INFLUENCIAS DE LA INFLUENCIAS DE LA NICOTINANICOTINA

EN FARMACOTERAPIAEN FARMACOTERAPIA

PROGRAMAS, PRODUCTOS PROGRAMAS, PRODUCTOS Y BENEFICIOS PARA DEJAR Y BENEFICIOS PARA DEJAR DE FUMARDE FUMAR

ROL DEL FARMACEUTICOROL DEL FARMACEUTICO

Se estima que alrededor del Se estima que alrededor del 70% de la población que fuma 70% de la población que fuma podría dejar este viciopodría dejar este vicio(en USA 32 millones)(en USA 32 millones)

El tabaquismo es una de las mayores El tabaquismo es una de las mayores causas de muerte prevenible en los causas de muerte prevenible en los USA.USA.

Su relación con enfermedades y Su relación con enfermedades y muertes´prematuras es muertes´prematuras es universalmente reconocidauniversalmente reconocida

ROL DEL FARMACEUTICOROL DEL FARMACEUTICO

Consejo y Educación, impacto en abandono de esta Consejo y Educación, impacto en abandono de esta adicciónadicción

Manejo de regímenes FármacoterapeúticoManejo de regímenes Fármacoterapeútico Cuando se deja el hábitoCuando se deja el hábito Durante la adicciónDurante la adicción Consejos sobre el correcto uso de productos para dejar Consejos sobre el correcto uso de productos para dejar

de fumarde fumar.. El mercado de los productos para dejar de fumar El mercado de los productos para dejar de fumar

continua aumentandocontinua aumentando

Razones de porque el Farmacéutico Razones de porque el Farmacéutico debe involucrarse de una manera debe involucrarse de una manera activa en el conocimiento de los activa en el conocimiento de los problemas farmacoterapéuticos del problemas farmacoterapéuticos del fumadorfumador..

PerspectivaPerspectiva

De los 46 millones de fumadores que De los 46 millones de fumadores que existen en USA; el 70%, es decir, existen en USA; el 70%, es decir, alrededor de 32 millones podrían dejar alrededor de 32 millones podrían dejar este hábito.este hábito.

El Tabaquismo es una de las mayores El Tabaquismo es una de las mayores causas de muertes prevenibles y su causas de muertes prevenibles y su relación con enfermedades y muertes relación con enfermedades y muertes prematuras es universalmente prematuras es universalmente conocidaconocida

NICOTINANICOTINA

NNo tiene aplicación terapéuticao tiene aplicación terapéutica Su gran toxicidad y su existencia en el Su gran toxicidad y su existencia en el

tabaco le dan importancia médica y tabaco le dan importancia médica y debemos conocer sus accione debemos conocer sus accione farmacológicasfarmacológicas

Produce cambios complejos a nivel de Produce cambios complejos a nivel de diversas sinapsis,uniones diversas sinapsis,uniones neuroefectoras, dando como resultado neuroefectoras, dando como resultado acciones estimulantes y depresorasacciones estimulantes y depresoras

Entre otros problemas, el fumar afecta el Entre otros problemas, el fumar afecta el sistema de enzimas hepáticas.sistema de enzimas hepáticas.Todas las personas que dejan de fumar Todas las personas que dejan de fumar pueden requerir de un ajuste de las dosis pueden requerir de un ajuste de las dosis

de medicamentosde medicamentos..

Existe un numero indeterminado de Existe un numero indeterminado de medicamentos y enfermedades que medicamentos y enfermedades que necesitan un monitoreo más intensivo necesitan un monitoreo más intensivo cuando los pacientes dejan de fumarcuando los pacientes dejan de fumar

Beneficios del Beneficios del abandono del cigarrilloabandono del cigarrillo

Disminución del riesgo de contraer Disminución del riesgo de contraer enfermedades cardiovasculares, enfisema y enfermedades cardiovasculares, enfisema y cáncer.cáncer.

