Desintegración Y Disolución

• Integrantes

• Angel Vaca

• Leonardo Nuñez

• Diego Anrango

• Darwin Arizaga

ESCUELA SUPERIOR PÓLITECNICA DE CHIMBORAZO

RESEÑA HISTORICA

Estado en que cualquier residuo

de la unidad

fragmentos de recubrimiento

insoluble o cápsulas

preparación de deuna fórmula

óptima pruebas de control

excepto sirve

pruebas de control

y

Si se desintegra una tableta no quiere decir que el fármaco se vaya a disolver

Desintegrador

• El vaivén (30veces/min)

• La canasta deberá quedar 2.5cm de la superficie y 2.5cm del fondo del beaker.

Partícula de formulación

vaso de agua

capa constante de fármaco disuelto en la solución

concentración más saturada alrededor de la partícula

difusión disolución alcanzar un equilibrio

Cuando la capa alrededor de la partícula es muy gruesa, la tasa de disolución es muy lenta

Fármaco completo se disuelva

gradiente de concentración

debe ser mayor al del medio de solución

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA VELOCIDAD DE DISOLUCION

Propiedades fisicoquímicas del fármaco

Factores relacionados con la forma farmacéutica

Factores de almacenaje y empaque

Propiedades fisicoquímicas del fármaco

Estado amorfo o cristalino

Grado de hidratación , Estado químico (ácido, base o sal)

Tamaño de partícula

Factores del fármaco que influyen en la disolución

Área superficial y tamaño de partícula

A menor tamaño de partícula mayor disolución.

Desventajas:

1.Problemas de humectación

2.Labilidad, degradación

Factores del fármaco que influyen en la disolución

Forma amorfa y cristalina

-La forma amorfa es mas soluble que la cristalina.

Polimorfos: La forma meta estable es más soluble. Formas anhidras e hidratadas

Factores que influyen en la disolución

Sales:-Las sales sódicas o potásicas se disuelven más rápidamente que el ácido libre.-Las sales de aluminio de ácidos débiles y sales de palmoato de bases débiles presentan una disolución más baja.

Químicos. Formación de sales, ésteres, complejos.

Físicos. Modificación del estado cristalino

Farmacéuticos. Adición de excipientes.

Químicos

a)Formación de sales: Aumentode CsEj.: PencicilinaNay K,Benzatínica

b)Formación de ésteres: Seretarda la disoluciónSe evita ladegradación gástrica pero no laintestinal

. Ej.: Ac. Grasos con eritromicinaolincomicina. Se prolonga la acciónde hormonas Se enmascara elsabor desagradable

Físicos

a)En general las sustanciasamorfas son más solublesque los cristales.

El estearato y palmitato decloranfenicol amorfo sonmejor absorbidos que loscristales

b)Los polimorfos tienendiferentes velocidades dedisolución

Ej.:Esteroides, sulfadiacinas, barbitúricos, carbamazepina, etc.

Farmacéuticos

A) Formación de eutécticos(soluciones sólidas)

B) Formación de complejos Combinaciones de iones o moléculas por enlaces puente de hidrógeno, fuerzas de Van DerWaals

Ej: Fe + Ac. Cítrico o + EDTA Aumenta la absorción de Fe.

C) Modificación de la constante dieléctrica del medio D) Agentes de solubilizaciónmicelar

E) Formulación farmacéuticos. Elección de excipientes y proceso de manufactura.

Factores de la forma

farmacéutica que influyen en

la disolución

Diluyentes y desintegrantes

Compactadores y agentes granulantes

Lubricantes

Tamaño de gránulo y distribución

Fuerza de compresión (métodos de tableteado)

Humedad durante el proceso de compresión

Factores de almacenaje y empaque que influyen en la disolución.

Disolución se ve afectada al almacenar los productos bajo diferentes condiciones de temperatura y humedad.

Velocidad de disolución disminuye al incrementar la dureza de las tabletas durante el almacenamiento.

Disolución de suspensiones Afectada por la viscosidad.

A viscosidades más altas, la velocidad de disolución se verá disminuida.