Fármacos Gastrointestinales y Antieméticos

Los medicamentos para tratar enfermedades causadas del conducto gastrointestinal son: la úlcera péptica, control de la emesis (diarrea, estreñimiento) gastritis.Fármacos empleados para el tratamiento de la enfermedad por la ulcera péptica.Agentes Antimicrobianos

Amoxicilina Compuestos de bismuto Cloritromicina Metromidazol Tetraciclina

Bloqueadores del receptor de Histamina H2 Cimetidina Famótidina Nizatidina Ranitidina

Prostaglandinas - Misoprostol

Inibidores de la Bomba de Protónes- Lansoprazol- Omeprazol

Fármacos empleados en el tratamiento de la enfermedad por úlcera pépticaSe reconocen tres factores principales, la infección con una bacteria gramnegativa “Helicobacter pylori”, el incremento de la secreción de ácido clorhidrico y la defensa inadecuada de la mucosa contra el acido gástrico.El tratamiento incluye:

a- Erradicar la infección H ipylorib- Reducir la secreción del ácido gástrico o neutralizarlo luego que se libera.c- Suministrar agentes protéctores de la mucosagastrica.

A- Agentes Antimicrobianos: Para comprobar la infección con H. pylori se dispone de una biopsia endoscopica de la mucosa gástrica, o algunos métodos no invasivos incluye pruebas sexológicas, pruebas de la respiración en busca de urea.Tratamientoa- Combinaciones de fármacos antimicrobianos.b- Dos semanas con terapeútica triple con bismuto metronidazol y tetráciclina.c- Un fármaco antisecretor (de preferencia omeprazol)

B- Antagonistas del receptor H2: Su principal uso clínico es como inhibidor de la secreción de acido gástrico, mediante bloqueo competitivo de la unión de bustámina con los receptores H2, reducen la concentración intracelular.Acciones: Los antagonistas del receptor de bustamina H2 Cimetidina – Ranitidina – Farmotidina – Nizatidina actuan sobre los receptores H2 del estomago los vasos sanguineos, y otros sitios.

Usos Terapeuticos:- Ulcera peptica.- Síndrome de Zollinger – Ellison. Es una enfermedad rara en la que un tumor

productor de gastrina causa hipersecreción del HCL.

C- Ulceras por estrés agudo: relacionadas con traumatismo fisico en pacientes de alto riesgo internados en unidades de cuidados intensivos.

D- Enfermedades por reflujo gastroesofálico (pirosis): Los antiacidos neutralizan de manera más eficaz el ácido secretado ya presente en el estomago.

Efectos Adversos: cefalea, mareo, diarrea, dolor muscular, confusión, alucinación.Efectos Endocrinos: actua como antiandrógeno no esteroide (ginecómastia, galactorrea (liberación continua de leche).

C- Prostaglandinas: Estimulan la secreción del moco y bicarbonato (efecto litoprotector)Misoprostol: es el único agente aprobado para prevenir úlceras gástricas inducidas por agentes antiinflamatorios no esteroides (AINE).

D- Inhibidores de la Bomba de Protones ATP-asa de H+K+El omeoprazol: es el primero de una nueva clase de fármacos que se unen con el sistema enzimático ATP-asa de H+K+ (bomba de protones) de las células parutales, suprimen la secreción de iones de hidrogeno en la luz de estomago, unida a la membrana constituye el paso final de la secreción del ácido gástrico, un segundo inhibidor de la bomba de protones: el lansoprazol.

a- Acciones: el omeoprazol y lansoprazol inhiben la secreción basal y estimulada de ácido gástrico en más de 90%. La supresión del ácido se inicia de 1 a 2 hs después de la primera dosis de lansoprazol y un poco antes con omeoprazol.

b- Usos Terapéuticos: tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva y la úlcera duodenal activa, estados patológicos hipersecretores (ejemplo síndrome de zolliner-Ellison).Solo el omeoprazol está aprobado para la enfermedad por reflujo gastroesofágico refractaria y el tratamiento de la esofafites erosiva.El omeoprazol se emplea con éxito junto con regimenes antimicrobianos para erradicar. H pylori.Farmacocinética: se excreta por la orina y heces.

c- Efectos Adversos: a largo plazo pueden generar tumores gástricos carcinoides.

