FARMACOS CONTRA HELMINTOS Y CESTODOS

FARMACOS ANTIHELMINTICOS

ALBENDAZOL MEBENDAZO

L THIABENDAZ

OL PIPERAZINA IVERMECTIN

A PAMOATO DE

PIRANTEL

•Acción local•Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las vías GI, órganos y tejidos

ALBENDAZOL•Es un carbamato de bencimidazol con actividad frente a nematodos y cestodos

•Eficaz en la neurocisticercosis (T. solium)(Antes de su administración aplicar glucocorticoides)

• Hidatidosis quística(Echinococcus granulosus)

• Filariasis linfática (con dietil carbamazina o ivermectina Ascaris•Enterobius•Trichuris •Ancylostomas Nematodos sistémicos

•Produce alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos.

La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos consumiendo los depósitos de energía del gusano

Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, y en las mitocondrias de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas resulta en una disminución en la producción del ATPDebido a esto el parasito queda inmóvil, y muere

Inhibe a la enzima fumarato reductasa (especifica de helmintos)Esta acción sobre la enzima es secundaria al efectosobre los microtúbulos, debido a la poca absorción de glucosa

MECANISMO DE ACCION

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS

Administración v. oralAbsorción intestinal

aumenta con comidas grasas

Metabolismo de primer paso en

hígado a alben/sulfóxido Activado por enzima flavina-monoxigenasa y

citocromo P 450

70% de unión a proteínas Semivida de 8 a 9 horasSe excreta por vía

urinaria

Efectos larvicidas en necatoriasis Efectos ovicidas en: Ascaridiasis AnquilostomiasisTrichuriasis

DOSIS

Mejor que mebendazol para

eliminar los parásitos

adultos en vías GI

INTERACCIONES

Aumentan las concentraciones de albendazol:Dexametasona RitonavirPraziquantelCimetidina

THIABENDAZOL

GI: AnorexiaNauseasVómitos Somnolencia

MENOS COMUNES•Fiebre•Salpullido •Eritema•Síndrome de •Steven Johnson• •Alucinaciones•Alteraciones •sensoriales

REACCIONES ADVERSAS

Interacción con derivados de xantina

PAMOATO DE PIRANTEL

PAMOATO DE PIRANTEL

INTERACCIONES

Pirantel inhibe el metabolismo de las xantinas

PIPERAZINA

DOSIS Adultos y niños: DU oral de 8,5 a 11 mg/kg

Oxiuriasis: Repetir el tratamiento después de 2 semanas

IVERMECTINA

Larva migrans cutánea

Ascaris lumbricoides

Echinococcus granulosus

Hymenolepis nana

Strongiloidiasis

Oncocercosis(ceguera- mosca)

Microfilariasis (W. bancofti) Scabiasis

Actúa sobre nervios y células musculares del parásitoPosee selectividad y afinidad por los canales de cloro dependientes de glutamato de los nervios y células musculares de los invertebrados

Genera un incremento en la permeabilidad de la membrana celular

a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarización de la cel.

nerviosa, resultando en una parálisis y muerte del parásito

Es un potente agonista de los receptores GABA, potenciando la

inhibición de las moto neuronas

MECANISMO DE ACCION

Absorbida en tracto GIdespués de administración oral

Vida media de 12 a 36 horas Se elimina del cuerpo en 2 semanas x hecesUnión a proteínas

plasmáticas(93%)

Se alcanzan niveles máximos en plasma 4 a 5 h post ingestaEs convertido por la enzima

CYP3A4 del hígado a 10 metabolitos

FARMACOCINETICA

DOSIS

• 200 mg/kg, dosis única. (2 mg/10 kg).

• 150 mg/kg, dosis única, Repetir a los 6 ó 12 meses.

• (1 a 5 mg/10 kg).

• 100 mg/kg, dosis única

• (1 mg/10 kg)

• 200 mg/kg• DU (2 mg/10

kg).