Sensación de bienestar y mejor calidad de vidaSensación de bienestar y mejor calidad de vida

Eventualmente aquellas personas que dejan Eventualmente aquellas personas que dejan de fumar no debieran enfrentar más riesgos de fumar no debieran enfrentar más riesgos para este tipo de enfermedades ,que aquellas para este tipo de enfermedades ,que aquellas personas que no han fumado nunca personas que no han fumado nunca

Beneficios del Beneficios del abandono del cigarrilloabandono del cigarrillo

Mejor control farmacoterapéutico de Mejor control farmacoterapéutico de enfermedadesenfermedades

Es bien conocido que el fumar afecta la Es bien conocido que el fumar afecta la respuesta a ciertos medicamentos respuesta a ciertos medicamentos constituyéndose en una de las causas de constituyéndose en una de las causas de falla en los tratamientos falla en los tratamientos farmacoterapéuticosfarmacoterapéuticos

En el evento de la cesación del hábito , En el evento de la cesación del hábito , ciertas enfermedades pueden llegar a ciertas enfermedades pueden llegar a controlarse de mejor forma e incluso las controlarse de mejor forma e incluso las dosificaciones pueden disminuirdosificaciones pueden disminuir

Efectos fisiológicos del Efectos fisiológicos del cigarrillocigarrillo

Sustancia adictiva : LA NICOTINASustancia adictiva : LA NICOTINADistribución y Absorción:Rápida Distribución y Absorción:Rápida absorción y distribución a todos los absorción y distribución a todos los tejidos del cuerpotejidos del cuerpoReceptores Nicotínicos: Están Receptores Nicotínicos: Están presentes en los sistemas presentes en los sistemas simpático y parasimpáticosimpático y parasimpáticoAmplia Distribución de receptores: Amplia Distribución de receptores: Están presentes en el sistema Están presentes en el sistema músculo esquelético, cerebro , músculo esquelético, cerebro , médula espinal y adrenalmédula espinal y adrenal

Efectos sobre el Efectos sobre el sistema nervioso sistema nervioso

centralcentralFacilidades de la Nicotina de atravesar Facilidades de la Nicotina de atravesar BHC y distribución rápida en el cerebroBHC y distribución rápida en el cerebroAcción a nivel cerebral : liberación de Acción a nivel cerebral : liberación de NT tales como:NT tales como:AcetilcolinaAcetilcolinaNorepinefrinaNorepinefrinaDopaminaDopaminaSerotoninaSerotoninaHormona del CrecimientoHormona del CrecimientoHormona ACTHHormona ACTHResultado : Relajación y estimulaciónResultado : Relajación y estimulación

Otras acciones Otras acciones inespecíficasinespecíficas

Cambios en el EEGGCambios en el EEGGconsistentes con la estimulaciónconsistentes con la estimulación

Mejoramiento de la atención incide Mejoramiento de la atención incide en un aumento en la Capacidad en un aumento en la Capacidad para la resolución de problemaspara la resolución de problemasy de aprendizajey de aprendizaje

Efectos laterales positivos que Efectos laterales positivos que refuerzan la necesidad de fumarrefuerzan la necesidad de fumar

SISTEMA SISTEMA NEUROMUSCULARNEUROMUSCULAR

Estimulación de Células de la Estimulación de Células de la médula Espinal producen señales médula Espinal producen señales inhibitorias a neuronas adyacentes y inhibitorias a neuronas adyacentes y producen Relajaciónproducen RelajaciónLa nicotina también causa La nicotina también causa inhibición de las neuronas alfa inhibición de las neuronas alfa motoras actuando sobre los motoras actuando sobre los músculos esqueléticos contribuyendo músculos esqueléticos contribuyendo otra vez a la relajaciónotra vez a la relajación

Sistema CardiovascularSistema CardiovascularEstimulación del SNS: Aumento del PA Estimulación del SNS: Aumento del PA y frecuencia cardiacay frecuencia cardiacaActivación de los quimioreceptores en Activación de los quimioreceptores en la carótida y aorta , dando como la carótida y aorta , dando como resultado:resultado:

VasoconstricciónVasoconstricciónTaquicardiaTaquicardiaAumento de la Pa.Aumento de la Pa.

La disminución de la perfusión de las La disminución de la perfusión de las extremidades produce una Disminución extremidades produce una Disminución Tº Corporal(manos y pies fríos del Tº Corporal(manos y pies fríos del fumador)fumador)

Sistema CardiovascularSistema Cardiovascular

Otros efectos a este nivel:Otros efectos a este nivel:Aumento en el nivel de Aumento en el nivel de fibrinógenofibrinógenoAumento de reactividad de Aumento de reactividad de plaquetas.plaquetas.Aumento de colesterol total y Aumento de colesterol total y LDLLDLDisminución del colesterol HDLDisminución del colesterol HDLIncremento de los niveles de Incremento de los niveles de carboxi Hb.carboxi Hb.

