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MÉTODOS EXTRACTIVOS
OBTENCION
Los principios activos a partir de precursores naturales, se pueden obtener mediante: – Métodos extractivos. – Métodos hemisintéticos o semisintéticos. – Métodos biotecnológicos. Algunos p.a. pueden obtenerse por síntesis total. Ej: Cloranfenicol (antibiótico), papaverina (alcaloide), algunas vitaminas del complejo B.
El proceso extractivo se inicia con la interacción droga-disolvente. Dependiendo del tipo de principios a aislar se elegirá un método u otro.
Las soluciones extractivas son aquellas que resultan de la acción de un solvente o menstruo sobre una droga animal o vegetal.
Una parte de la sustancia puesta en contacto con el solvente pasará a la solución, la parte insoluble se denomina residuo o marco.
METODOS EXTRACTIVOS
Por extracción mecánica: se obtiene directamente en los fluidos propios de la planta
METODOS EXTRACTIVOS
METODOS EXTRACTIVOS
EXTRACCIÓN CON DISOLVENTES
Operaciones farmacéuticas para
obtener soluciones extractivas:
A. Extracción discontinua o simultánea:
1.- Maceración y doble maceración
2.- Infusión
3.- Digestión
4.- Decocción
B. Extracción continua o progresiva:
1.- Percolación o lixiviación
2.- Soxhlet
TIPOS DE EXTRACCIONES
Se realiza a temperatura ambiente (15 a 20 °C).
La droga seca y triturada se pone en contacto con el
solvente en un recipiente tapado y se agita
periódicamente. Tiempo de maceración 2 a 14 días.
Se decanta, se exprime el residuo y se filtra.
Generalmente se usa agua, glicerina o mezclas
hidroalcohólicas.
Se emplea con p.a muy solubles y cuando la estructura
de la droga es muy permeable al disolvente. Ideal para p.a
termolábiles.
A1.- Maceración y doble maceración:
A2.- Infusión:
se trabaja con agua a Tº próxima a ebullición, pero retirado de los efectos directos del calor. Se introduce la droga en cantidad variable, fresca o seca y se deja enfriar a Tº ambiente.
Se debe humectar por 15 minutos con agua a temperatura ambiente y luego se agregar agua caliente a ebullición. Se deja reposar por 30 minutos y se usa inmediatamente (poco estable, no guardar).
Solvente: agua (no para p.a. hidrolizables).
Se realiza a una temperatura entre 40 y 60 °C.
La droga se pone en contacto con el solvente, si es volátil se hace reflujo.
La temperatura aplicada debe ser menor a la temperatura de ebullición del solvente.
Tiempo de digestión 15 - 30 minutos.
A3.- Digestión:
Método en el cual la droga vegetal se cuece junto con el disolvente, generalmente agua, bajo los efectos directos del calor.
Tiempo de realización del decocto 15 a 20 minutos. Se enfría y se lleva a volumen. Se requiere más tiempo para partes duras (corteza y semillas)
Para drogas resistentes a la temperaturas altas, y no hidrolizables.
Es para uso inmediato.
A4.- Decocción o cocimiento:
Se realiza a temperatura ambiente (15 a 20 °C). La
droga está en contacto permanente con el disolvente.
Se requiere gran cantidad de disolvente, el mismo que
se deja descender a través de la droga en polvo, en
un percolador.
Para la lixiviación tener en cuenta:
a .- Humectación de la droga en polvo. 40: 100 (solvente:
droga). Tiempo de humectación 15 min.
b .- Carga del percolador
c .- Maceración: Agregar solvente con la llave inferior
abierta hasta que gotee. Se cubre con 2 cm de
solvente y se deja 24 – 48 horas. Se cubre con papel
filtro.
d .- Percolación :
Velocidad lenta: 1 mL/ min
Velocidad moderada: 1 – 3 mL/min
Velocidad rápida: 3 – 5 mL/min.
B1.- Percolación o lixiviación:
Ventajas:
Agotamiento completo de la droga
Menor consumo de solvente que en la maceración .
Menor pérdida de líquido extractivo.
B2.- Soxhlet:
• El disolvente orgánico se recicla y los principios activos se concentran.
