el estómago.

*La velocidad de absorción depende de la velocidad de *La velocidad de absorción depende de la velocidad de evacuación gástrica y del peristaltismo intestinal.evacuación gástrica y del peristaltismo intestinal.

* No se absorben: * No se absorben: - Sust. Insolubles: ptalilsulfatiazol, sulfato de bario- Sust. Insolubles: ptalilsulfatiazol, sulfato de bario - Sust. Muy ionizadas: Amonio cuaternario, - Sust. Muy ionizadas: Amonio cuaternario, paramomicina, neomicina.paramomicina, neomicina. * Todos los medicamentos por esta vía sufren el * Todos los medicamentos por esta vía sufren el

“fenómeno de 1er. Paso”“fenómeno de 1er. Paso”

VIA RECTALVIA RECTALVIA RECTALVIA RECTAL

* * Indicado: Indicado: cuando hay vómitos, inconsciente, niñoscuando hay vómitos, inconsciente, niños

* * AbsorciónAbsorción: irregular e incompleta.: irregular e incompleta.

* El 50% de la droga evita el * El 50% de la droga evita el “fenómeno de 1er. Paso” “fenómeno de 1er. Paso” (vena hemorroidal inf. y ½ desagüan en vena cava).(vena hemorroidal inf. y ½ desagüan en vena cava).

* * Medicamentos usados: Medicamentos usados: dipirona, diazepam, glicerina y dipirona, diazepam, glicerina y bisacodilo (dulcolax) supositorios. Corticoides y bisacodilo (dulcolax) supositorios. Corticoides y anestésicos para hemorroides y fisuras anales.anestésicos para hemorroides y fisuras anales.

VIA NASALVIA NASALVIA NASALVIA NASAL

VIA NASALVIA NASALVIA NASALVIA NASAL

* * Indicado: Indicado:

- Para acción local: - Para acción local: efedrina, pseudoefedrina, efedrina, pseudoefedrina, nafazolina, xilometazolina, oximetazolinanafazolina, xilometazolina, oximetazolina

- Para acción sistémica: - Para acción sistémica: oxitocina y ADH en oxitocina y ADH en polvo. También se usa la cocaína.polvo. También se usa la cocaína.

VIA PULMONARVIA PULMONARVIA PULMONARVIA PULMONAR

- Para acción local: - Para acción local: En Asma bronquial para inhalaciones En Asma bronquial para inhalaciones y nebulizaciones.y nebulizaciones. B-adrenérgicos:B-adrenérgicos: salbutamol, fenoterol, salmeterol. salbutamol, fenoterol, salmeterol. Corticoides:Corticoides: beclometasona, fluticasona (flixonase, beclometasona, fluticasona (flixonase, flixotide), budesonida (Inflammide).flixotide), budesonida (Inflammide).

- Para acción sistémica: - Para acción sistémica: vía alveolar, superficie de 70 m. vía alveolar, superficie de 70 m. Acción inmediata, casi como VEV. Acción inmediata, casi como VEV. Indicado:Indicado: para anestésicos GI, adrenalina. para anestésicos GI, adrenalina. También se absorbe la cocaína y organofosforados.También se absorbe la cocaína y organofosforados.

VIA PULMONARVIA PULMONARVIA PULMONARVIA PULMONAR

VENTAJAS:VENTAJAS:

- Absorción casi instantánea: - Absorción casi instantánea: Acción inmediata, casi como VEV. Acción inmediata, casi como VEV.

- Evita el “fenómeno de 1er. Paso”- Evita el “fenómeno de 1er. Paso”

VIA GENITOURINARIAVIA GENITOURINARIAVIA GENITOURINARIAVIA GENITOURINARIA

- VAGINA: - VAGINA: Antimicóticos:Antimicóticos: Clotrimazol, tioconazol, miconazol, Clotrimazol, tioconazol, miconazol, nistatinanistatina

Antitricomonas:Antitricomonas: Metronidazol, tinidazol. Metronidazol, tinidazol.