Sistema endocrino y Sistema endocrino y metabólicometabólico

Aumento discreto HAD, betaendorfinas Aumento discreto HAD, betaendorfinas asociado con un disminución de la percepción asociado con un disminución de la percepción del dolor y relajacióndel dolor y relajaciónPérdida de Peso en fumadores(2,7 a 4,5 Kg.. Pérdida de Peso en fumadores(2,7 a 4,5 Kg.. Menos)Menos)Menopausia Precoz.Menopausia Precoz.Aumento del riesgo de osteoporosisAumento del riesgo de osteoporosisDisminución de los niveles de estrógenosDisminución de los niveles de estrógenosEstimulación de sistemas metabólicos Estimulación de sistemas metabólicos CITOCROMO P-450 (isoenzima CYP1A2)CITOCROMO P-450 (isoenzima CYP1A2)Inducción enzimática producida por los Inducción enzimática producida por los hidrocarburos policíclicos aromáticos producto hidrocarburos policíclicos aromáticos producto de la incompleta combustión del cigarrode la incompleta combustión del cigarro

SUSTRATOS SUSTRATOS INHIBIDORESINHIBIDORES

ACETOMINOFENOACETOMINOFENO CAFEINACAFEINA CLOMIPRAMINACLOMIPRAMINA IMIPRAMINAIMIPRAMINA TEOFILINATEOFILINA AMITRIPTILINAAMITRIPTILINA CLOZAPINACLOZAPINA TACRINETACRINE WARFARINAWARFARINA

CIMETIDINACIMETIDINA DILTIAZENDILTIAZEN ERTROMICINAERTROMICINA NORFLOXACINONORFLOXACINO SERTRALINASERTRALINA CIPROFLOXACINOCIPROFLOXACINO FLUOXETINAFLUOXETINA PAROXETINEPAROXETINE

Efectos Patológicos en el Efectos Patológicos en el FumadorFumador

No solo la nicotina provoca problemasNo solo la nicotina provoca problemas

Enfermedades CoronariasEnfermedades Coronarias

Enfermedad Vascular PeriféricaEnfermedad Vascular Periférica

HipertensiónHipertensión

CancerCancer

OsteoporosisOsteoporosis

Enfermedad Crónica del PulmónEnfermedad Crónica del Pulmón

Envejecimiento Cutáneo PrecozEnvejecimiento Cutáneo Precoz

Trastornos MenopaúsicosTrastornos Menopaúsicos

Efectos Patológicos en el Efectos Patológicos en el FumadorFumador

La nicotina incrementa la frecuencia cardiaca La nicotina incrementa la frecuencia cardiaca y la P° sanguíneay la P° sanguínea

Aumento en el consumo de Oxígeno del Aumento en el consumo de Oxígeno del corazóncorazón

Condición del corazón se agrava en presencia Condición del corazón se agrava en presencia de una enfermedad coronaria, tal como una de una enfermedad coronaria, tal como una ateroesclerosis, hemostasis alteradaateroesclerosis, hemostasis alterada

La aspirina no previene la formación de La aspirina no previene la formación de trombos en el fumadortrombos en el fumador

Los alquitranes producidos al fumar un Los alquitranes producidos al fumar un cigarro son carcinogénicos (y la nicotina) cigarro son carcinogénicos (y la nicotina)

Efectos Patológicos en el Efectos Patológicos en el FumadorFumador

La aspirina no previene la formación de trombos La aspirina no previene la formación de trombos en el fumadoren el fumador

Los alquitranes producidos al fumar un cigarro Los alquitranes producidos al fumar un cigarro son carcinogénicos .La nicotina en si no es son carcinogénicos .La nicotina en si no es carcinogénica ; sin embargo la nicotina puede carcinogénica ; sin embargo la nicotina puede ser nitrosada al fumar formándose nitrosaminas ser nitrosada al fumar formándose nitrosaminas , conocidas productoras de cancer, conocidas productoras de cancer

Adicionalmente la nicotina causa un incremento Adicionalmente la nicotina causa un incremento de la arritmogenicidad del ritmo cardiaco en de la arritmogenicidad del ritmo cardiaco en algunos individuos algunos individuos

Interacciones Interacciones FarmacocinéticasFarmacocinéticas

Alteraciones a nivel de absorción, Alteraciones a nivel de absorción, distribución, metabolización y excreción distribución, metabolización y excreción de un medicamentode un medicamentoEn el fumador siempre está implícito En el fumador siempre está implícito alteraciones del metabolismo hepático a alteraciones del metabolismo hepático a través del sistema CITOCROMO P-450través del sistema CITOCROMO P-450Los mecanismos exactos son Los mecanismos exactos son desconocidosdesconocidos

