Barbitricos

Barbitricos Equipo IAlcntara Vega Beatriz luceroArreola Aguilar Atzin JahirCrdenas Lpez Juan UlisesFlores Moreno ElasRamrez prado Fidel Alfonso

NContenido 1.- Generalidades 2.- Lista de frmacos3.- Farmacocintica4.- Farmacodinamia5.- Indicaciones6.- Contraindicaciones7.- Interacciones8.- efectos adversos y txicos

NGeneralidades y lista de frmacos NgeneralidadesLos barbitricos pertenecen a un grupo de depresores del SNC. Fueron los primeros agentes con efectos sedente-hipnticos

NhistoriaSon una familia de frmacos de origen sinttico derivados del acido barbitrico obtenido por BAYER en 1863.

NidentificacinLa identificacin este grupo de frmacos se caracteriza por las terminaciones ital dentro del nombre del compuesto y dentro de las marcas comerciales la terminacin al

NqumicaEl cido barbitrico, es un derivado de la hexahidropirimidina y se forma a partir del malonato de dietilo y la urea

NCategoras

NCompuesto (marcas comercialesVas de administracin Semivida en horasUsos en teraputicaAmobarbital (amytal)IM, IV10-40Insomnio, sedacin preoperatoria, tratamiento de urgencias de convulsiones.Barbital (butisol)Oral35-50Insomnio, sedacin preoperatoriaButalbidalOral35-88Atribucin en combinacin con analgsicosFenobarbital (luminal)Oral, IM, IV80-120Cuadros convulsivos, estado epilptico, sedacin diurnaMefobarbital (mebaral)Oral10-70Cuadros convulsivos, sedacin diurnaMetohexidal (brevital)IV3-4 +-Induccin y mantenimiento de la anestesiaPentobarbital (nembutal)Oral, IM, IV, rectal15-50Insomnio, sedacin preoperatoria, tratamiento en el origen de convulsiones Secobarbital (seconal)oral15-40Insomnio, sedacin preoperatoriaTiopental (pentotal)IV8-104Induccin mantenimiento de la anestesia, sedacin preoperatoria, tratamiento de urgencias de las convulsionesNAbsorcin N10Se absorben fcilmente en el estomago e intestino cuando se administra va oral.El fenobarbital es el nico que se utiliza por va intramuscular.Por va IV el efecto es inmediato.

N11Caractersticas farmacolgicasRpida absorcin por todas las vas.Se combinan con protenas plasmticas.Distribucin: liquido intra y extracelularAtraviesa la barrera placentariaLlega a leche maternaComienzo de accin 10 a 60 minutos.

N12Se distribuyen por todos los tejidos. La velocidad de pasaje al S.N.C es proporcional a su liposolubilidad.Los mas liposolubles son los de accin ultracorta y corta.La unin a Protenas plasmticas es menor para los de accin prolongada e intermedia.

N13MetabolizacinFundamentalmente hepticaPequeas cantidades en rin y cerebroLos de accin ultracorta se biotransforman en un 100%El fenobarbital es excretado sin metabolizar en un 25%

N14Eliminacin Es mas lenta en lactantes y ancianos Crnicamente (por autoinduccin) se acorta la vida mediaSe puede producir acumulacin por dosis repetidasNiveles teraputicos: 15 a 30 g/ml y toxico 50 a 100 g/mlN15Se elimina por biotransformacin heptica y excrecin renal.Los de accin ultracorta y corta se metabolizan intensamente en el hgado donde se inactivan.Esta es menor o nula para los de accin prolongada.

N16Los barbitricos de accin prolongada se eliminan por el rin, por filtrado glomerular y reabsorcin tubular.El FENOBARBITAL cuyo pKa es de 7.3 la alcalinizacin de la orina aumenta la fraccin ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorcin tubular.Principio utilizado en el manejo teraputico.N17Como Actan?