• Combina la maceración con la percolación.
CONDICIONES DE LOS DIFERENTES TIPOS DE
EXTRACCIONES
VENTAJAS DE LAS SOLUCIONES EXTRACTIVAS
DESVENTAJAS DE LAS SOLUCIONES EXTRACTIVAS
CONCENTRACIÓN DE LOS LÍQUIDOS
EXTRACTIVOS
Preparados utilizando métodos extractivos
1. Tinturas:
Se obtienen por la acción del alcohol de diferentes graduaciones sobre una droga seca (tinturas simples) o una mezcla de drogas (tinturas compuestas).
El líquido extractivo puede ser también éter o acetona aunque normalmente se utiliza el alcohol etílico de diversas graduaciones según el contenido en agua de la droga.
La preparación puede realizarse por maceración, percolación o turboextracción.
Algunas Farmacopeas designan como tinturas a ciertas preparaciones que se fabrican por dilución de un extracto.
Son relativamente inestables presentando fenómenos de turbidez y sedimentación debido a reacciones de hidrólisis y oxidación.
Se recomienda su conservación en lugares frescos y al abrigo de la luz.
Las tinturas de productos vegetales, esencialmente representan la actividad de 10 a 20 g de sustancia por cada 100 mL de tintura, la potencia se ajusta después de la valoración. A menos que se especifique de otro modo en la monografía correspondiente, para la preparación de las tinturas oficiales se emplearán los siguientes métodos.
1. Tinturas:
Procedimiento L (Lixiviación o percolación) Procedimiento M (Maceración)
Consiste en la maceración de plantas frescas con alcohol de alta graduación, a partes iguales de plantas y disolvente. El producto resultante del filtrado y expresión del residuo es similar a las tinturas 1/5. Son preparados de escaso interés y ya en desuso.
2. Alcoholaturos:
Se obtienen al evaporar total o parcialmente el disolvente en los líquidos extractivos de origen vegetal (en general etanólicos). El procedimiento habitual es la percolación de la droga con el disolvente, considerando terminada la operación cuando a partir de una parte de la droga se obtienen 4 partes del extracto. Posteriormente se realiza la reducción del disolvente por variados procedimientos (vaporización en capa fina, rotativa al vacío, nebulización, etc).
3. Extractos:
Dependiendo de la consistencia del producto final y del método de obtención, los extractos se clasifican en:
Clasificación de los extractos:
Extractos fluidos: Preparaciones líquidas de drogas vegetales que contienen
alcohol como disolventes, como preservativos o con ambos fines.
Son líquidos obtenidos por agotamiento de la droga en 2 lixiviaciones sucesivas, y concentrando la segunda fracción que se añade a la primera de forma que en el producto final el peso se corresponda exactamente al peso de droga seca de partida; es decir, que la relación droga/extracto sea 1:1. En algunos casos la relación indicada es 1:2.
Se alteran fácilmente en contacto con la luz y el aire.
Extractos blandos: De consistencia semi sólida, semejante a la miel. Son poco
estables y resultan difíciles de manipular. Actualmente en desuso.
Clasificación de los extractos:
Extractos firmes: Muy viscosos y no vertibles, difíciles de conservar. Su contenido en agua es del 30%. Poco utilizados.
Extractos secos: De consistencia seca y fácilmente pulverizable. Contenido en agua: 5 – 8% Son formas concentradas de principios activos. Son muy higroscópicos, lo que dificulta su conservación y manipulación. Deben conservarse en frascos bien cerrados y de ser posible en presencia de algún desecante.
Extractos glicólicos: Se obtienen empleando como disolvente el propilenglicol. Importantes para elaborar formas tópicas en gel o crema.
Clasificación de los extractos:
Crioextractos: Se obtienen de la droga fresca congelada, de la que se extraen los p.a mediante nitrógeno líquido y luego alcohol etílico. Muy caros, pero útiles para la obtención de proteínas y enzimas de ciertas especies.
Consistencia, concentración y estabilidad de los extractos:
PREPARADOS EMPLEANDO SOLUCIONES EXTRACTIVAS
¿Qué son los preparados con plantas medicinales?
