FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Soluciones

SOLUCIONES FARMACÉUTICAS

Objetivos

� Elaborar y evaluar a nivel galénico, formas farmacéuticas liquidas magistrales y oficinales

� Etiquetar correctamente los preparados y emplear el libro de Recetario � Utilizar la Farmacopea Chilena y otras farmacopeas como referente

SOLUCIONES

Una solución es un sistema homogéneo y estable desde el punto de vista termodinámico. Las soluciones farmacéuticas son preparaciones líquidas que contienen uno o más principios activos, dispersos a nivel molecular en un solvente adecuado o en una mezcla de solventes miscibles. Estas pueden ser administradas por vía oral, tópica, rectal, vaginal, oftálmica, ótica y parenteral. Los líquidos orales incluyen soluciones, jarabes, elixires y espíritus entre otros y pueden contener saborizantes, edulcorantes o colorantes. Además, se pueden preparar para administración oral directa o bien para ser previamente diluidos. El solvente más utilizado en soluciones farmacéuticos es el agua, pero también se utiliza etanol, glicerina, sorbitol, isopropanol, poletilenglicol (PG) y polietilenglicol (PEG) 400.

Preparados orales que se elaboran con agua como solvente:

� Soluciones acuosas se preparan con agua destilada o purificada. � Jarabes son soluciones acuosas concentradas de sacarosa, viscosas y dulces, con o sin

saborizante y p.a. Se pueden utilizar como vehículos mejoradores del sabor, Ej. Jarabe simple, FCh

� Aguas aromáticas son soluciones transparentes, saturadas de aceites volátiles en agua generalmente usadas para dar sabor u olor. También pueden tener uso externo. Ej. agua de menta, USP.

� Ácidos acuosos son soluciones de ácidos diluidos, Ej. acido clorhídrico diluido, USP Preparados orales que se elaboran con otros solventes:

� Elixir es una solución hidroalcohólica, transparente y dulce, generalmente saborizada que se utiliza para sustancias insolubles en agua pero si solubles en mezclas hidroalcohólicas. Son menos viscosos que los jarabes y pueden contener además de alcohol glicerina, sorbitol, PG y PEG 400. Se utilizan como vehículo (ej. elixir aromático) o con fines terapéuticos (ej. elixir de fenobarbital).

� Los espíritus son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas de sustancias volátiles que se preparan por simple disolución. Se utilizan como saborizante pero que otros tienen valor medicinal.

� Tinturas son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas de sustancias no volátiles preparados a partir de vegetales o elementos químicos, generalmente se preparan por maceración o precolación, Ej, tintura de yodo, tintura de vainilla, tintura de belladona.

Las soluciones pueden requerir en su formulación preservantes para que no se contaminen durante su uso y saborizantes para enmascarar mal sabor. Las soluciones tópicas son generalmente acuosas pero pueden contener sistemas de cosolventes como alcoholes y otros solventes orgánicos.

FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Soluciones Preservantes comunes y concentración utilizada comúnmente

Preservante Concentración (%) Alcohol 15-20 Ácido benzoico 0,1 Metilparabeno ≤ 0,2 Propilparabeno ≤ 0,2 Benzoato de sodio 0,1 Ácido sórbico 0,1

Sustancias representativas usadas para enmascarar sabores básicos

Gusto Sabor Dulce Vainilla, frutas, berris Acido Limón, naranja, cerezas Salado Especies Amargo Café, chocolate, menta, cerezas, durazno, naranja, limón

Otras soluciones farmacéuticas son:

� Glicéridos son soluciones con no menos 50% en peso de glicerina, viscosas y limitadas a uso tópico. Ej. Glicerina fenolada, FCh

� Colodiones son líquidos que contienen nitrocelulosa piroxilina en una mezcla etanol y éter etílico. Se utiliza como protector o vehiculo tópico. Si se le agrega aceite de ricino se hace flexible. Ej. Colodión flexible USP

� Linimentos son soluciones de sustancias en aceite, soluciones de jabones o emulsiones de uso externo. Ej. Bengue

� Soluciones oleaginosas son soluciones de sustancias liposolubles, tal como vitaminas liposolubles (Vit. A y E) en aceite vegetal (maíz, algodón, oliva, maní, sésamo) o aceite mineral. Estas soluciones tienen uso oral, tópico o parenteral.

PREPARACIÓN

Para la preparación de soluciones se disuelve el principio activo en el solvente con simple agitación, en otros casos se requiere calentar. Algunas veces y con el fin de facilitar la humectación del pa, se utiliza glicerina o alcohol antes de agregar el agua. Para preparar aguas aromáticas se dispersa el aceite esencial en un agente dispersante como talco o caolín para posteriormente, agregar el agua y agitar periódicamente. Luego se deja decantar y se filtra. La dispersión permite aumentar el área superficial expuesta al agua y lograr así la saturación de la solución.

