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SULFAMETOXAZOL

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Page 1: SULFAMETOXAZOL. Introducción SMX Antibiótico bacteriostático Metabolismo Hepático, vida media: 10 horas. Trimetropina 5:1

SULFAMETOXAZOL

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Introducción

• SMX

• Antibiótico bacteriostático

• Metabolismo Hepático, vida media: 10 horas.

• Trimetropina 5:1

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Introducción

• Polvo cristalino blanco que se funde a 172ºC inodoro.

• 1gr: 3.400mL H2O.

• Cepas susceptibles de Streptococcus, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, y anaerobios orales.

• Infecciones urinarias, sinusitis,

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USOS TERAPÉUTICOS

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Usos terapéuticos La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) es de amplio espectro antibacteriano. Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas.

• C. diphtheriae• N. meningitidis• S. aureus• S. epidermis• E. coli• P. mirabilis• P. morgani• Especies de Enterobacter• K. pneumoniae• Y. pseudotuberculosis• Y. enterocolitica• N. asteroides • T. gondii

La combinación Trimetoprim-sulfametoxazol (cotrimoxazol) ayuda a tratar:• Infecciones de vías urinarias.• Nocardiosis. • Toxoplasmosis.

Se utiliza para tratar o prevenir las infecciones que son causadas por bacterias.Tiene actividad antimicrobiana contra bacterias grampositivas y gramnegativas.Las bacterias que son susceptibles son:• S. pyogenes• S. pneumoniae• H. influenzae• H. ducreyi• C. trachomatis

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MECANISMO DE ACCIÓN

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Mecanismo de acciónSulfonamidas y Trimetoprim

Sensible: Microorganismos que sintetizan su propio ácido fólico

Pteridina PABA

Ácido dihidropteróico

Ácido dihidrofólico

Ácido tetrahidrofólico

Glutamato

NADPH

NADP

Bloqueado por Sulfunamidas

Bloqueado por Trimetoprim

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Mecanismo de acciónSulfonamidas

Derivados de la para-aminobencenosulfamida

Liposoluble

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Mecanismo de acciónSulfonamidas

Análogos estructurales Antagonistas competitivos

Uso anormal del PABA en la síntesis del ácido

fólico

Sintetasa de dihidropteroato

Incorpora PABA en el ácido dihidropteróico

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CITOPLASMA

DihidropteroatoSintetasa

Pteridina

PABA

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CITOPLASMA

DihidropteroatoSintetasa

Pteridina

PABA

ÁCIDO DIHIDROPTEROICO

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CITOPLASMA

SULFAMETOXAZOL

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Mecanismo de acciónTrimetoprim

Efecto sinérgico

Inhibidor de dihidrofolato

Tetrahidrofolato

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CITOPLASMA

DihidropteroatoSintetasa

Ácido dihidrofólico

NADPH

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CITOPLASMA

DihidropteroatoSintetasa

Ácidodihidrofólico

NADPH

ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO

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CITOPLASMA

TRIMETOPRIM

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POSOLOGÍA

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Pacientes Padecimiento Dosis de Administración

Pediátricos(Mayores de 2 meses)

Infecciones

Inicial(50-60 mg/kg)

Posteriormente a diario(25 – 30 mg/kg)

10 kg 0.5 g 250 mg

20 kg 1 g 0.5 g

30 kg 1.5 g 1.75 g

40 kg 2 g 1 g

La dosis máxima no debe exceder los 75 mg/kg en 24 horas.

Adultos Inicial Posterior

Vía OralInfecciones leves-moderadas 2 g 1 g

Infecciones graves 2 g 1 g

Para pacientes con deterioro de la función renal (aclaramiento de creatinina por debajo de 20-30 mL/min) y pacientes de la tercera edad se debe ajustar a menores dosis.