Esteroides hormonales:Esteroides hormonales: estrogenos conjugados estrogenos conjugados (premarin crema)(premarin crema)

Antivirales: Antivirales: Aciclovir Aciclovir

- URETRA, prepucio, labios mayores y menores: - URETRA, prepucio, labios mayores y menores: lidocaína lidocaína gel gel

VIA CONJUNTIVAL Y CORNEALVIA CONJUNTIVAL Y CORNEALVIA CONJUNTIVAL Y CORNEALVIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL

VIA CONJUNTIVAL Y CORNEALVIA CONJUNTIVAL Y CORNEALVIA CONJUNTIVAL Y CORNEALVIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL

Antibióticos: Antibióticos: gentamicinagentamicina, sulfacetamida, netilmicina, , sulfacetamida, netilmicina, tetraciclinas (terramicina), ciprofloxacinatetraciclinas (terramicina), ciprofloxacina Coticoides : Coticoides : dexametasona, prednisolona.dexametasona, prednisolona.

AtropínicosAtropínicos

AntihistaminicosAntihistaminicos

Anestésicos: Anestésicos: ProximetacaínaProximetacaína Formas presentación: Formas presentación: gotas, suspensiones y ungüentos.gotas, suspensiones y ungüentos.

VIA DERMICAVIA DERMICAVIA DERMICAVIA DERMICA

* * Acción local:Acción local:

Antibióticos: Antibióticos: neomicinaneomicina, polimixina, terramicina, polimixina, terramicina

Antimicóticos: Antimicóticos: clotrimazol, nistatina, terbinafinaclotrimazol, nistatina, terbinafina Coticoides : Coticoides : dexametasona, betametasona, triamcinolonadexametasona, betametasona, triamcinolona

Antihistamínicos: Antihistamínicos: dimetindeno (fenistil).dimetindeno (fenistil).

**Acción Sistémica:Acción Sistémica:

- Terapeútica: - Terapeútica: nitroglicerina, escopolamina, opiodes, nitroglicerina, escopolamina, opiodes, nicotinanicotina

- Tóxica: - Tóxica: insecticidas organofosforadosinsecticidas organofosforados

VIA ENDOVENOSAVIA ENDOVENOSAVIA ENDOVENOSAVIA ENDOVENOSA


* VENTAJAS:* VENTAJAS: - No hay absorción: biodisponibilidad 100%- No hay absorción: biodisponibilidad 100%

- Se obtiene - Se obtiene [ ] deseada del fármaco en sangre[ ] deseada del fármaco en sangre

- Hay más exactitud en las dosis- Hay más exactitud en las dosis

- Se pueden administrar soluciones irritantes- Se pueden administrar soluciones irritantes

- Se pueden administrar grandes volumenes- Se pueden administrar grandes volumenes

* INDICACIÓN:* INDICACIÓN: - En emergencias, nauseas, vómitos, estado de coma- En emergencias, nauseas, vómitos, estado de coma


* DESVENTAJAS:* DESVENTAJAS:

- Se requiere de personal entrenado- Se requiere de personal entrenado

- Se requiere de equipos e insumos- Se requiere de equipos e insumos

- Es dificil la automedicación- Es dificil la automedicación

- Se presentan reacciones desfavorables frs. e inmediatas:- Se presentan reacciones desfavorables frs. e inmediatas: ejem. Shock anafiláctico.ejem. Shock anafiláctico.

- Mayor costo- Mayor costo

* CONTRAINDICACIONES:* CONTRAINDICACIONES:

- Fármacos óleosos- Fármacos óleosos

VIA INTRAMUSCULARVIA INTRAMUSCULARVIA INTRAMUSCULARVIA INTRAMUSCULAR

* VENTAJAS:* VENTAJAS:

- Se pueden administrar fármacos oleosos, de depósito,- Se pueden administrar fármacos oleosos, de depósito, irritantesirritantes

- Las sustancias que se absorben son las mismas que por - Las sustancias que se absorben son las mismas que por VSC.VSC.

- La absorción en el deltoides o el vasto externo es más - La absorción en el deltoides o el vasto externo es más rápida que en el gluteo mayor.rápida que en el gluteo mayor.