Son medicamentos cuyos principios activos o sustancias curativas han sido extraídos de plantas medicinales.
¿Por qué hacer un preparado con plantas medicinales?
Porque los vegetales frescos duran poco tiempo y además no están disponibles todo el año. Al elaborar un preparado se extrae la sustancia medicinal de la planta, conservándola por más tiempo.
¿Para qué hacer un preparado con plantas medicinales?
Facilita la ingestión. Ejemplo: infusión de flores, cocimiento de corteza.
Hace agradable el consumo de plantas con sabor amargo o desabridas.
Favorece la aplicación y acción en una determinada zona. Ejemplo: los ungûentos.
Generalidades
Generalidades
El uso de plantas con fines terapéuticos presupone la elaboración de diversas formas farmacéuticas que pueden abarcar desde la infusión más simple hasta las más sofisticadas cremas, pomadas, geles, etc.
Para llegar a ello se requiere un largo proceso con implicación de especialistas de diferentes ramas, pero sin lugar a dudas el punto de partida radica en la identificación y recolección correcta de la masa verde a trabajar.
Tipos de preparados
Según el vehículo o solvente utilizado para la extracción de los principios activos o sustancias curativas existen:
Según el uso medicinal:
De uso interno: ingresan al organismo, buscando un efecto sistémico del principio activo. Ejemplo: un jarabe.
De uso externo: Su efecto es local. Ejemplo: los ungûentos.
Etapas de la producción
1. Identificación correcta de la planta medicinal:
Antes de usar una planta medicinal: Estar seguros de que se trata de la que realmente se necesita.
Cada planta tiene una forma, tamaño, color u olor característico que la diferencia de otras.
¿ … y si no conozco la planta? Consultar con alguien que la conozca: farmacéuticos, botánicos, ingenieros agrónomos,
biólogos, forestales, curanderos, yerberos, campesinos o con libros donde se describen y dibujan las plantas medicinales.
Elaborar un HERBARIO, en el cual se colecciona de manera ordenada y con sus respectivos nombres las plantas secas. El herbario sirve de:
MATERIAL DE CONSULTA: Cuando se tiene duda de la identidad de la planta medicinal o simplemente para revisar y recordar.
MATERIAL EDUCATIVO: Para que las personas logren conocer las plantas de uso medicinal de su comunidad, y así se fomente su cuidado y cultivo.
Identificación correcta de la planta medicinal:
Nombre científico: Es el nombre internacional de la planta. Ejem. El paico o pazote se le conoce en todo el mundo por su nombre científico: Chenopodium ambrosioides. El nombre científico es importante porque permite saber si se trata de la misma planta o no.
Nombre común: Es el nombre popular de la planta que puede variar según las zonas y los países, por ejem. En el Perú al paico también se le conoce como payco, cashiva, camatay, paico macho y en México lo llaman pazote, epazote o apasote.
Lugar y fecha de recolección: Una misma planta crece de manera diferente según las características del lugar: suelo, clima, humedad, etc. Variando: forma, tamaño y así tiene o produce una mayor o menor cantidad de sustancias curativas.
2. Preparación propiamente dicha:
Es un proceso por el cual se sigue una serie de operaciones ordenadas para transformar materias primas en productos procesados como jarabes, tinturas, elixires, ungüentos.
En esta etapa se deben reconocer a los principios activos y a los excipientes, todos ellos se denominan materias primas.
Los principios activos son las sustancias con propiedades farmacológicas.
Los excipientes son sustancias auxiliares necesarias. Ejemplo: vehículos (agua, alcohol), conservantes y otros.
Etapas de la producción
3. Control de calidad:
– Consiste en verificar que la preparación se realice de acuerdo a las condiciones e instrucciones establecidas para cada etapa de la producción.
– Con el control de calidad se busca un producto eficaz, seguro y de bajo costo.
– ¿Qué se controla?:
• Ambientes.
• Instrumentos.
• Materia prima.
• Material de envase y empaque.
• Producto en proceso y producto terminado
• Personas.
Etapas de la producción
Las normas que se deben cumplir están estipuladas en las FARMACOPEAS.