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Sulfametoxazol- trimetroprimPatología Edad Vía de

AdministraciónDosis

Pneumonia (neumocystis) Adulto Oral/Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días

Niños Oral/ Intravenosa 15-20 mg/Kg/día en 3 o 4 dosis cada 6-8 hrs por 14-21 días

Profilaxis de Pneumonia ( Pneumocystis)

Adulto Oral 160 mg y 180 mg 1 vez al día ó 3 veces a la semana (debe ser duplicada si el paciente tiene toxoplasmosis)

Niños Oral 75 mg dos veces al día x 3 días

Infección urinaria Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 10-14 días

IU Severa Adulto Intravenosa 8-10 mg/Kg/día in 2-4 dosis cada 6,8 o 12 hrs por 14 días

Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10-14 días

Niños Intravenosa 8-10 mg/Kg/ día en 2-4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs por 14 días (máx. 960 mg x día)

Pielonefritis Adulto Oral 160 mg y 180mg cada 12 hrs x 7-14 días

Bronquitis Adulto Oral 160 mg y 800 mg cada 12 hrs x 14 días

Diarrea del Viajero Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días

Shigelosis Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 5 días

Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 5 días

Niños Intravenosa 8-10 mg/Kg/día en 3 ó 4 dosis cada 6, 8 ó 12 hrs x 14-21 días

Otitis Media Adulto Oral 160 mg y 180 mg cada 12 hrs x 10-14 días

Niños Oral 4 mg/Kg cada 12 hrs x 10 días

Diverticulitis Adulto Oral 160 mg y 800 mg cada 12 hrs en combinación con metronidazol de 500 mg cada 6 hrs

Pacientes con Problemas RenalesAclaramiento renal de creatinina 15-30 mL/min: La mitad de la dosis recomendada cada 18-24 hrsAclaramiento renal de creatinina 14mL/min o menos: Solo bajo supervisión y con instalaciones de hemodiálisis disponibles

Pacientes con problemas Hepáticos:Se recomienda precaución, ya que esta contraindicado.

Mencionar al médico el uso de:

AntidepresivosAnticoagulantes

Medicamentos orales para la diabetesDiuréticos

Medicamentos para el corazón y presión arterialMedicamentos para convulsiones

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REACCIONES ADVERSAS Y EFECTOS SECUNDARIOS

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Sistema Efectos Secundarios

HipersensibilidadUrticaria, anafixia, necrosis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. La hipotensión, edema pulmonar y elevación de las transaminasas séricas

Sistema nerviosoMeningitis aséptica asociada con trimetoprim-sulfametoxazol. Temblores, ataxia reversibles, catatonia y convulsiones. Dolor de cabeza, depresin y alucionaciones

HematológicasTrombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y hemolítica, megaloblástica y anemias aplásica.

RenalPuede inducir la precipitación de sulfocristales en túbulos renales. Los casos raros de nefritis intersticial y necrosis tubular

GastrointestinalNauseas, vómitos. Diarrea y hepatitis. Pancreatitis

Hepático Ictericia, Hepatitis colestásica, Fallo hepático fulminante

Endocrino Hipoglucemia

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Patología Reacción Adversa

Colitis / enteritis (No infecciosa)

Colitis pseudomembranosa

Depresión de Medular

Toxicidad hematológica (metahemoglobinemia, Sulfohemoglobinemia, leucopenia, granulocitopenia, eosinofilia, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura, trastorno de la coagulación, trombocitopenia, hipofibrinogenemia, y hipoprotrombinemia)

Asma, infección por VIH, alergias

Reacciones de hipersensibilidad(Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica y otras reacciones dermatológicas graves)

Enfermedades del Hígado

Hepatotoxicidad, incluyendo ictericia, necrosis hepatocelular difusa, hipersensibilidad hepatitis e insuficiencia hepática

Porfiria Precipita un ataque agudo

disfunción renal  Toxicidad renal secundaria a cristaluria, incluyendo uro-y nefrolitiasis, nefritis, nefrosis tóxica, hematuria, proteinuria.

Deshidratación, diarrea, vómitos

Cristaluria