química medicinal, historia 2011

Julio 2011Química Medicinal I

Licda. Lucrecia Peralta de Madriz

CARRERA DE QUÍMICA FARMACÉUTICA

QUÍMICA MEDICINAL I

(nivel fundamental)

HISTORIA

Julio 2011Química Medicinal I Licda. Lucrecia

Peralta de Madriz

HISTORIA

La palabra farmacia, origen del griego pharmakon

La aplicación tan antigua como la humanidad, difícil determinar cuando comienza



¿Por qué debemos conocerla?

“Si uno no sabe historia, no sabe nada: es como ser una hoja y no saber que forma parte del árbol.”

Crichton





Historia

Período paleolítico Primeras

civilizaciones (drogas de origen vegetal): “Mahuang” (efedrina) China, 3000 a.C.

Los griegos (Hipócrates)

Los romanos Hojas de coca,

civilizaciones indoamericanas

Historia (continuación)

En los siglos I y II de nuestra era los productos vegetales eran esenciales

Galeno, fundador de la ciencia farmacéutica, padre de la farmacia

Alquimia (medicamentos minerales), China, India, civilización Árabe






En el renacimiento, siglo XVI: Paracelso, procedimientos químicos para preparar mx

Las culturas precolombinas en América utilizaban drogas de origen vegetal: quina y digital (siglos XVII y XVIII).


En el siglo XVII se empieza a utilizar la palabra farmacia en el sentido que tiene actualmente

En este siglo, descubrimiento de la vacuna contra la viruela (Dr. Edward Jenner)




Hasta principios del siglo XIX se obtenían materias primas a través de especieros y comerciantes

Siglo XIX: nace la industria farmacéutica, revolución industrial: síntesis química






Comienzo de la era de los medicamentos, siglo XIX (farmacia independiente a medicina):Anestésicos: óxido nitroso, Davy 1778-1829; éter etílico, Long 1815-1875; cloroformo, Simpson 1811-1870



Productos orgánicos de síntesis, antipirina, Knorr 1833; hedonal, Dresser 1889; veronal, E. Fischer y von Mering 1903.




Mención especial merece el inicio de la Quimioterapia (Paul Erlich,1854-1915, teoría de receptores)

En el siglo XX se da paso a la síntesis y aislamiento de fármacos análogos a los productos naturales, aspirina (Hoffman, 1898)



Adrenalina (Stolz y Dakin, 1904)

Prontosil: Fármacos “sulfa” (Domagk, Premio Nobel 1939)

Insulina (Banting y Best, 1921)




Durante la II Guerra Mundial reactivación de la investigación de antimaláricos, atebrina, 1944 síntesis de quinina, cloroquina, primaquina




Vitaminas A (1919), D (McCollum, 1919-22), K (Dam y Doisy, 1939, Premio Nobel compartido 1943), C (Reichstein, sintesis, 1933).

Hormonas esteroídicas (Butenandt, 1934)

Antihistamínicos (Boret y Staub, 1937)

Penicilinas y otros antibióticos (Florey, Chain y Fleming, 1940)




Desarrollo de agentes quimioterápicos no antibióticos. Ejemplo el metotrexato, que fue desarrollado como un antimetabolito.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Reserpina (antihipertensivo, 1952)




Medicamentos de la década de los 60: píldora, valium, librium, antihipertensivos, drogas…, Merrifield: síntesis en fase sólida de proteínas y ácidos nucleicos, 1964; transferencia génica a organismos de experimentación, 1967.




En la década de los 70: Nixon establece el Programa Nacional del Cáncer (ciclosporina: estructura de undecapéptido cíclico), en 1976 la terapia combinada (ciclofosfamida + metotrexato + fluorouracilo)




Establecimiento de relaciones cuantitativas estructura-actividad

Nuevas estrategias en el descubrimiento de fármacos basadas en:a) la teoría de receptores,b) los métodos de screening (ensayo) miniaturizados y de alta eficacia,c) la Química Combinatoria, yd) la Ingeniería genética.



Definiciones

Droga: extracto de origen vegetal o animal que contiene uno o varios principios activos

Principio Activo: componente químico que presenta una acción biológica

Fármaco: sustancia pura, químicamente definida, extraída de fuentes naturales o sintetizada en el laboratorio, dotada de una acción biológica

Medicamento: fármaco desarrollado, que presenta una forma farmacéutica y que debe ser aprobado para su comercialización

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