NMecanismo de accin

NInhibicin del AMPA

acido - amino- 3- hidroxi- 5- metil- 4 - isoxazolpropinicoN

NEfectos TeraputicosNLos Barbitricos han sido en gran medida sustituidos por Benzodiacepinas que son frmacos mucho mas seguros.La seleccin de un barbitrico se basa en sus propiedades FarmacocinticaTiempo de Vida Media

NEfectos TeraputicosNFenobarbital & ButabarbitalSedantes (Combinacin)Trastornos gastrointestinales funcionalesAsmaAnalgsico (Combinacin)Efectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NFenobarbital & ButabarbitalAntagonismo los efectos estimulantes adversos en el SNCEfedrinaDextroanfetaminaTeofilina Efectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NFenobarbitalAbstinencia de Hipnosedantes

Fenobarbital SdicoEficacia AnticonvulsivaEfectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NBarbitricosTratamiento de Urgencia en ConvulsionesTtanosEclampsiaEstado EpilpticoHemorragia CerebralIntoxicacin por FrmacosEfectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NBarbitricos de accin corta y ultra cortaVelocidad mas baja de accin anticonvulsiva e hipnticaSe utilizan solo cuando debe recurrirse a la anestesia general para controlar convulsiones que son resistentes a otras medidas Efectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NTiopental & MetohexitalAgentes de accin ultracortaAnestsicos IntravenososEfectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NBarbitricosAuxiliares diagnsticos y teraputicos en psiquiatraNarcoanlisisNarcoterapiaEfectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NAmobarbitalMedio para identificar el hemisferio cerebral del habla en Neurociruga Valoracin neuropsicolgicaEfectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NBarbitricosDosis anestsicasAtenan el edema cerebral resultante de un traumatismo CE o Isquemia CerebralDisminucin del tamao de un infarto e incrementar la supervivenciaEfectos Teraputicos: Aplicaciones en el Sistema Nervioso Central

NFenobarbital Tratamiento de HiperbilirrubinemiaKerncterus en el NeonatoEfectos Teraputicos: Aplicaciones Metablicas - Hepticas

NEfectos Teraputicos: Aplicaciones Metablicas HepticasFetarbital Mejora el transporte heptico de bilirrubina en pacientes con ictericia hemoltica

NEfectos Adversos N

Efectos adversos:SomnolenciaTrastornos del juicio Habilidades motoras finas

NEfectos residuales: VrtigoNauseas Vomito o diarrea Excitado o eufrico Irritabilidad y mal humor

N

Efectos Paradjicos:Causan excitacin y el paciente puede dar la impresin de estar en estado de ebriedad.

Esto ocurre mas a menudo con fenobarbital y N-metilbarbitricos. Delirio cuando se administra en presencia de dolor.

NHipersensibilidad:Reacciones alrgicasTumefaccin localizadaFenobarbital causa dermatitis exfoliativa (letal).Exantema cutneo

NInteracciones FarmacolgicasNLos barbitricos se combinan con otros depresores del SNC. Etanol Anti histaminasIsoniazida Metilfenidato

NInduccin de CYP hepticas.Se apresura el metabolismo de vitamina D y K en pacientes que toman fenobarbital.

NLos barbitricos inducen adems, generacin heptica de metabolitos txicos de los anestsicos clorocarbonatos y el tetracloruro de carbono, promueven la peroxidacin de los lpidos, lo cual facilita la necrosis periportal del hgado . NLa induccin de las enzimas hepticas intensifica el metabolismo de las hormonas esteroides endgenas.

NLos barbitricos intensifican la sntesis de porfirina, estn contra indicados de manera absoluta en pacientes con porfirina intermitente aguda.

NEn presencia de insuficiencia pulmonar estn contraindicados los barbitricos, porque generan depresin respiratoria grave.

La inyeccin intravenosa de un barbitrico puede generar colapso cardiovascular , apnea , laringoespasmo.

NIntoxicacin NA una dosis muy alta puede tener un efecto letal. La respiracin se afecta en fase temprana La presin arterial disminuye Depresin de la contractibilidad cardiaca

NComplicaciones pulmonares (atelectasia, edema y bronconeumona)Insuficiencia renal

NTratamiento para la intoxicacin:

Conservacin de vas respiratorias Evitar la aspiracin del contenido gstrico Efectuar lavado del estomago (- 24 h)Administracin de carbn activado y de un catrtico.

NGracias por su atencin N