Larva migrans cutanea

Oncocercosis

Filariasis linfática

Estrongiloidiasis

OralAdultos y niños mayores de 6 años:Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg/DU Repetir la dosis a los 7, 10 ó 15 días

•-

•:

-

PIPERAZINA

Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis

Trichuris trichiuraStrongyloides

Eficaz contra infecciones por:

• Es una hexahidropirazina

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Se usa en forma de: Adipato, Citrato, Fosfato, tartrato y hexaludrato

Absorción rápida x V. o 25% se metaboliza y el resto se excreta de forma inalterada por la orina

REACCIONES ADVERSAS Molestias GI Efectos neurológicos Reacciones de hipersensibilidad ( urticaria)

DOSIS

 Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg (máximo de

3,5 g)Niños de 2-12 años: 75 mg/kg (max 2.5g) Niños menores de dos años: 50 mg/kgE. vermiculares: 50 mg/kg/ dia durante 7 días Repetir en dos a cuatro semanas

Dosis única entre las comidas, o dividiendo la dosis total y tomándola en dos días consecutivos

FARMACOS EN TRATAMIENTO DE CESTODOS

INFECCIÓN Y PARÁSITO VÍA DE ENTRADA (FORMA INFESTIVA) Y ORIGEN DE LA INFECCIÓN

DIAGNÓSTICO TRATAMIENTO

1. HIMINOLEPIASIS

a. Hyminolepis nana

boca (huevos)

contaminación ambiental

Huevos en heces Niclosamida: 1g/día p.o., 6-13 días.Praciquantel: dosis única 25mg/kg p.o.

1. TENIASIS

a. Taenia saginata

b. Taenia solium

c. Diphyllobothrium latum

Boca (larva de cisticerco). Carne bovina infestada ingerida cruda o poco cocida.

Boca (larvas de cisticerco). Carne porcina infestada ingerida cruda o poco cocida.

Boca (larvas). Pescado de aguas frias infestado.

Proglotides de taenia adultas en heces, huevos en región perianal.

Proglotides de Taenia adulats en heces, huevos en región perianal.

Huevos inmaduros en heces.

Niclosamida: dosis única 2g p.o. praciquantel: dosisúnica 10-20mg/kg p.o.

Praciquantel (en cisticercosis) 50mg/kg/día, 3 dosis/día, 14 días.

Niclosamida: dosis única 2g p.o. praciquantel: dosis única 10-20 mg/kg p.o.

1. EQUINOCOCOSIS

a. Echinococcus granulosus./multiloculares

Boca (huevos) contaminación por heces caninas.

Ensayos serológicos, quiste hepático o pulmonar.

Extirpación quirúrgica

Mebendazol: 400-600 mg/día p.o..,3 dosis/día, 21-31 días.

1. TREMATODOS

ESQUISTOSOMIASIS (infestación hemática)

a. Schistosoma haematobium,Japonicum

b. S. mansoni

Piel (cercaría horquiformes activas). Agua infestada con larvas.

Huevos embrionarios en orina (a) o en heces

a) Praciquantel:dosis única 40 mg/kg p.o. metrifonato: 7,5 mg/kg p.o., 3 veces cada 2 semanas.

b) Praciquantel: dosis única 40 mg/kg p.o.

c) Praciquantel: dosis única 40 mg/kg p.o. oxamiquina: dosis única 15 mg/kg p.o.

1. INFESTACIONES INTESTINALES

Fasciolopsis buski,Heterophyes heterophyes

Metagonimus yokogawai

Boca (larvas de metacercarias enquistadas)

Vegetación (a) y pescado de aguas frias (b) contaminado.

Huevos en heces. Praciquantel: 25 mg/kg/día p.o., 3 dosis en el mismo día.

INFESTACIONES HEPÁTICAS

a. Fassciola hepática

b. Clonorchis sinensis

Boca (larvas de metacercarias enquistadas (a) y larvas enquistadas (b) contaminación berros (a) y pescado (b)

Huevos inmaduros en heces (a) huevos en heces (b).

a) Biotinol: 40 mg/kg, 10 dosis en días alternos.

b) Praciquantel: 25 mg/kg p.o. 3 dosis/día, 1-2 días.