TEOFILINATEOFILINAInducción de la isoenzima CYP1A2Ia Inducción de la isoenzima CYP1A2Ia provoca una disminución de su vida provoca una disminución de su vida media y Aumento del Clearence de media y Aumento del Clearence de ExcreciónExcreciónDisminución de concentraciones Disminución de concentraciones Séricas.Séricas.Rápida recuperación : 7 días de Rápida recuperación : 7 días de abstinencia disminuyen el clearence abstinencia disminuyen el clearence de Teofilina en un 35%de Teofilina en un 35%Relación fumador y RAM a Teofilina Relación fumador y RAM a Teofilina

TACRINETACRINE

Clearence aumentado, igual Clearence aumentado, igual mecanismo al anteriormecanismo al anteriorRequerimiento de aumento de Requerimiento de aumento de dosisdosisReadecuación de Niveles Readecuación de Niveles PlasmáticosPlasmáticosEl nivel plasmático de Tacrine en El nivel plasmático de Tacrine en el plasma de los fumadores es un el plasma de los fumadores es un tercio de los no fumadorestercio de los no fumadores

INSULINAINSULINA

Estimulación del Sistema SimpáticoEstimulación del Sistema SimpáticoDisminución de la Absorción (hasta en Disminución de la Absorción (hasta en un 31%)un 31%)Cuidado con pacientes Cuidado con pacientes Insulinodependientes que dejan de fumar.Insulinodependientes que dejan de fumar.La vasoconstricción periférica producida La vasoconstricción periférica producida por el fumar puede disminuir la velocidad por el fumar puede disminuir la velocidad de absorción de insulina hasta en un 31% de absorción de insulina hasta en un 31% en los primeros 30 minutos después de en los primeros 30 minutos después de fumarfumar

CUIDADO DEL PACIENTE CUIDADO DEL PACIENTE DIABÉTICODIABÉTICO

La glicemia estará fuertemente La glicemia estará fuertemente influenciada por la velocidad de influenciada por la velocidad de absorción de la insulinaabsorción de la insulina

Pacientes diabéticos que dejan de Pacientes diabéticos que dejan de fumar podría haber un incremento en la fumar podría haber un incremento en la velocidad de absorción de insulina que velocidad de absorción de insulina que podría llevar a una hipoglicemiapodría llevar a una hipoglicemia

Control estricto de glicemia de Control estricto de glicemia de pacientes diabéticos insulino pacientes diabéticos insulino dependientes que dejan de fumardependientes que dejan de fumar

Relación de catecolaminas y cortisolRelación de catecolaminas y cortisol

HALOPERIDOL YHALOPERIDOL YFLUFENAZINAFLUFENAZINA

Aumento del ClearenceAumento del ClearencePacientes que dejan de Pacientes que dejan de fumar y están en tratamiento fumar y están en tratamiento con estos medicamentos su con estos medicamentos su clearence puede disminuir clearence puede disminuir significativamente obligando significativamente obligando a un ajuste de dosisa un ajuste de dosis Necesidad de Ajuste Dosis Necesidad de Ajuste Dosis y reducción empírica de sus y reducción empírica de sus dosisdosis

PROPRANOLOLPROPRANOLOLDisminución del Rendimiento Disminución del Rendimiento CardiacoCardiacoAumento de la Presión SanguíneaAumento de la Presión SanguíneaAumento de la Resistencia Aumento de la Resistencia periféricaperiféricaNiveles de propranolol más bajo Niveles de propranolol más bajo en el Steady-stateen el Steady-stateNecesidad de Cambio del Necesidad de Cambio del medicamento.medicamento.

INTERACCIONESINTERACCIONESFARMACODINAMICASFARMACODINAMICAS

Involucra alteraciones que Involucra alteraciones que ocurren en las diversas ocurren en las diversas

interacciones que se interacciones que se producen entre el producen entre el

medicamento y el receptor, medicamento y el receptor, dando como resultados dando como resultados

efectos inhibitorios o aditivos.efectos inhibitorios o aditivos.