Control de calidad O
rganolé
pticos
• Comprende la forma, tamaño, color, olor, sabor, marcas externas, etc.
mic
roscópic
os
• Importante en drogas en polvo para saber si han sido adulteradas o no.
Bio
lógic
os
• Comprende bioensayos en animales para conocer su potencial
Fís
icos
• Se miden algunas constantes físicas tales como densidad, peso específico, comportamiento ante la luz ultravioleta, etc.
Quím
icos
• Determinar la pureza, contenido de principio activo, etc.
•Cuando las características de los productos cuyo control de calidad se realiza, coinciden con los parámetros que acusa la norma, se expide un "certificado de concordancia".
Elaboración de bolsitas filtrantes para infusión
• Procedimiento:
– Cortar el papel de filtro en tiras de 5 x 12 cm.
– Doblar por el centro haciendo un pequeño pliegue.
– Sellar los lados laterales.
– Colocar en la bolsita de 1,25 a 1,5 g de planta seca.
– Pegar las etiquetas en los extremos del hilo de algodón.
– Colocar el otro extremo en la superficie de la bolsita llena y sellar.
– Colocar en el sobre y sellar los lados laterales.
• Necesitamos:
– Planta seca molida.
– Papel de filtro termosellable.
– Guillotina y tijeras.
– Selladora térmica.
– Hilos de algodón en tiras de 20 cm de largo.
– Balanza
– Etiquetas, sobres, cajas.
– Goma.
Jarabes con infusos, decoctos o digestos
• Necesitamos:
– Infuso, decocto o digesto de la planta elegida.
– Agua destilada.
– Sacarosa.
– Instrumentos de pesada y medida.
– Frascos para jarabe (vidrio neutro, ámbar o plástico no transparente).
– Etiquetas, goma.
Son preparaciones azucaradas que contienen alrededor de 2/3 de azúcar en peso, lo cual puede ser inconveniente para algunos pacientes. Se ha propuesto su sustitución por fórmulas a base de sorbitol. Pueden ser conservados por períodos prolongados de tiempo (aproximadamente hasta 3 meses y en ocasiones hasta 1 año). La gran concentración de azúcar actúa como agente conservador e impide su descomposición y fermentación (el alto contenido de azúcar provoca deshidratación de las bacterias y muerte por ósmosis). Su sabor agradable permite encubrir el gusto amargo de algunas plantas y facilita su administración a niños. Son claros, transparentes, densos y viscosos.
GOTAS BEBIBLES
Es la forma más habitual de administrar tinturas, extractos fluídos, macerados glicerinados y aceites esenciales tanto en forma individual como en mezclas complejas.
Habitualmente las mezclas de tinturas, extractos y macerados glicerinados se emplean sin diluir en ningún excipiente, dispersando directamente las gotas prescritas de la mezcla en un vaso de agua para su administración.
Las prescripciones a base de aceites esenciales sí se presentan con frecuencia diluídas en algún excipiente (soluciones hidroalcohólicas, tinturas madres, miglyol 812, ésteres sintéticos, elíxir de papaína, etc.)
Las formas en gotas son fáciles de preparar, se conservan correctamente y no presentan problemas de empleo por los pacientes. Sin embargo, tienen un sabor frecuentemente desagradable y un aspecto poco atractivo.
ELÍXIR
Es el resultado de mezclar jarabes y soluciones alcohólicas (preparado hidroalcohólico).
Deben contener una graduación alcohólica de 20° y un mínimo del 20% en azúcar.
Su duración es de 3 meses a 1 año.
Se hace un jarabe disolviendo 6 partes de azúcar en 4 de agua y se calienta a fuego lento hasta que se espese y disuelva bien.
Se prepara un cocimiento o infusión de la planta y se cuela. Se mezclan 7 partes de la infusión o cocimiento con 1.5 de alcohol puro (90º) y 1.5 de jarabe. Se filtra y se guarda en recipiente de vidrio oscuro y bien cerrado.
Inhalaciones, vahos
Son preparaciones destinadas al tratamiento de afecciones de las vías respiratorias por su efecto
descongestionante y antiséptico. Pueden administrarse por varios procedimientos:
Seco: Depositando 30 gotas de la
preparación en un pañuelo y luego
respirando sobre él.
