sulfadoxina y pirimetamina
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Dra. Yolaine Camacho, RI MFYC
Asesora: Dra Katerin Fernández, RII MFYC
IntroduccionLa pirimetamina es una 2,4 diaminopirimidina,
y la sulfadoxina es una sulfonamida de larga acción.
Esta combinación se utiliza en la profilaxis y supresión del paludismo, sobre todo en infecciones causadas por Plasmodium falcíparum resistentes a cloroquina.
FARMACOCINÉTICA Son bien absorbidos por el tracto gastrointestinal y son
excretados por vía renal.
Concentraciones plasmáticas máximas se presentan en 2 a 8 horas.
Vida media 170 horas para la sulfadoxina y de 80-100 horas(4 días) para piretamina.
Se excretan en la leche materna.
Concentración terapéutica es 500 mg para la sulfadoxina y 25 mg pirimetamina.
FARMACODINAMICA
La pirimetaminaes un inhibidor
de la dihidrofolato
reductasa
la sulfadoxina es un antagonista competitivo del PABA
bloqueando así dos fases de la vía metabólica del ácido fólico esencial para la supervivencia del parásito.
INDICACIONES• Pirimetamina-Sulfadoxina se utiliza en el tratamiento
quimio profiláctico y supresor del paludismo, producido por Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina y como alternativa a la mefloquina.
• No es efectivo contra P.vivax y tampoco ha demostrado ser útil para las infecciones producidas por P.malariae y P.ovale.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a pirimetaminas o sulfonamidas.
Pacientes con anemia megaloblástica documentada debida a deficiencia de folato.
Insuficiencia renal severa.
Discrasias sanguíneas.
Porfiria.
En el embarazo a término.
Mujeres en periodo de lactancia porque puede producir kernicterus en el niño.
Niños menores de dos meses de edad
EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidad:
síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, erupciones generalizadas en piel, urticaria, enfermedad del suero, prurito, dermatitis exfoliativa, edema periorbital, fotosensibilidad, artralgia y miocarditis alérgica.
Efectos neurológicos: dolor de cabeza, neuritis periférica, depresión mental, convulsiones, ataxia, alucinaciones, tinnitus, vértigo, insomnio, apatía, fatiga, debilidad muscular y nerviosa.
Efectos respiratorios: infiltrados pulmonares.
Efectos gastrointestinales: glositis, estomatitis, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea y pancreatitis.
Efectos hepáticos: hepatitis, necrosis hepatocelular.
Efectos hematológicos: agranulocitosis, trombocitopenia, anemia megaloblástica, anemia aplástica, displasias sanguíneas, leucopenia, anemia hemolítica, púrpura, hipoprotrombinemia, metahemoglobinemia y eosinofilia.
Efectos renales: cristaluria y hematuria.
INTERACIONES Pirimetamina-Sulfadoxina puede ser usado junto con
quinina y otros antibióticos
Sulfonamidas o Trimetropima Sulfametoxazol no deben ser utilizados porque pueden incrementar el riesgo de supresión de la médula ósea.
Cloroquina, aumenta las reacciones adversas.
No existen reportes de interferencia con agentes antidiabéticos.
Si existieran signos de desarrollo de deficiencia de ácido fólico, la medicación debe ser descontinuada y puede administrarse ácido folínico.
SOBREDOSIS Y TOXICIDAD anorexia, vómito, convulsiones, anemia
megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia, glositis y cristaluria.
El paciente debe tener una buena hidratación para evitar daño renal.
Depresión plaquetaria o leucocitaria se administrarán 5 a 15 mg ácido folínico vía intramuscular por tres o más días.
PRESENTACION Tab 500 mg sulfadoxina
Tab 25 mg pirimetamina
TRATAMIENTO
• 2 a 3 tabletasAdultos
• 2 tabletas
• 1 tabletas
9 a 14 años
4 a 8 años
• ½ tabletaMenos 4
años
ENFOQUE FAMILIAR
BIBLIOGRAFIA Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. 12 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 2012. pp.1399-1400, 1410.
Katzung B, ed. Farmacología Básica y Clínica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 972.
Internet.
Medscape.