AntihipertensivosAntihipertensivosEstudios revelan que el propranolol es Estudios revelan que el propranolol es menos efectivo a que un diurético menos efectivo a que un diurético tiazídico en fumadores.Los fumadores tiazídico en fumadores.Los fumadores requirieron de mayor dosis de propranolol requirieron de mayor dosis de propranolol para alcanzar los niveles de presión para alcanzar los niveles de presión deseado y tenían más problemas deseado y tenían más problemas cardiacoscardiacos

Además se encontró que tenían una Además se encontró que tenían una incidencia más alta de infartos al incidencia más alta de infartos al miocardiomiocardio

AntihipertensivosAntihipertensivos

Los ACE serían superiores Los ACE serían superiores terapéuticamente al propranolol en estos terapéuticamente al propranolol en estos casoscasosTambién se demostró en otro estudio También se demostró en otro estudio que los fumadores tenían una respuesta que los fumadores tenían una respuesta disminuida al atenolol y propranolol en disminuida al atenolol y propranolol en fumadores crónicos con mediana a fumadores crónicos con mediana a moderada hipertensiónmoderada hipertensión

AntihipertensivosAntihipertensivos

Pacientes que dejan de fumar requieren Pacientes que dejan de fumar requieren de dosis más altas de agonistas de dosis más altas de agonistas adrenérgicos para mantener la pa. adrenérgicos para mantener la pa. Dentro de rangos normales.(isoproterenol Dentro de rangos normales.(isoproterenol o fenilefrina)o fenilefrina)

Especial cuidado debe colocarse en Especial cuidado debe colocarse en pacientes fumadores que han estado en pacientes fumadores que han estado en tratamientos con antagonistas tratamientos con antagonistas adrenérgicos y dejan abruptamente de adrenérgicos y dejan abruptamente de fumar(prazocina,labetalol)fumar(prazocina,labetalol)

ANTIANGINOSOSANTIANGINOSOS

Eficacia terapéutica disminuída en Eficacia terapéutica disminuída en pacientes fumadores a los que se les pacientes fumadores a los que se les administra Atenolol, Propranolol y Nifedipino.administra Atenolol, Propranolol y Nifedipino.Se cree que esta respuesta se debe a Se cree que esta respuesta se debe a disminución de los niveles de disminución de los niveles de Carboxihemoglobina (?)Carboxihemoglobina (?)Resultados de estas terapias en pacientes Resultados de estas terapias en pacientes exfumadores, mejoraron significativamente exfumadores, mejoraron significativamente la efectividad de estos tres la efectividad de estos tres medicamentos ,medidos a través del medicamentos ,medidos a través del rendimiento cardiaco en reposo y durante el rendimiento cardiaco en reposo y durante el ejercicio y frecuencia de problemas ejercicio y frecuencia de problemas cardiacoscardiacos

ANTICONCEPTIVOS ANTICONCEPTIVOS ORALESORALES

Significativo aumento del riesgo de Significativo aumento del riesgo de infarto(treinta veces más)infarto(treinta veces más)Hemorragia subaracnoidea.(20 Hemorragia subaracnoidea.(20 veces más)veces más)Otro factor a considerar: La EdadOtro factor a considerar: La EdadTromboembolismoTromboembolismoAcción sinérgica entre estrógenos Acción sinérgica entre estrógenos y tromboembolismo en mujeres y tromboembolismo en mujeres fumadorasfumadoras

Terapia Terapia HipoglicemianteHipoglicemiante

Disminución de la absorción de Insulina Disminución de la absorción de Insulina del tejido subcutáneo.del tejido subcutáneo.Aumento de la secreción de Aumento de la secreción de catecolaminascatecolaminasAumento del Cortisol circulanteAumento del Cortisol circulanteMayores requerimientos de insulina (15 Mayores requerimientos de insulina (15 a 20%)a 20%)Qué sucede con los que dejan de fumar? Qué sucede con los que dejan de fumar? Pueden necesitar menos insulina o menos Pueden necesitar menos insulina o menos hipoglicemiantes oraleshipoglicemiantes orales

Terapia AntiulcerosaTerapia AntiulcerosaMayor riesgo de úlceras Mayor riesgo de úlceras gastroduodenales en pacientes gastroduodenales en pacientes fumadores.fumadores.Desconocimiento sobre la respuesta del Desconocimiento sobre la respuesta del paciente fumador a los antiulceroosospaciente fumador a los antiulceroososMayor consumo de alcohol y NSAIDMayor consumo de alcohol y NSAIDPobre resultados con antagonistas H2 en Pobre resultados con antagonistas H2 en recurrencias y cicatrizaciónrecurrencias y cicatrizaciónIncremento en la recurrencia de úlcera Incremento en la recurrencia de úlcera péptica.péptica.SUCRALFATOSUCRALFATO

