Sulfonilureas y meglitinidas

SULFONILUREAS Y MEGLITINIDASKATHERIN GUTIERREZ ROMERODELIA HERNANDEZ NATERA

PAREJA 15

MEDICINA V-BUNIVERSIDAD METROPOLITANA DE BARRANQUILLAAntidiabetogenos orales Hay varios tipos sulfonilureasmeglitinidastiazolidinadionasbiguanidasinhibidores de la alfa glucosidasaSulfonilureas Sulfonilureas Entre las sulfonilureas tenemos :

farmacocinticaTodas se absorben bien por va oralDifieren en la duracin del efectola clorpropamida la de accin ms prolongada la tolbutamida la de accin ms corta Mecanismo de accin 1.Estimulan e pncreas a secretar insulina2. Sensibilizan los receptores a la insulinabloquean la apertura de los canales de potasio dependientes de ATPalgunas actan en sitios diferentes del receptorpermitiendo la entrada de calcio, lo que estimula la secrecin de insulina

como la glimepiride que acta en una protena de 65kDa y la gliburida en una de 140kDa.

A nivel cardaco Se da el bloqueo de la apertura de los canales de potasio la consiguiente entrada en de la calcioevita el acortamiento del potencial de accin durante la isquemia circunscritaEsto efectos podran ser responsables de las acciones anti arrtmicas de las sulfonilureasA nivel muscularProduce un aumento significativo de la enzima glucogeno sintetasalo que produce una mayor captacion de la glucosa por los tejidosLA GLICLAZIDAtiene efectos hemovasculares independientes de su efecto sobre la glicemia, como antioxidante, disminuye la microtrombosis, reduce los niveles plasmaticos de los peroxidos lipidicos, disminuye la hiperadhesividad plaquetaria, entre otros .

Este farmaco inhibe los receptores SUR-1del pancreas, sin bloquear los SUR-2 A cardiacos ni los SUR-2B vasculares, por lo tanto no bloquean los canales de potasio ddl corazon ni de los vasos.Usos clnicosSe tratan con antidiabetigenos orales los pacientes con diabetes mellitus no insulino dependiente:

ContraindicacionesNo se deben usar enEfectos secundariosHipoglucemia: es una de las reacciones secundarias ms comunes de esta droga, especialmente en ancianos y con insuficiencia renal o cuando se aumenta el ejercicioHiperinsulinemia: la cuan conlleva a la resistencia de la insulinaInteraccionesHAY DROGAS QUE PUEDEN AUMENTAR O DISMINUIR EL EFECTO DE LOS ANTIDIABETOGENOSPueden aumentar su efectoPueden disminuir su efectoSulfasAnticoagulantes oralesSalicilatosFenilbutazona

TiazidasFurosemidas y bumetanidaCorticoidesAnticonceptivos oralesAlcohol etilicoColestiramina

MEGLITIDINAS

TIPOS DE MEGLITIDINAS

MECANISMO DE ACCIN

Actan estimulando la secrecin de insulina, por inhibicin de los canales de potasio dependientes de ATP de las clulas beta pancreticas, aunque parece que difieren en las zonas de unin a estas. Requiere la presencia de glucosa para ejercer su accin, por lo que facilita el horario de las ingestas.Aportan la ventaja de tener un comienzo de accin rpido (30 minutos) y de corta duracin, circunscrito al periodo postprandial (4 horas) y que

EFICACIAEn monoterapia, la repaglinida produce descensos similares a SU o metformina en las cifras de glucemia y HbA1c, con un mejor control de las glucemias postprandiales.

Nateglinida es algo menos potente

INDICACIONESREPAGLINIDATambin est indicada en combinacin con metformina en DM2 que no se controlan satisfactoriamente con metformina sola.Diabetes tipo 2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada satisfactoriamente por medio de dieta, reduccin de peso y ejercicio.

NATEGLINIDAEn la terapia combinada con metformina en pacientes con diabetes tipo 2 inadecuadamente controlados con una dosis mxima tolerada de metformina en monoterapia.

EFECTOS SECUNDARIOSNo tiene efecto significativo sobre los niveles de lpidos. En pacientes tratados de inicio con repaglinida se ha descrito un ligero incremento de peso, similar a sulfonilureasLA HIPOGLUCEMIA es el principal efecto secundario descrito.

En estudios que la comparan con sulfonilureas parece observarse un muy discreto menor nmero de episodios pero lo ms importante es que son de menor intensidad y duracin.

CONTRAINDICACIONESDiabetes tipo 1 hipersensibilidad a repaglinida o nateglinida Embarazo o lactancia Insuficiencia heptica severa Tratamiento con gemfibrocilo.

PRECAUCIONES En personas mayores de 75 aos y en insuficiencia renal grave o dilisisEn tratamiento concomitante con inductores o inhibidores del citocromo CYP 3A4

Inhibidores: Ketoconazol,Itraconazolfluconazoleritromicina

Inductores:Rifampicina fenitona

Se recomienda administrar 15 minutos antes de las comidas (entre 0 y 30 minutos).

Como dosis de inicio para repaglinida se recomienda 0,5 mg antes de cada comida principal (1 mg si se trata de un cambio de otro antidiabtico, recomendndose comenzar a las 24 horas de haber administrado el antidiabtico que se suprime).

Con 1 mg 3-4 veces al da se consigue el 80% de su eficacia. Con nateglinida se empieza con 60 mg antes de cada comida.UTILIZACION