Fármacos empleados para controlar la EmesisAunque la nausea y los vómitos pueden ocurrir en varias enfermedades (mareo de traslación, embarazo, hepatitis), producidos por diversos agentes quimiotérapicos demandan un tratamiento eficaz, influyen varios factores en la incidencia y la gravedad de la emésis. Además los vómitos incontrolados pueden producir deshidratación, desequilibrio metabólico, agotamiento de nutrientes.

Fármacos Antieméticos

A- Fenotiacinas: actúa mediante el bloqueo de receptores de la dopámina, mejora la actividad antiemética sus efectos colaterales son hipertensión e intranquilidad sedación.

B- Benzamida sustituidas : la metoprodamida reduce el vomito, los efectos colaterales antidopamenergicos entre ellos sedación, diarrea, síntomas extrapiramidales (limitan su empleo en dosis alta).

C- Butirofenonas : bidoperidol, droperidol, y domperidona. Actúan bloqueando los receptores de la dopamina, poseen eficacia moderada como antieméticos.

D- Corticoesteroides: la dexametasona y la metilprednisona son eficaces contra los quimioterápicos ematégenos leves y moderados.Efectos colaterales: insomnio e hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus.

E- Benzodiazepinas.F- Canabinoides: derivados de la marihuana el dronabinol y la nabilona, es

de uso moderado.Efectos colaterales: disforia, alucinaciones, sedación, vertigo, etc.

ANTIDIARREICOSEl incremento de la motilidad del conducto gastrointestinal y la disminución de la absorción de líquidos son los principales factores de la diarrea.

- Antimotilidad adsorbentes.- Fármacos que modifican el transporte de líquido y electrólitos.

A- Agentes Antimotilidad Difenoxilato – loperamida poseen acciones similares a los opioides.Efectos colaterales: somnolencia, colicos abdominales, mareo, colitis grave, no utilizar en niños menores.

B- Adsorbentes: caolin-pectina – metilcelulosa, silicoto de dominio y magnesio se

utilizan de manera extensa para controlar la diarrea.

C- Agentes que modifican el transporte de liquido y electrolitos: agentes

antiinflamatorias no esteride (AINE) como la aspirina y la indometacina son

eficaces para el control de la diarrea.

D- Subsalicilato de bismuto: usado para la diarrea del viajero, disminuye la

secreción de líquido en el intestino.

LAXANTESA- Irritantes y Estimulantes El aceite de recino: se descompone en el intestino delgado para dar acido ricinoleico que es muy irritante, incrementa de inmediato la peristalsis.

B- Agentes que dan volumen: Coloides hidrofilos (partes no digeridas de uvas y vegetales, forman geles en el intestino grueso en consecuencia causa retención de agua y disminución del intestino.

Semilla de Psillum y cebada, sulfato de magnesio hidroxido de magnesio son agua no absorbibles que mantienen agua en el intestino por osmosis y lo distienden, lo que incrementa la actividad intestinal y produce la defecación en alrededor de 1 hora.

C- Ablandadores de las heces: se emulsifican con las heces, los reblandecen pasan con facilidad a través del intestino:

- Aceite mineral- Supositorio de glicerina.

Fármacos empleados para el tratamiento de diarrea – estreñimiento- Antidiarreicos Difenoxilato Loperamida Caolin Pectina Metilcelulosa Aspirina Subsalicilato de bismuto

- Laxantes Aceite de recino Sen Aloe Coloides hidrofilos Metilcelulosa Semilla de psillium (semilla de lino) Centeno Sulfato de magnesio Aceite mineral Supositorio de glicerina