TERAPIA TERAPIA ANTIANSIEDADANTIANSIEDADANTIPSICÓTICAANTIPSICÓTICA

Clorodiazepoxido y Diazepam menos Clorodiazepoxido y Diazepam menos efecto en pacientes que fuman (nicotina?)efecto en pacientes que fuman (nicotina?)Metabolismo incrementado de Metabolismo incrementado de desmetildiazepam (metabolito activo)desmetildiazepam (metabolito activo)El metabolismo del Clorodiazepoxido no El metabolismo del Clorodiazepoxido no se ve alteradose ve alteradoMenor efecto de la Clorpromazina.Menor efecto de la Clorpromazina.Aunque no ha sido estudiado se estima Aunque no ha sido estudiado se estima que los fumadores pueden experimentar que los fumadores pueden experimentar efectos disminuidos con otros efectos disminuidos con otros benzodiazepinas benzodiazepinas

Tratamiento del DolorTratamiento del Dolor

Disminución de eficacia de Disminución de eficacia de algunos analgésicos tales como algunos analgésicos tales como derivados del propoxifeno y derivados del propoxifeno y Pentazocina.Pentazocina.Aumento del umbral del dolor Aumento del umbral del dolor cutáneo.cutáneo.Disminución del umbral del dolor Disminución del umbral del dolor profundo.profundo.Los cambios famacocinéticos Los cambios famacocinéticos parecen no explicar la carencia de parecen no explicar la carencia de eficacia del propoxifenoeficacia del propoxifeno

Farmacoterapia para Farmacoterapia para dejar el cigarrillodejar el cigarrillo

Terapias para reemplazar la nicotinaTerapias para reemplazar la nicotinaIncremento de los síntomas de abstinencia con Incremento de los síntomas de abstinencia con suspensiones bruscas del vicio.suspensiones bruscas del vicio.Objetivo de la terapia :mantener los niveles de Objetivo de la terapia :mantener los niveles de nicotina en la sangre para disminuir los síntomas nicotina en la sangre para disminuir los síntomas de abstinenciade abstinenciaLos sintomas se desencadenan a las pocas Los sintomas se desencadenan a las pocas horas alcanzando un máximo dentro de algunos horas alcanzando un máximo dentro de algunos días. Duración de los síntomas 4 semanasdías. Duración de los síntomas 4 semanasUn cigarro contiene entre 6-11 mg de Nicotina Un cigarro contiene entre 6-11 mg de Nicotina de los cuales los fumadores absorben 1-3mg.de los cuales los fumadores absorben 1-3mg.Se absorben 20 a 40 mg diarios con Se absorben 20 a 40 mg diarios con concentraciones de 25 a 35 ng/mlconcentraciones de 25 a 35 ng/mlVida media de la Nicotina : 2HorasVida media de la Nicotina : 2Horas

Reemplazo de Reemplazo de MedicamentosMedicamentos

Formas :chicle, spray y parches Formas :chicle, spray y parches transdermicostransdermicosPor cuanto tiempo deben usarse Por cuanto tiempo deben usarse chicle: 4 a 12 semanaschicle: 4 a 12 semanasParche transdérmico: 6 semanasParche transdérmico: 6 semanasSpray Nasal : 12 semanas Spray Nasal : 12 semanas

La FDA aprobó la siguiente La FDA aprobó la siguiente indicación para los medicamentos indicación para los medicamentos

de reemplazo de la Nicotinade reemplazo de la Nicotina::

““Es una ayuda para dejar de Es una ayuda para dejar de fumar y aliviar los síntomas fumar y aliviar los síntomas de privación de la Nicotina”.de privación de la Nicotina”.

ChicleChicle

Primer chicle aprobado en el Primer chicle aprobado en el mercado fue el de Poliacrilato en mercado fue el de Poliacrilato en 1992.1992.Medicamento OTC en dos Medicamento OTC en dos presentaciones de 2 y 4 mg presentaciones de 2 y 4 mg NICORETTENICORETTENicorette fue significativamente Nicorette fue significativamente más efectivo que placebo en dos más efectivo que placebo en dos estudios doble ciego(n=563 estudios doble ciego(n=563 pacientes),después de seis pacientes),después de seis semanas de terapia usando más de semanas de terapia usando más de nueve chicle diariosnueve chicle diarios

ChicleChicleDuración recomendada : 12 semanasDuración recomendada : 12 semanasLiberación de Nicotina de un 50% al Liberación de Nicotina de un 50% al mascar el chicle.mascar el chicle.Se estima que la proporción es un Se estima que la proporción es un chicle = cigarrochicle = cigarroPorlo tanto 10 a 12 dosis por día Porlo tanto 10 a 12 dosis por día suministran aproximadamente 10 mg si suministran aproximadamente 10 mg si se consume la presentación de 2 mg y se consume la presentación de 2 mg y 20 mg si se consume la presentación de 20 mg si se consume la presentación de 4 mg. Que corresponde haber 4 mg. Que corresponde haber consumido alrededor de 30 cigarros por consumido alrededor de 30 cigarros por díadía..