- Volumen max. 5ml/gluteo- Volumen max. 5ml/gluteo


- - Accidentalmente se puede convertir en VEVAccidentalmente se puede convertir en VEV

- Producción de flemón, abscesos.- Producción de flemón, abscesos.

VIA SUBCUTÁNEAVIA SUBCUTÁNEAVIA SUBCUTÁNEAVIA SUBCUTÁNEA

* VENTAJAS:* VENTAJAS:

- Absorción lenta, constante. Efecto sostenido- Absorción lenta, constante. Efecto sostenido

- Volumen max. 2ml.- Volumen max. 2ml. - Los vasoconstrictores retardan la absorción- Los vasoconstrictores retardan la absorción

- Indicado en: insulina, adrenalina, V. Antirrábica.- Indicado en: insulina, adrenalina, V. Antirrábica.


- No útil para soluciones oleosas, ni irritantes (dolor y - No útil para soluciones oleosas, ni irritantes (dolor y necrosis)necrosis)

VIA INTRADERMICAVIA INTRADERMICAVIA INTRADERMICAVIA INTRADERMICA

VIA INTRADERMICAVIA INTRADERMICAVIA INTRADERMICAVIA INTRADERMICA

* INDICADO:* INDICADO:

- Volumen < 1ml.- Volumen < 1ml. - - Inmunizaciones: BCG, PPDInmunizaciones: BCG, PPD

- Prueba de sensibilidad: PNC, antitoxina tetánica, - Prueba de sensibilidad: PNC, antitoxina tetánica, insulina, lidocaínainsulina, lidocaína

BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD

1. CONCEPTO:1. CONCEPTO: Porcentaje de dosis administrada de un Porcentaje de dosis administrada de un fármaco que llega a la circulación general en su formafármaco que llega a la circulación general en su forma

activa. Ejm. AMP – 60 %, AMOX – 90 %, digoxina 70 %activa. Ejm. AMP – 60 %, AMOX – 90 %, digoxina 70 % midazolam – 44 %, morfina 25 %.midazolam – 44 %, morfina 25 %.

- La biodisponibilidad puede disminuir por el aumento del La biodisponibilidad puede disminuir por el aumento del peristaltismoperistaltismo

- El “fenómeno de 1er. Paso” disminuye la El “fenómeno de 1er. Paso” disminuye la

biodisponibilidadbiodisponibilidad

BARRERA HEMATOENCEFÁLICABARRERA HEMATOENCEFÁLICABARRERA HEMATOENCEFÁLICABARRERA HEMATOENCEFÁLICA

1. CONCEPTO:1. CONCEPTO: membrana lipídica que ofrece restricción al membrana lipídica que ofrece restricción al

pasaje de los medicamentos. pasaje de los medicamentos.

Debido a: Debido a: Las cell. Endoteliales de los capilares encefálicos no Las cell. Endoteliales de los capilares encefálicos no

tienen poros intercelulares ni vesiculas pinocitóticas y latienen poros intercelulares ni vesiculas pinocitóticas y la disposición disposición

peculiar de las celulas gliales pericapilares peculiar de las celulas gliales pericapilares

- Dicha barrera no es inviolable- Dicha barrera no es inviolable

- ejm: tiopental y AGInh. PNC y gentamicina- ejm: tiopental y AGInh. PNC y gentamicina

BARRERA PLACENTARIABARRERA PLACENTARIABARRERA PLACENTARIABARRERA PLACENTARIA

- Ya está en desuso este concepto- Ya está en desuso este concepto

- PREMISA: “El feto está expuesto por lo menos parcialmente a - PREMISA: “El feto está expuesto por lo menos parcialmente a

todos los fármacos que la madre recibe”todos los fármacos que la madre recibe”

- Algunos fármacos pueden causar anomalías congénitas (1er. - Algunos fármacos pueden causar anomalías congénitas (1er.

Trimestre del embarazo)Trimestre del embarazo)

- Los amonios cuaternarios (atropina, sch.) y los - Los amonios cuaternarios (atropina, sch.) y los

medicamentos de PMmedicamentos de PM>1000 no atraviezan esta barrera>1000 no atraviezan esta barrera

¡ GRACIAS !

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