INFESTACIÓN PULMONAR

a. Paragonimus westermani

Boca (larvas de metacercaria enquistadas)

Cangrejos o langostas contaminadas.

Huevos inmaduros en heces o en esputo. Ensayos serológicos.

Práciquantel: 25 mg/kg p.o. 3 dosis en el mismo día.

Tenia Solium• Posee un escólex piriforme con 4 ventosas y un

róstelo armado de una doble corona de ganchos y aproximadamente mide 2 – 4 m

• Vía de entrada: Boca (larvas de cisticerco). Carne porcina infestada ingerida cruda o poco cocida

Tenia Saginata• Tiene un escólex inerme con 4 ventosas carece de

ganchos y mide de 5 – 7 metros • Via de entrada: Boca (larva de cisticerco). Carne

bovina infestada ingerida cruda o poco cocida.

Dyphylobotrium LatumCada lado del escólex tiene un tentáculo para conexión con el intestino y mide entre 3 -10 metrosVia de entrada: Boca (larvas). Pescado de aguas frias infestado

Teniasis

INFECCIONES POR CESTODOS

Taenia saginata Taenia solium Diphyllobothriu

m latum Dipylidium

caninum Hymenolepis

Nana

De localización intestinal:

Cysticercus cellulosae Echinococcus granulosus Echinococcus multilocular

De localización tisular (sangre y

tejidos)

FARMACOS USADOS EN

TRATAMIENTO DE

CESTODOS

PRAZIQUANTEL

NICLOSAMIDA

MEBENDAZOL

ALBENDAZOL

NICLOSAMIDA

Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como tenicida Fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal producidas por: Taenia saginata T. solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum

Hymenolepis nana

Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis

PRECAUCIONT. solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadasPor el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis

Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP (Mitocondrias de los cestodos) un proceso que produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2

MECANISMO DE ACCION

No se absorbe en el tracto GIElimina por hecesRaros: Molestia gastrointestinalNo es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos pueda originar una cisticercosis

EFECTOS ADVERSOS

DOSIS

Adultos: 2g Niños: 1g

Menores de 2 años: 0.5g

Dosis unica

PrazicuantelEs una pirazinoiso quinolinaAmplio espectro contra todos los trematodos patógenos para la especie humana

MECANISMO DE ACCIONDaño del tegumento , activa

los mecanismos de defensa del huésped lo que culmina en destrucción del parasito

Aumenta la permeabilidad de membrana de las Células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalente(calcio)

y la actividad muscular con la Contracción y parálisis espástica; pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.

Biodisponibilidad disminuye por inductores de la

actividad de CYP hepática

Carbamacepina

Fenobarbital

Dexametazona (disminuye

la biodisponibilidad del prazicuantel)

Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol)

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Inhibe además la captación de glucosa del parásito, forzándolo a consumir sus propias reservas del glucógeno

INDICACIONES

Taenia solium

Diphyllobothrium latumHymenolepis nana

Paragonimus

Tenia saginata

Fasciola hepatica

Schistosoma Mansoni Echinococcus granulosus

Eliminación por bilis

Metabolizado en el hígado

Su semivida plasmática es de 0.8 a 3 h según dosis

(Puede prolongarse en individuos con hepatopatías)

Niveles plasmáticos: 1 a 2 h

Se liga 80% a las proteínas plasmáticas

Se absorbe fácilmente después de ingesta

PRAZICUANTEL

Cisticercosis ocular

Hepatopatía grave

( ajustar dosis)

Guardan relación con la dosis

CefaleaMareoMolestias digestivas  Con menor frecuencia: CansancioDiarreaUrticariaPruritoSudoraciónLigero aumento de

transaminasas

CONTRAINDICADO REACCIONES ADVERSAS