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Prof. Dr. Javier A. Vsquez Castro

EFECTO ADITIVO, POTENCIACIN, SINERGISMO Y ANTAGONISMO


INTERACCIONES

Metanol vs Etanol

Malation vs Paraoxon

Fumador vs Radon


INTERACCIN ENTRE PLAGUICIDASA. Incompatibilidad de la formulacin:Precipitacin del plaguicidaPolvo mojable VS concentrado emulsionableSeguir las indicaciones de mezclas de la etiquetaRealizar pruebas de compatibilidad

+


INTERACCIN ENTRE PLAGUICIDASB. Tolerancia del cultivo alterada:Prdida de tolerancia para ciertos herbicidas cuando mezcladosArroz: tolerante a propanil (Arronil)Arroz: propanil + paraoxon = toxicidad en arroz (mezcla en

tanque o en aplicaciones sucesivas


INTERACCIN ENTRE PLAGUICIDASB. Tolerancia del cultivo alterada:Prdida de tolerancia para ciertos herbicidas cuando mezcladosMaz: tolerante a sulfonyl-urea (metsulfuron-methyl: Ally 60% DF,

Metsul 50WP; chlorsulfuron; triasulfuron) Maz: sulfonyl-urea + terbufos = toxicidad en maz

Soya: tolerante a metribuzin (Metribec 48 SC, Sencor 480 SC)Soya: metribuzin + insecticidas = toxicidad en soya

*Realizar pruebas de compatibilidad de mezclas

C. Alteracin de la eficacia:Efecto aditivo, potenciacin, sinergismo y antagonismo.


DEFINICIONESEs difcil definir exactamente los diferentes tipos de interacciones, debido que:

2. La curva dosis respuesta raramente es lineal.

3. La respuesta relativa para una o ms substancias utilizadas separadamente o en mezcla no puede exceder 1.

p(a+b) = pa + pb

p(a+b) = pa + pb pa x pb sin interaccin

DL50(A)/2 + DL50(B)/2 = 50% de mortalidad (interaccin aditiva)

DL50(A)/2 + DL50(B)/2 > 50% de mortalidad (potenciacin)

DL50(A)/2 + sustancia(B) > 50% de mortalidad (sinergismo)

DL50(A)/2 + DL50(B)/2 < 50% de mortalidad (antagonismo)

DL50(A)/2 + sustancia(B) < 50% de mortalidad (antagonismo o efecto antdoto)

La forma ms sencilla para estudiar y definir los tipos de interacciones es mediante la elaboracin de un diagrama isobol


Isobolograma mostrando la mezcla de dosis que alcanzan el 50% de mortalidad en el caso de interaccin aditiva, potenciacin y antagonismo. Cuando estn solos, DL50 = 1 unidad para ambas substancias.


Composicin de la mezcla que alcanza el 50% de mortalidad en el caso de sinergismo o antagonismo cuando una de las substancias no es txica.

Lo ms importante acerca de interacciones en toxicologa de pesticidas es el sinergismo.

Butxido de piperonila: inhibe las encimas CYP en insectos que son importantes para la detoxificacin de piretrinas, carbamatos y otros pesticidas.


MECANISMOS DE INTERACCIONES

Interaccin qumica: dos substancias juntas reaccionan qumicamente y el producto tiene una toxicidad diferente a los reactantes.

Arseniato de plomo (PbHAsO4): sal de calcio de etilenodiaminatetracetato 2,3-dimercapto-1-propanol

Interaccin funcional:Sulfato de atropina: bloquea los receptores muscarnicos de acetilcolina y hace que el envenenamiento por organofosforados sea menos severo.

Otro tipo de interaccin: un compuesto modifica la bioactivacin o detoxificacin de otro. Las encimas CYP pueden ser inducidas o inhibidas, los depsitos de glutationa pueden ser agotados, o las carboxilesterasa pueden ser inhibidas o mantenidas ocupadas con substratos diferentes al txico.


EJEMPLOSButxico de piperonila (BPO): Paration y otros fosforotionatos deben ser bioactivados a la forma oxon (encimas CYP).

Inhibicin de las encimas CYP con BPO o SKF 525A reduce toxicidad de paration.

Forma etil vs forma metil

BPO antagonista para el metil-paration; pero sinergista para la mayora de otros pesticidas (carbamatos y piretroides).


Las reacciones involucradas para el metil-paration son:

La oxidacin, que es la reaccin de bioactivacin, es inhibida por BPO; pero la reaccin de demetilacin catalizada por glutationa transferasa no es inhibida.


Las piretrinas son rpidamente detoxificadas por oxidacin de uno de los grupos metil catalizadas por las encimas CYP.


SINERGISMO

Esfenvalerato + BPO

Esfenvalerato

BPO


Deltametrina y fenitrotion: Locusta migratoriaDeltametrina: DL50= 1.2 g/g insecto Fenitrotion= DL50= 3.5 g/g insecto


POTENCIACIN

Fenitrotion

Esfenvalerato

Fenit. + Esfen.

Ejem.: Ethion produjo un buen efecto de potenciacin con deltametrina, cipermetrina, alfacipermetrina y zetacipermetrina sobre poblaciones de Helicoverpa armigera resistentes al endosulfan, piretroides, organofosforados y carbamatos en Pakistn.


ANTAGONISMO

Fenitrotion

Esfenvalerato

Fenit. + Esfen.

Ejem.: Profenofs, quinalfs, clorpirifs y triazofs exhibieron antagonismo con deltametrina y cipermetrinas sobre poblaciones de Helicoverpa armigera resistentes al endosulfan, piretroides, organofosforados y carbamatos en Pakistn.


Atrazina e insecticidas organofosforados: Chironomus tentansLa atrazina no tiene efecto txico sobre larvas de Ch. tentans pero ejerce un fuerte efecto sinergista sobre clorpirifs y paration-metil.

Incremento en la tasa de oxidacin (oxon) es uno de los mecanismos, y el nivel de encimas CYP es elevado.

Clorpirifs

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