tetraciclinas

• Actividad

• Bacteriostáticos de amplio espectro

• Inhiben síntesis de proteínas

• Destruyen:o Grampositivaso Gramnegativaso Anaerobiaso Rickettsias

Farmacología Básica y ClínicaBertram G. Katzung

o Clamidiaso Micoplasmaso Formas Lo Algunos

protozoarios (amebas)

• Resistencia

Alteración de la entrada o incremento de la salida

por bomba proteínica

Protección de ribosomas por la producción de

proteínas que interfieren con la unión

al punto diana

Inactivación enzimática


• Farmacocinética

o Absorción Fármaco % de absorción

Clortetraciclina 30%

Tetraciclina 60 a 70%

Oxitetraciclina

Demeclociclina

Metaciclina

Doxiciclina 95 a 100%

Minociclina

Tigeciclina Mal, IV


o Factores que alteran la absorción

Alimentos

Presencia de Ca, Mg, Fe o Al

Productos lácteos

Antiácidos

pH alcalino


• Unión a proteínas séricas: 40 a 80%

• Concentraciones séricas:

Fármaco Dosis Concentración sérica máxima

Tetraciclina 500 mg cada 6h

4 a 6 ug/ml

Oxiciclina 500 mg cada 6 h

4 a 6 ug/ml

Doxiciclina 200 mg 2 a 4 ug/mlMinociclina 200 mg 2 a 4 ug/ml

Tigeciclina 0.6 ug/ml


• Excreción


Doxiciclina Tigeciclina


• Vida media

Acción breve (6 a 8h)

Acción intermedia (12h)

Acción prolongada (16 a 18h)

Clortetraciclina Demeclociclina Doxiciclina

Tetraciclina Metaciclina Minociclina

Oxitetraciclina

*Tigeciclina 36 h


• Usos clínicos o Fármaco ideal para:

Mycoplasma pneumoniae Clamidiasis

Rickettsiosis Espiroquetosis


o Helicobacter pilory o Grampositivaso Gramnegativas Vibriones

• Tetraciclina + Aminoglucosido:o Pesteo Tularemiao Brucelosis


• Infecciones por protozoarios :

o Entamoeba histolyticao Plasmodium falciparum


• Acné• Bronquitis • Neumonía extrahospitalaria• Enfermedad de Lyme• Fiebre recurrente• Leptospirosis• Mycobacterium marinum


• Minociclina

o Dosis de 200 mg VO/día por 5 días erradica meningococos

o Causa efectos secundarios

o Resistencia de cepas

o *rifampicina


• Demeclociclina

o Inhibe acción de hormona ADH

o Tratamiento de secreción inapropiada de ADH


• Tigeciclina

o Glicilglicina

o Espectro muy amplio

o Susceptibles:

o Estafilococo coagulasa negativoo Estafilococo doradoo Estreptococoso Enterococoso Bacilos gram+


o Enterobacteriaceaeo Acinetobacter o Anaerobios gram+ y gram-o Rickettsiaso Clamidiaso Legionellao Micobacterias de crecimiento rápido

Proteus P. aeruginosa


• Administración

o IV

o Dosis de carga 100 mg y después 50 mg cada 12 h

o Infecciones de piel e intraabdominales


• Eliminación:

o Biliar

• Efectos adversos:

o Nauseas y vomito


• Dosis oral

Fármaco Dosis en adulto Dosis en niño

Clorhidrato de Tetraciclina

0.25 a 0.5 g cada 6 h 20 a 40 mg/kg/día

Demeclociclina 600 mg

Metaciclina

Doxiciclina 100 mg una o dos veces/día

Minociclina 100 mg cada 12 h


• Reacciones adversas

Modificaciones de flora normal

Gastrointestinales


Huesos y dientes


Hígado

• Pacientes con insuficiencia hepática previa

• Necrosis hepática con dosis diaria de 4g IV


CLORANFENICOL• Compuesto neutro estable

• Soluble en alcohol y poco en agua


• Actividad antimicrobiana


• Bacteriostático de amplio espectro

• Actividad contra:o Grampositivos 1 a 10 ug/mlo Gramnegativos 0.2 a 5 ug/mlo Aerobios o Anaerobios o Rickettsias


Altamente susceptibles:

o H. influenzaeo N. meningitidiso Bacterioides

Puede llegar a ser bactericida

• Resistencia

o Producción de Acetiltransferasa


• Farmacocinética

Dosis usual: 50 a 100 mg/kg/día 25 mg/kg/día

Absorción rápida y completa

Excreción: orina bilis y heces


• Usos clínicos

• Infecciones graves por Rickettsias:

o Tifoo Fiebre manchada de las montañas rocosas

o Meningitis meningococica

o Infecciones oculares


• Reacciones adversas

Nauseas Vómitos

Alteraciones de flora microbiana

normal

Anemia aplasica


• Toxicidad en recién nacidos

o Dosis mayores de 50 mg/kg/día

o Vómitos o Flacidezo Hipotermiao Color grisáceoo Choque o Colapso

tetraciclinas

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