ChicleChicleEsta información puede facilitar la Esta información puede facilitar la individualización de la dosis, dependiendo individualización de la dosis, dependiendo del número de cigarros por día que el del número de cigarros por día que el paciente fumaba antes de abandonar el paciente fumaba antes de abandonar el hábitohábitoEfectos adversos: fatiga mandibular, Efectos adversos: fatiga mandibular, úlceras bucales y síntomas adrenergicos.úlceras bucales y síntomas adrenergicos.El costo por doce semanas de uso de este El costo por doce semanas de uso de este producto es comparable al de haber producto es comparable al de haber comprado 1,5 cajetillas diarias de cigarroscomprado 1,5 cajetillas diarias de cigarros

Patch TransdérmicosPatch TransdérmicosSistemas de administración aprobados:Sistemas de administración aprobados:

HabitrolHabitrol

NicodermNicoderm

NicotrolNicotrol

ProstrepProstrepEficacia : 20 al 40 %Eficacia : 20 al 40 %Dos veces más efectivo que un placebo y3 Dos veces más efectivo que un placebo y3 veces más efectivo en pacientes en los veces más efectivo en pacientes en los cuales no se ha usado ningún sistemacuales no se ha usado ningún sistemaSe recomienda aplicar un parche cada 16 Se recomienda aplicar un parche cada 16 horas durante seis semanas..horas durante seis semanas..Efectos adversos: Rush y EfectosEfectos adversos: Rush y Efectos AndrenergicosAndrenergicos

Patch TransdérmicosPatch Transdérmicos

Nicotrol está disponible en Nicotrol está disponible en parches 15 mg./día . Esta terapia parches 15 mg./día . Esta terapia ha sido probada por espacio de ha sido probada por espacio de seis semanas aplicando un parche seis semanas aplicando un parche cada 16 horas cada 16 horas

Spray NasalSpray Nasal

Nicotrol Spray nasal es suministrado en Nicotrol Spray nasal es suministrado en una presentación de 10 mg/ml, con una presentación de 10 mg/ml, con bomba dosificadora liberando 0,5mg de bomba dosificadora liberando 0,5mg de nicotina en cada administración.nicotina en cada administración.Dosis inicial recomendada de 1 a 2 mg Dosis inicial recomendada de 1 a 2 mg por hora, no deben utilizarse más de por hora, no deben utilizarse más de cinco dosis por hora o 40 por día.cinco dosis por hora o 40 por día.

Spray y NasalSpray y Nasal

Después de 6 a 8 semanas de uso Después de 6 a 8 semanas de uso la dosis debe ser disminuidala dosis debe ser disminuidaEfectos Adversos:Efectos Adversos:Secreción nasalSecreción nasalIrritación nasalIrritación nasalTosTosLagrimeo ocularLagrimeo ocular

Spray NasalSpray Nasal

Consejos al PacienteConsejos al PacientePrepare adecuadamente la bomba del Prepare adecuadamente la bomba del SpraySprayLimpie suavemente la nariz antes de Limpie suavemente la nariz antes de aplicar.aplicar.No inhale, exhale o trague mientras No inhale, exhale o trague mientras aplica el Spray.aplica el Spray.

Guía de ConsejosGuía de ConsejosPara el FarmacéuticoPara el Farmacéutico

Establezca fechas de control para Establezca fechas de control para revisar progresos y suministrar más revisar progresos y suministrar más producto.producto.Recomiende al paciente “No Recomiende al paciente “No Fumar”. Mientras este usando Fumar”. Mientras este usando productos reemplazantes de productos reemplazantes de Nicotina.Nicotina.

