FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIAS

Son derivados del acido fibrico o fibratos para tratar la hipercolesterolemia IIA e hipertriglicerdidemia.

Clofibrato Fenofibrato Ciprofibrato

Bezafibrato Genfibrosil

FARMACODINAMIA

No se conoce completamente, no se sabe como disminuye la concentración de LDL y aumenta la concentración de HDL. Estudios recientes sugieren que su acción se debe a la interacción con receptores activados por proliferador de peroxisomas que codifican para el gen. También se dice que disminuyen la síntesis de colesterol al inducir oxidación de los ácidos grasos, también ejercen efectos antiaterotromboticos potenciales, bloquean la coagulación e inducen la fibrinólisis.

Al disminuir la síntesis hepática de triglicéridos se evitan los episodios de pancreatitis, todo esto se da junto con una dieta y ejercicio.

FARMACOCINETICA

Absorción oral buena junto con los alimentos y su absorción disminuye en el ayuno, distribución general, metabolismo hepático y excreción por orina y bilis. Vida media de 1.1 a 20 hrs.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Hipercolesterolemia IIA - Hipertrigliceridemia grave - Aterosclerosis coronaria

REACCIONES SECUNDARIAS

Generalmente son bien tolerados - Hipersensibilidad - Disminución del libido Ginecomastia - Anorexia

CONTRAINDICACIONE

Insuficiencia hepática, insuficiencia renal, niños, embarazo e hipersensiblidad

INTERACCIONES

Aumenta los efectos de anticoagulantes Con ceribastina y niacina aumentan el riesgo de rabdomiolisis

FENOFIBRATO

TABS 200 mg Dosis: 1 TAB DIARIA EN LA COMIDA

CIPROFIBRATO

CAPS 100 mg Dosis: 1 CAPS POR DÍA N LA COMIDA

ESTATINAS

Son los mejores fármacos para el tratamiento de dislipidemias. Endo y colaboradores aislaron estas sustancias a partir de un moho llamado Penicillium citrinum y onservaron que disminuye las concentraciones de triglicéridos y colesterol.

Lovastatina Cerivastatina Atorvastatina Sinvastatina

Provastatina Fluvastatina Movastatina

FARMACODINAMIA

Son inhibidores competitivos de la reductasa de 3-hidroxi-3 metil glutaril Coenzima A que cataliza el paso temprano de la biosíntesis de colesterol. Provocando un aumento en los receptores en la membrana de los hepatocitos para el colesterol, aumentando la depuración de este.

Efectos sobe el endotelio vascular coronario: aumentan la vasodilatación causada por acetilcolina.

Efectos sobre la coagulación: disminuyen la agregación plaquetaria. Evitando la formación de trombos.

Las estatinas combinadas con resinas (como colesteramina y clestipol) disminuyen la concentración de triglicéridos de un 15 a 30 %, y en combinación de estatinas, resinas y niacina disminuyen las concentraciones has un 70%.

FARMACOCINETICA

Absorción oral buena, no afectan los alimentos, distribución general con pequeñas cantidades en LCR, metabolismo hepático y extenso de 1er paso, excreción principalmente por bilis y luego en orina. Vida media de 4 hrs.

INDICACIONES

Hipercolesterolemia - Hipertrigliceridemia - Aterosclerosis coronaria

REACCIONES SECUNDARIAS

Hepatotoxicidad grave (es rara) Miopatía que inicia en extremidades superiores, luego extremidades inferiores y se

caracteriza por mialgia y fatiga. Con fenofibrato favorece la rabdomiolsis. Se debe vigilar la mioglobina, aparición de

mioglobinuria e Insufiencia renal, puede haber litiasis vesicular. Dispepsia - Distensión abdominal

CONTRAINDICACIONES

Las mismas

INTERACCIONES

Con eritromicina, claritromicina, azitromicina, ketoconazol e Itraconazol aumentan las concentraciones de estatinas ya que los otro usan también la familia enzimática CYP3A4 y ganan.

LOVASTATINA

Tabs 20 mg Dosis: 1 tab x día en la noche

SINVASTATINA

Tabs 10, 20, 40, 80 mg Dosis: 10, 20, 40, 80 mg x día en la noche. Dosis max 80 mg x día. Se da por la noche debido a que en este periodo se da la mayor síntesis de colesterol y triglicéridos.