Meloxicam

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Analgésico. Antirreumático.

Propiedades.

Es un moderno derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam,

sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2

(COX-2) tanto in vivo como in vitro en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo

selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr

por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis

reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos

gastrolesivos o ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los

pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que

aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno,

aspirina). El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita

la producción de prostaglandinas relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y

renales. Este derivado oxicano tiene una buena absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad

(89%), luego de una dosis única oral. Una de las características farmacocinéticas más destacada

es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas sostenidas y su larga vida media de

eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única dosis diaria. Luego de su

absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura

con las proteínas plasmáticas ( > 99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones tanto

en orina como en heces. Su farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o renal leve

o moderada y los parámetros farmacocinéticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.

Indicaciones.

Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis

reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis,

bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crónicos.

Dosificación.

Como dosis de ataque en patologías agudas se aconseja 15mg en toma única diaria. En

afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma única diaria. Se aconseja

emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis

diaria máxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mínima 7,5mg.

Efectos secundarios.

La tolerancia del fármaco es buena en la mayoría de los pacientes pudiendo presentarse

ocasionalmente dispepsia, náuseas, vómitos, epigastralgias, constipación, flatulencia, diarrea. A

nivel cutáneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Además cefaleas,

palpitaciones, edema, vértigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades

anemias, leucopenia, alteración transitoria de las enzimas hepáticas y de los parámetros renales

(urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros

antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y producción de crisis asmáticas.

Precauciones y advertencias.

Como con otras drogas afines debe indicarse con precaución en sujetos con antecedentes de

enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este agente

antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo hepático y renal deberá ponerse una atención

especial en pacientes añosos, deshidratados, nefrópatas, cardíacos, cirróticos. En pacientes con

insuficiencia renal o sometidos a hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es

necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a

25ml/min).

Interacciones.

Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo de sangrado.

Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones

séricas; por ello, se debe controlar su posología. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede

eliminarlo más rápidamente. Antihipertensivos (diuréticos, calcio antagonistas, IECA, beta

bloqueantes), pueden disminuir sus efectos por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras;

dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su

eficacia.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática o renal severa, embarazo y lactancia.

Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o de asma, angioedema, urticaria, pólipos nasales,

relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de

15 años.

Mecanismo de acciónInhibe la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación.Indicaciones terapéuticas y PosologíaNo sobrepasar 15 mg/día. Utilizar dosis efectiva más baja y durante menos tiempo posible y reevaluar periódicamente.- Tto. sintomático de corta duración de las crisis agudas de osteoartrosis: oral: 7,5 mg/día. Si no hay mejoría, aumentar a 15 mg/día. - Tto. sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante: oral: 15 mg/día.- Tto. sintomático a corto plazo de las exacerbaciones agudas de artrosis reumatoide y espondilitis anquilosante (cuando no son adecuadas las otras vías): IM: 15 mg/día; máx. 2-3 días.Ancianos y dializados con I.R. grave: 7,5 mg/día. No administrar a niños < 16 años (oral) y < 18 años (IM).Modo de administración:- Comprimidos: administrar en una sola toma, con agua u otro líquido, durante una comida.- Inyección: administrar lentamente por vía intramuscular profunda en el cuadrante superior externo de la nalga usando una técnica aséptica estricta.ContraindicacionesHipersensibilidad a meloxicam o a AINE, AAS. No administrar con manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria después de la administración de AAS u otros AINE; 3 er trimestre de embarazo; niños y adolescentes < 16 años; antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal relacionada con un tto. previo con AINE; úlcera/hemorragia péptica activa o antecedentes de úlcera/hemorragia péptica recurrente (2 o más episodios distintos confirmados de úlcera o hemorragia); I.H. grave; I.R. grave no dializada; hemorragia gastrointestinal, antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos; insuf. cardíaca grave; trastornos hemostáticos o tto. concomitante con anticoagulantes (vía IM).Insuficiencia hepáticaContraindicado en I.H. grave.Insuficiencia renalContraindicado en I.R. grave no dializada. Precaución en I.R., controlar diuresis y función renal al iniciar tto. y al aumentar la dosis.InteraccionesEfecto sinérgico con: otros AINE, incluyendo AAS > 3 g/día.Riesgo aumentado de hemorragia con: anticoagulantes orales, trombolíticos y antiagregantes plaquetarios.Reduce el efecto de: diuréticos y otros antihipertensivos.Disminuye efecto antihipertensivo de: ß-bloqueantes.Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolimús.Disminuye eficacia de: dispositivos intrauterinos.Incrementa toxicidad de: litio, metotrexato (> de 15 mg/semana, no recomendable, dosis inferiores monitorizar el hemograma y la función renal).Eliminación acelerada por: colestiramina.EmbarazoCat. C (D). No recomendado en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminución de la contractilidad uterina.LactanciaAunque no existe experiencia específica con meloxicam, se sabe que los AINE pasan a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la administración en mujeres que están dando el pecho.Reacciones adversasDispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea; cefaleas; hinchazón y dolor en el punto de la inyección.

