tratamiento de la isquemia del miocardio
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Isquemia: Es la falta de irrigación sanguínea
parcial o total a un órgano o parte de él.
Angina de pecho: es un dolor en el pecho que
es ocasionado por un aporte insuficiente de
oxígeno (sangre) a las células del músculo del
corazón.
Cardiopatía isquémica: designación utilizada
para trastornos relacionados con el desequilibrio
entre el suministro de oxígeno y sustratos con la
demanda cardiaca.
• Obstrucción progresiva de las arterias por causa de un engrosamiento de las mismas.
• Aumenta la demanda de oxígeno del miocardio
• Angina de pecho típica
Arteriosclerosis coronaria:
• Reducción súbita del flujo sanguíneo
• Angina Inestable
Trombosis
• Angina variante o de PrinzmetalVasoespasmos
nitroglicerina sublingual
Angina atípica
↑ flujo sanguíneo del miocardio
Antiplaquetarios(Clopidogrel)
↓TROMBÓSIS INTRACORONARIA
•Prótesis •Cirugía medios mecánicos Heparina
AntiintegrinaAbciximab
TirofanEptifibátido
↓Mortalidad(Prótesis)
Profilaxis SintomáticoAntianginosos
Muerte súbita•Isquemia•Infarto del miocardio
Receptores adrenérgicos β
Isquemia del miocardio
↓ incidencia de
problemas clínicos agudos(Diario)
Aspirina
Hipolipemiantes
↓Lípidos
Hipercolesterolemia
Lipobay
(Baycol)
Estatina
Arteriopatía
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
Demanda de O2
Aporte de O2
Equilibrio
ISQUEMIA
Flujo sanguíneo Coronario
Flujo sanguíneo Miocardico
regional
Frecuencia Cardiaca
Contractibilidad del
miocardio
Precarga
Poscarga
Antagonisrasadrenergicos β,
algunos bloqueadores de la entrada
de Ca2+
Nitratos orgánicos, bloqueadores de la
entrada de Ca2+
Vasodilatadores (en especial
bloqueadores de la entrada de
Ca2+
Asimismo: Estatinas y
antitrombóticos
PROFÁRMACOSPRODUCEN OXIDO
NÍTRICO
ACTIVA LA ISOFORMA
SOLUBLE DE GUANILCICLASA
↑MONOFOSFATO DE GUANOSINA
(GMP)PKG
FOSFORILACION DE LA CADENA LIGERA
DE MIOCINA↓CA+2
RELAJACIÓN DEL MUSCULO LISO
VASODILATACION
RELAJA MÚSCULO LISO (BRONQUIOS Y TUBO
DIGESTIVO)
INHIBE LA AGREGACION PLAQUETARIA
(Guanilciclasa)
↓RIESGO CORONARIO
↓DEMANDA DE OXÍGENO
ALIVIO DE LA ANGINA
↓PRESION ARTERIAL
• Metabolismo: Hepático
Hidrolizado reductivamente por la reductasa de
glutatión-nitrato orgánico.
Los nitratos por vía sublingual deben ser
administrados solo si:
• Crisis de angína
• Cuando se anticipa el ejercicio o el estrés
Presentación y dosis
Efectos
Dilatación venosa
↓Tamaño camarasventriculares (D&I)
↓P Diastólicas finales
Dilatación arterial
Cara y cuelloRubor
Arterias meníngeasCefaleas
Tabletas
Capsulas
Spray
Parche o disco
Ampolla
Ungüento
S: 0.3-0.6mgB: 1mg/ 3-5 H
2.5-9mg
0.4mg
1D: (2.5-5mg) por 12-16H
0.4mg
10-20µg/min
• Máximo Nivel Plasmático: 4minutos
• Vida media: de 1 a 3 horas
• Metabolitos de dinitrato: Vida media40min
• Ventajas: Efecto rápido, barata, más útil, puedeadministrarse por vía sublingual.
• Nombres comerciales: Trinitrato de glicerilo, NITRO-BID, NITROSTAT, NITROL, NITROL-DUR.
Presentación y dosis
Tabletas
Capsulas
S: 2.5-10mg/ 2-3HO: 5-40mg 8 H
M: 5-10mg/ 2 -3H
40-80mg/ 12H
Farmacocinética:
• Metabolismo: Hepático, desnitración enzimática, seguida por una formación de conjugados de glucurónido
• Máximo nivel plasmático: 6min
• Vida media: 45min
• Eficacia:
2-monohidrato de isosorbida
5-monohidrato de isosorbida
• Nombres comerciales:
ISORDIL, SORBITRATE, DILATRATE-SR.
Presentación y dosis
Tabletas
Capsulas
10-40mg cada 12H
60-120mg al día
Farmacocinética:•Metabolismo: Hepático (metabolismo primario sin mayor cambio)•Biodisponibilidad: Excelente•Vida media: +Dinitrato de isosorbidatabletas y preparados de liberacionsostenida.•Nombres comerciales:
INDUR, ISMO
• Cefalea
• Desvanecimiento
• Debilidad
• Relacionadas con hipotensión postural
• Perdida de conocimiento
• Desmayos
• Exantema medicamentoso.
