Trimetropin-sulfametoxazol

Son quimioterapéuticos sintéticosBacteriostáticas cuando actúan en

forma aislada.Bactericidas al asociarse

Poseen amplio espectro bacteriano.

Definición

SULFONAMIDASMecanismo de Acción

Su componente base es la sulfanilamida, su estructura es similar al ácido para-amino-benzoico (PABA).

Actúan como antagonistas competitivos del PABA necesario para la síntesis del acido fólico bacteriano.

Las sulfonamidas también inhiben la dihidroteroato sintetasa necesaria para la incorporación del PABA al ácido dihidropteroico precursor del ácido fólico.

TRIMETOPRIMMECANISMO DE ACCIÓN

Es un inhibidor competitivo de la DIHIDROFOLATO REDUCTASA Enzima necesaria para el paso

de ÁCIDO DIHIDROFÓLICO a ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO que es cofactor necesario para la síntesis de ADN bacteriano

Como actúa sobre la misma vía del metabolismo del ácido fólico el TRIMETOPRIM presenta

ACCIÓN SINÉRGICA CON LAS SULFONAMIDAS

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

La farmacocinética de TMP-SMZ es similar

Buena absorción oral

Dosis administrada en proporción 1:5 generan concentracionesplasmáticas en 1:20 óptimas en la actividad sinérgica

Vida media de 13 y 12 h para TMP y SMZ respectivamente

Buena distribución en líquidos corporales, atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica

Excreción fundamentalmente renal, alcanzando en orina altas concentraciones

El TMP-SMX se absorbe de forma rápida y completa (95%) a nivel del TGI (El TMP en 2 horas y el SMX en 4 horas).

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Estreptococo piógenes y Neumococo

Hemophilus influenzae, Hemophilus ducrei, Clamidia trachomatis, Nocardia, Actinomyces, Toxoplasma y Plasmodium, vibrio colerae, salmonela tiphy, neumocistis y shiguella.

POSOLOGÍA Dosis 8-20mg TMP/kg/dia q6-12h

 Infección leve-moderada: 800/160 mg/12-24 h.

Niños de 6-12 años: 400/80 mg/12-24 h. Dosis media: 80/16 mg/kg (mañana y noche)

En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10 mg/kg/día con base en TRIMETOPRIMA, divididos en dos dosis cada 12 horas.

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

Infección de vías urinarias

Infección gastrointestinalShigelosisSalmonelosis

Tratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystis jiroveciien pacientes con SIDA y neutropénicos

Infecciones bacterianas de vías respiratorias por H influenzae yS pneumoniaeOtitis media agudaSinusitis aguda

EFECTOS ADVERSOS

NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS

INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES

GENERALMENTE DEBIDOS AL SMZ

GastrointestinalesNáuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis, gastritis y colestasis

Cutáneos Exantema y dermatitis exfoliativa, hasta sd Steven Johnson

HematológicosAnemia aplásica, hemolítica o megaloblástica, tombocitopenia, púrpura de Henoch-Schönlein, neutropenia, sulfahemoglobinemia

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

ANTICOAGULANTES ORALES

HIPOGLUCEMIANTES ORALES

ANTICONVULSIVANTES COMO LA FENITOÍNA