Guía de ConsejosGuía de ConsejosPara el FarmacéuticoPara el Farmacéutico Revise adecuadamente como utilizar el Revise adecuadamente como utilizar el producto.producto.Determine el período de usoDetermine el período de usoAconseje, cuando corresponda, sobre Aconseje, cuando corresponda, sobre adecuación de dosis.adecuación de dosis.Suministre material auxiliar sobre Suministre material auxiliar sobre programas para dejar de fumar y otra programas para dejar de fumar y otra información pertinente (por ej.: ganancia información pertinente (por ej.: ganancia de peso)de peso)

Sintomas de Sintomas de Abstinencia del TabacoAbstinencia del Tabaco

AnsiedadAnsiedadSueño InadecuadoSueño InadecuadoApetito por el TabacoApetito por el TabacoHambreHambreProblemas GastrointestinalesProblemas GastrointestinalesDolor de CabezaDolor de CabezaSomnolenciaSomnolencia

Consejos para el paciente Consejos para el paciente que utiliza métodos que utiliza métodos

alternativosalternativos

PATCH TRANSDERMICOPATCH TRANSDERMICOContactase con su médico si Contactase con su médico si aparece rush en la piel.aparece rush en la piel.Después de remover el parche Después de remover el parche de la piel dóblelo por la mitad de la piel dóblelo por la mitad colóquelo en su envase original y colóquelo en su envase original y descártelo en un envase descártelo en un envase hermético.hermético.No aplicar más de un parche a la No aplicar más de un parche a la vez.vez.

Consejos para el paciente Consejos para el paciente que utiliza métodos que utiliza métodos

alternativasalternativas

GOMA DE MASCARGOMA DE MASCARMastique el chicle Mastique el chicle

lentamente e lentamente e intermitentemente por intermitentemente por

espacio de 30 minutos para espacio de 30 minutos para promover una lenta promover una lenta

absorción.absorción.Mastique un chicle cuando Mastique un chicle cuando sienta la necesidad de fumarsienta la necesidad de fumar

No beba nada mientras No beba nada mientras mastica.mastica.

Resumen del abandono del cigarrillo y sus Resumen del abandono del cigarrillo y sus efectos sobre la farmacocinética y efectos sobre la farmacocinética y

farmacodinámica de la interacción de farmacodinámica de la interacción de medicamentos.medicamentos.

Pueden requerir una Pueden requerir una disminución de la dosisdisminución de la dosis

Teofilina, Tacrine, Teofilina, Tacrine, Acetaminofeno, Acetaminofeno, CafeínaAntidepresivos CafeínaAntidepresivos Tricíclicos (Amitriptilina, Tricíclicos (Amitriptilina, Amipramina, Desipramina, Amipramina, Desipramina, nortriptilina) Oxazepam, nortriptilina) Oxazepam, Pentazocina, Haloperidol, Pentazocina, Haloperidol, Flulfenazina, Heparina, Flulfenazina, Heparina, Propranolol u otros Propranolol u otros BetabloqueadoresBetabloqueadores

Diazempam, Diazempam, Clorodiazepoxido, Clorodiazepoxido, ClorpromazinaClorpromazina

Posible mecanismoPosible mecanismo

Ceación de la inducción Ceación de la inducción Enzimática después del Enzimática después del añbandono del hábito del añbandono del hábito del cigarrillo o retorno al cigarrillo o retorno al clearence normalclearence normal

Después de la cesación Después de la cesación fumar, disminuyen los fumar, disminuyen los efectos estimulantes del y efectos estimulantes del y el SNS retorna a la el SNS retorna a la normalidad.normalidad.

Pueden RequerirPueden Requerir

Una disminución de la DosisUna disminución de la Dosis

INSULINAINSULINA

ANTAGONISTASANTAGONISTAS AdrenergicosAdrenergicos

Posible mecanismoPosible mecanismo Incremento de la Incremento de la

absorción absorción subcutánea de subcutánea de insulinainsulina

Disminución de las Disminución de las CatecolaminasCatecolaminas circulantes por circulantes por

abandono del cigarrilloabandono del cigarrillo

Efectos Laterales Adrenergicos Efectos Laterales Adrenergicos de la Nicotinade la Nicotina

AUMENTO DE LA AUMENTO DE LA FRECUENCIA FRECUENCIA CARDIACACARDIACA

ARRITMIAS ARRITMIAS CARDIACASCARDIACAS

AUMENTO DE LA AUMENTO DE LA PRESION PRESION SANGUINEASANGUINEA

AUMENTO DE LA AUMENTO DE LA GLICEMIAGLICEMIA

INCREMENTO DE INCREMENTO DE LA RESPIRACIONLA RESPIRACION

DISMINUCION DEL DISMINUCION DEL APETITOAPETITO