PIROXICAM

Mecanismo de acciónInhibe la síntesis de prostaglandinas.Indicaciones terapéuticasAlivio sintomático de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a su perfil de seguridad, no es una opción de 1 era línea en la indicación de un antiinflamatorio no esteroideo.PosologíaOral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/día. Revisar en 14 días el beneficio y la tolerabilidad del tto.ContraindicacionesAntecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal. Antecedentes de alteraciones gastrointestinales que predispongan a padecer trastornos hemorrágicos como colitis ulcerosa, enf. de Crohn, cánceres gastrointestinales o diverticulitis. Úlcera péptica activa, trastorno inflamatorio gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal. Uso concomitante con otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la COX-2 y AAS a dosis analgésicas, y con anticoagulantes. Antecedentes de alergia grave a fármacos, en especial reacciones cutáneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica. Hipersensibilidad y antecedentes de reacciones cutáneas a piroxicam, AINE u otros fármacos. Insuf. cardíaca grave. Disfunción hepática grave. Disfunción renal grave. Diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación. Embarazo (3 er trimestre).nteraccionesRiesgo de ulceración o sangrado gastrointestinal aumentado por: corticosteroides.Riesgo de sangrado gastrointestinal aumentado por: ISRS, antiagregantes plaquetarios. Potencia efecto de: anticoagulantes como warfarina. Incrementa niveles plasmáticos de: litio.Potencia efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas.Aumenta toxicidad de: metotrexato administrado a dosis de 15 mg/semana o superiores.Aumenta niveles de: metotrexato administrado a dosis < 15 mg/semana, vigilar estrechamente valores hemáticos.Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolimús.Reduce la eficacia de: IECA, ARA II, ß-bloqueantes, diuréticos.Aumenta riesgo de hemorragia con: trombolíticos.Reacciones adversasNáuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias epigástricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensión e insuf. cardiaca.

Contraindicaciones.

Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco. No debe

administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros AINE provoquen síntomas de

asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe

utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente

reciente de hemorragia rectal o anal.

TENOXICAM

Mecanismo de acciónInhibe la biosíntesis de prostaglandinas. Neutraliza el oxígeno activo en el foco inflamatorio.Indicaciones terapéuticasTto. sintomático de afecciones inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor: Terapia de larga duración: reumatismos inflamatorios crónicos (artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis anquilosante y afecciones relacionadas), ciertas artrosis dolorosas e invalidantes. Terapia de duración breve: cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares (tendinitis, bursitis, periartritis de hombro o cadera, síndrome hombro-mano, distorsiones, distensiones, etc.), agudizaciones de las artrosis. Dismenorrea 1 aria .PosologíaOral: 20 mg/día, con comida o inmediatamente después. Dismenorrea 1 aria : 20-40 mg/día.ContraindicacionesHipersensibilidad; síntomas asmáticos, rinitis o urticaria a los salicilatos u otros AINE; I.R. grave; I.H. grave; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tto. anteriores con AINE; úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o más episodios de ulceración o hemorragia comprobados); insuf. cardiaca grave; 3 er trimestre de gestación.InteraccionesVéase Advertencias y precauciones Además:Aumenta acción y toxicidad de: litio.Aumenta toxicidad de: metotrexato.

Disminuye efecto de: hidroclorotiazida.Riesgo de hipercaliemia e I.R. con: diuréticos ahorradores de potasio.Evitar con: ticlopidina.EmbarazoCat. C (D). No recomendado en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminución de la contractilidad uterina.Reacciones adversasMolestias gástricas, epigástricas o abdominales, dispepsia, pirosis, náuseas, vértigo, cefaleas.

LORNOXICAM

Mecanismo de acciónInhibición de la síntesis de prostaglandinas, que conduce a la desensibilización de los nociceptores periféricos y, en consecuencia, a la inhibición de la inflamación.Indicaciones terapéuticasAlivio a corto plazo del dolor agudo de leve a moderado. Alivio sintomático del dolor y la inflamación en osteoartritis. Alivio sintomático del dolor e inflamación en la artritis reumatoide.ContraindicacionesHipersensibilidad, trombocitopenia, hipersensibilidad (síntomas como asma, rinitis, angioedema o urticaria) a otros AINE, incluido AAS, insuf. cardiaca aguda, hemorragia gastrointestinal, cerebrovascular u otro tipo de hemorragias, historial de perforación o hemorragia gastrointestinal en relación con tto. anteriores de AINE, hemorragia/úlcera péptica recurrente activa o previa (2 o más episodios claros de hemorragia o ulceración demostrados), I.H. aguda, I.R. aguda (creatinina sérica >700 mmol/l), 3 er trimestre de embarazo.InteraccionesVéase Advertencias y precauciones Además:Concentraciones plasmáticas elevadas por: cimetidina.Disminuye efecto de: fenprocumona, IECA, diuréticos de asa y tiazídicos, bloqueadores ß-adrenérgicos, bloqueantes de receptores de angiotensina II.Reduce eliminación renal de: digoxina.Aumenta efecto hipoglucemiante de: sulfonilureasIncrementa concentración sérica de: metotrexato, litio, ciclosporina.Incrementa riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolimús.Incremento de toxicidad renal, gastrointestinal y mielosupresión con: pemetrexed.Mayor riesgo de crisis con: antibióticos quinolónicos.Riesgo de hematoma espinal/epidural en concomitancia con heparina en anestesia espinal o epidural.Reacciones adversasDolor de cabeza leve y pasajero, mareo; náuseas, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, vómitos; reacciones en el lugar de iny.