Exposición prolongada
Incapacidad del musculo liso de
convertir Nitroglicerina en óxido nítrico
Tolerancia vascular verdadera
Mecanismos propios de la pared vascular
Seudotolerancia
Atenuación de los efectos
farmacológicos
Inactivación de la
deshidrogenasa de aldehído
mitocondrial.
ACTIVACIÓN
NEUROHUMORAL
DISMINUCION CELULAR DE
GRUPOS SULFIDRILO
GENERACIÓN DE RADICALES LIBRES
EXPANSION VOLUMÉTRICA
*SUPEROXIDO DERIVADO DEL
ENDOTELIO
Inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina
Antagonistas de los
receptores de
angiotensina
• Vasoconstrictores como angiotensina II,
serotonina o fenilefrina.
• Sildenafilo y otros inhibidores de la
fosfodiesterasa 5 (PDE5) como Tadalafilo
(CIALIS) y verdenafilo (LEVITRA) con
vasodilatadores puede causar hipotensión
extrema.
• El tratamiento correcto para pacientes con angina ortostática y coronaria es eliminar la hipotensión
ortostática al incrementar la retención de volumen
• (Fludocortisona y una dieta con alto contenido de sodio)
• Angina
• Deje de fumar.
• No coma en exceso.
• Corrija la hipertensióne hiperlipidemia.
• Ingiera diariamenteaspirina, clopidogrel otiopidina.
• Sublingual:– Acción: La tableta sublingual dilata la estenosis
epicárdica y reduce la resistencia al flujo,
aumentando el flujo sanguíneo
– Vía de administración de la nitroglicerina.
– Dosificación: 0.3mg alivia el dolor en 3 min.
• Puede ser utilizado como profiláctico (antes de ejercicio o estrés). Dosis menor.
– Absorción: ↓ en pacientes con dentadura postiza
– *Si los síntomas persisten después de 15 de haber
tomado 3 tabletas se debe acudir al médico
inmediatamente (infarto)
• Oral:– Uso: Profilaxis contra crisis de angina en pacientes
que tienen angina mas que ocasional.
– Dosis: Dinitrato de isosorbida No son muyeficaces en bajas dosificaciones (5-10mg).
En dosificaciones altas (20mg cada 4 horas), opreparaciones de liberación sostenida denitroglicerina:
↓la frecuencia de la crisis de angina
mejora la tolerancia al ejercicio (hasta 4hrs,con dosis altas)
Dinitrato de isosorbida persistencia del compuesto original.Mayor probabilidad de generar tolerancia
Manifestación: 60-90min
Duran: 3-6H
• Cutánea:– Ungüento:
» Alivia la angina.
» Prolonga la capacidad para efectuar ejercicio
» Reducen la depresión del segmento ST deorigen isquémico durante la actividad intensa.
» Aplicación: (al 2%) Se aplica a 2.5-5cm conformese exprime el tubo, diseminando una capauniforme.
– Uso: Control de la angina nocturna (3h después deque el sujeto se acuesta)
– Discos: Polímero impregnado (unido a un vendajeadhesivo).
– Interrumpir el tratamiento al menos 8 horas cada día
Duran: 4Hrs
Manifestación: 30-60min
Duran: 4-6H
Manifestación : 1-2 Hrs
• Nitroglicerina transmucosa o bucal:– Aplicación: Se inserta bajo el labio superior por
arriba de los incisivos, donde se adhiere a las
encías y se disuelve de modo gradual y uniforme.
– Efectos hemodinámicos: entre 2-5min Efecto
profiláctico para la angina a corto plazo.
• Liberacion de la nitroglicerina
• Efectos en el ejercicioDuran:
5Hrs
• Angina de pecho inestable e infarto de miocardio sin elevación del segmento ST.
• Son eficaces :– Nitratos Disminuyen el consumo de oxígeno por disminución de
la precarga ventricular.
– Antagonistas del receptor adrenérgico β reducción de lafrecuencia cardiaca y la contractibilidad ventricular.
– Tratamientos adicionales dirigidos a la placa arteroesclerótica
previniendo una rotura:
1. Antiplaquetarios incluyendo aspirina y clopidogrel
2. Antitrombínicos como heparina u trombolíticos.
3. Terapéuticas que inhiben directamente la agregación plaquetaria
4. Métodos mecanofarmacológicos con prótesis intracoronarias.
5. Cirugía de derivación coronaria en pacientes seleccionados.
• Infarto del miocardio:• Reducir el tamaño del infarto
• Preservar, o recuperar el tejido viable disminuyendo lademanda de Oxígeno del miocardio.
• Prevenir el remodelado ventricular que podría conducira la insuficiencia cardiaca.
– Nitroglicerina:
• Aliviar el dolor isquémico
• ↓Precarga por vasodilatación Congestión pulmonar.
• Infarto del ventrículo derecho evitar una disminuciónde la precarga. (se requieren presiones de llenadoizquierdas más altas)
• Infarto del miocardio:» Causa inmediata trombosis intracoronaria.
Reanudación inmediata del riego sanguíneo
Intervenciones coronarias percutáneas (PCI) O Trombolíticos
Prótesis intracoronarias
• Angina Variante (de Prinzmetal):» Causa: Constricción coronaria disminucion del flujo
sanguíneo y dolor de origen isquémico.
» Tratamiento: Nitratos y Bloqueadores de los canalesde Calcio.