CONSIDERACIONES FISICOQUÍMICAS

Al formular soluciones se debe considerar lo siguiente: • Propiedades físicas y químicas de las

materias primas • Orden de mezclado y excipientes • Técnica de preparación

• Incompatibilidades y almacenamiento • Estabilidad y potencia de los

componentes • Etiquetado incluyendo advertencias

FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Soluciones Una de las principales propiedades fisicoquímicas a considerar para preparar soluciones es la solubilidad del principio activo. Otras son concentración, pKa, sabor y estabilidad del pa. Por otra parte, las características importantes del vehículo son pH, sabor, olor, preservante, viscosidad y compatibilidad. Al solubilizar un principio activo se debe tener en cuenta que:

• A menor tamaño de partícula mayor velocidad de disolución • La agitación y generalmente un aumento de la temperatura

aumentan la velocidad de disolución • Entre más soluble sea el principio activo mayor será su

velocidad de disolución • La utilización de un solvente viscoso disminuye la velocidad

de disolución • Un electrolito puede afectar la velocidad de disolución de un

compuesto (ej. aumenta la solubilización de globulinas)

• Los alcaloides base o compuestos nitrogenados de elevada masa molar son poco solubles, pero su solubilidad aumenta si disminuye el pH del medio

• La solubilidad de compuestos ácidos, poco solubles, aumenta al aumentar el pH del medio Clasificación de acuerdo a la solubilidad de la sustancia

Clasificación Parte solvente por parte de soluto Muy soluble < 1 Libremente soluble 1-10 Soluble 10-30 Algo soluble 30-100 Porco soluble 100-1.000 Muy poco soluble 1.000-10.000 Prácticamente insoluble > 100.000

Procedimiento general de elaboración:

1. medir o pesar cada componente 2. en un vaso de precipitado agregar soluto sobre solvente. Si hay mas de un soluto se debe

disolver primero el soluto de más baja solubilidad. Por atraparte, cuando la formulación tenga más de un solvente, entonces disolver el soluto en el solvente donde tenga mayor solubilidad

3. acelerar la disolución mediante agitación o calentamiento cuando corresponda (considerar inflamabilidad)

4. en el caso de aguas aromáticas, agregar la esencia a talco, mezclar bien y adicionar el agua. Agitar bien y dejar decantar.

5. filtrar si es necesario 6. envasar, etiquetar 7. inscribir en Libro de Recetario

FACULTAD DE FARMACIA QUÍMICA Y FARMACIA Practico de Soluciones Prepare, etiquete y dispense la siguiente prescripción (a continuación se muestra un ejemplo de Receta Magistral)

Dr. Gustavo Fricke W Medico Cirujano

Rut 1.325.458-K, I.C.M. 75235-6 Ed. Gala, Of. 2201, tel: 2687965

Viña del Mar

Nombre: Aristóteles Onasis

Rp.

Sulfato de zinc

1 gota = 1 mg,, 20 gotas = 1 mL

Dosis: 30 gotas/día

= 100 cc

G. Fricke W Fecha:

Controles

1. control organoléptico 2. determinar la densidad de la mezcla (en la preparación de alcohol)

Nota: El envase deberá contener instrucciones acerca del uso (externo o interno) y de condiciones especiales de almacenamiento (cuando corresponda). Si es necesario deberá llevar etiqueta de advertencia como “proteger de la luz” o “uso externo”.

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LABORATORIO TECNOLOGÍA FARMACEUTICA

Rp. (número de receta) Nombre del paciente Nombre del médico Identificación Fecha Formula Contenido Indicaciones de tratamiento

REGISTRO DE FORMULACION este registro deberá ser entregado una semana después de finalizado el práctico y corresponderá al informe de práctico, parte de los antecedentes que allí se detallan deben ser conocidos antes de realizar el laboratorio, Ej. solubilidad

REGISTRO DE FORMULACION

Nombre: ________________________________________________ Potencia: ________________________________________________ Forma farmacéutica: _______________________________________ Ruta de administración: _____________________________________ Fecha ultima revisión: ______________________________________

Formula:

Ingrediente Cantidad Características

físicas Solubilidad Actividad

terapéutica Precauciones especiales Cálculos Equipos requeridos Método de preparación Descripción del producto terminado Control de calidad

Envase Requerimiento de almacenamiento Fecha de expiración Información especial en etiqueta Origen de la receta Referencias bibliografía