Húmedo: Depositando 100
gotas de la preparación en un
aparato de inhalación.
Tradicional: Se hacen hervir plantas
ricas en aceites esenciales en un
recipiente. Se retira del fuego y se
inhalan los vapores.
Usos: afecciones de la cara,
descongestionante nasal, ataques de
asma.
Jugos, zumos
Es el producto líquido que se obtiene después de machacar la parte fresca de la planta recomendada, o bien, de exprimir las frutas jugosas.
Se cuela y se aplica por vía oral o externamente. Se prepara justo antes de su utilización para evitar su descomposición.
Los principios activos se disuelven directamente en el agua que forma parte de la planta. Estos jugos extraídos pueden ser acuosos u oleosos, y presentarse en forma fluída o concreta (solidificación espontánea de zumos fluídos).
Pomadas, ungüentos S
ON
preparados semisólidos para la aplicación externa. Su consistencia cremosa permite untar más fácilmente la piel en las partes afectadas.
SE
UT
ILIZ
A
como base vaselina o manteca de cerdo mezclada con extractos o jugos de las plantas.
ELA
BO
RA
CIÓ
N Se disuelve la grasa en
baño de María. Aparte en un recipiente, también en baño de María, se coloca la planta con un poco de aceite vegetal y se hace hervir un momento a fuego lento removiendo. Se retira del fuego, se filtra y añade la vaselina o manteca derretida. Se mezcla hasta lograr un producto semisólido que se pone en un recipiente de boca ancha, tapado y rotulado.
Cataplasmas U
SO
S
• Se aplica la planta machacada directamente sobre la zona afectada cubriéndola con un paño. Son preparaciones para uso tópico que se confeccionan con agua caliente y harina u otras sustancias cohesivas. Su consistencia es blanda, se aplican como estimulantes de la superficie del cuerpo, retienen gran cantidad de calor y humedad.
Compresas U
SO
S
• Se aplica la infusión o decocción de la planta en la zona afectada. Se aplican frías o calientes en dependencia del efecto deseado. Se sumerge un paño limpio en el cocimiento y se coloca en la zona afectada. Se usan para madurar abscesos, curar infecciones externas, descongestionar inflamaciones y aliviar problemas de la piel.
Gargarismos, buchadas U
SO
S
• Se emplean para lograr acción local en boca o garganta. No es bebida. Se prepara una decocción o infusión, se deja reposar, y cuando esté tibia se cuela. Se introduce una pequeña cantidad de líquido en la boca de modo que se ponga en contacto con la parte afectada sin tragarla, luego se expulsa. Se realiza varias veces al día.
Tónicos U
SO
S
• Las plantas frescas extraídas en tónicos sirven como tales y también como remedios curativos. Se sumerge una cantidad determinada de plantas frescas o secas en mosto de uva de buena calidad, se cuela y se embotella. Se toma un vaso pequeño tres veces al día media hora antes de las comidas. En otros casos pueden utilizarse otros vehículos extractivos (agua, otros jugos, etc.).
Melitos S
ON
• Preparaciones líquidas, espesas y dulces.
• Se preparan con miel de abejas.
Emplastos U
SO
S
• Son preparaciones tópicas con sustancias de consistencia tal que permiten su adhesión a la piel, a la cual quedan fijados por una tela (se fabrican en forma de parches o esparadrapos). Su finalidad es la de proporcionar protección y apoyo mecánico, producir un efecto adhesivo y macerante y propiciar el contacto de las sustancias medicinales con la superficie del cuerpo.
Espíritus o alcoholatos U
SO
S
• Son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas de sustancias volátiles. Se pueden obtener por solución simple, solución con maceración o destilación. Generalmente se administran como inhalaciones, aunque también pueden ser por vía oral, muchas veces como correctores de sabor.
Linimentos U
SO
S
• Son soluciones o mezclas de varias sustancias en aceites, soluciones alcohólicas de jabón o emulsiones. Se aplican en la piel generalmente por fricción o masaje. Se usan por sus efectos rubefacientes, ligeramente astringentes y penetrantes.