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FARMACODINAMI
A
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Mgr. YANELA PAREDES ESPEJO
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FRMACO
DEFINICIN:SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA
ACTIVIDAD CELULAR.De esta manera se afrma que el rmacono origina mecanismos o reaccionesesconocias !or la c"lula# sino que se
limita a estimular o in$i%ir losprocesospropios de l c!l"l&'ara ello e%e asociarse a mol"culascelulares con las que !uea generar
uniones re(ersi%les )generalmente*& 2
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RECE'+ORE,
FARMACO-.ICO,/n Frmaco se !uee unir a unamol"cula !roucieno una moifcaci0nen ella 1 originar cam%ios en la acti(iacelular# 1a sea estimulano oin$i%i"nola&
-os RECE'+ORE, FARMACO-.ICO, son:
Ls #ol!c"ls co$ %"e los &'r#cos so$cpces de i$(erc("r selec(i)#e$(e*+e$er'$dose co#o co$sec"e$ci de ello"$ #odi,cci-$ e$ l &"$ci-$ cel"lr.
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RECE'+ORE, FARMACO-.ICO,
-os rece!tores son estructurasmacromoleculares e naturale2a!roteica# asociaos a otras )3 e C#l4!ios* que se encuentran en las
mem%ranas e5ternas# cito!lasma 1n6cleo celular&
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RECE'+OR
FARMACO-.ICOMol"cula# generalmente !roteica#
u%icaa en la c"lula# estructuralmentees!ec4fca !ara un autacoie o unrmaco cu1a estructura qu4mica seasimilar al mismo&
Frmaco
luego e a%sorci0n
istri%uci0n es!acio intersticial afnia mol"culas rece!toras com!le7o FARMACO8RECE'+OR
/niones qu4micas generalmente5
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Respuesta
Dosis
CURVAS DOSIS - RESPUESTA
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AFINIDAD ; EFICACIAAFINIDAD:
Es la ca!acia que tiene un Frmacoe interactuar con un rece!tores!ec4fco 1 ormar enlaces&
EFICACIA O AC+I9IDAD
IN+R
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D = R D8R Com!le7o
/niones co(alentes son esta%les 1esencialmente irre(ersi%les&
/niones electrostticas !ueen seruertes o "%iles# !ero usualmentere(ersi%les&
/NIN FRMACO 8RECE'+OR
Afinidad
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IN+ERACCIN FRMACO 8
RECE'+OR
Efcacia )o Acti(ia Intr4nseca* >3a%ilia e un rmaco unio ecam%iar el rece!tor )re(ersi%le*# emanera que !rouce un eecto&Algunas rogas !oseen afnia !eroNO efcacia&
Complejo DR Efecto
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A.ONI,MO ;
AN+A.ONI,MO
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A.ONI,+A,,e ice que un rmaco es A.ONI,+A cuano se!uee unir a un rece!tor 1 esencaenar unares!uesta&
Es ecir que un rmaco esagonista cuano aemse afnia !or un rece!tor# tiene efcacia.
/n rmaco es A.ONI,+A 'ARCIA- cuano !oseeafnia !or un Rece!tor !ero esencaena unares!uesta menor )cierta efcacia* que la e unagonista !uro&
/n rmaco es A.ONI,+A '/RO# cuano !oseeafnia 1 efcacia# cu1a acti(ia intr4nseca alugar a una m5ima res!uesta armacol0gica
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Respuesta
Dosis
Agonista Completo
Agonista Pacial
CURVAS DOSIS - RESPUESTA DEA!O"ISTAS
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AN+A.ONI,+A,
/n Frmaco es AN+A.ONI,+A#cuano !osee afnia !or un
Rece!tor !ero no esencaena unares!uesta )no !osee Efcacia*&
Es ecir que un antagonista !oseeafnia !ero carece e efcacia&
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AN+A.ONI,+A,COM'E+I+9O,
Com!itencon el agonista!or el sitio e uni0n almismo rece!tor en orma re(ersi%le o irre(ersi%le&Dos rmacos que tiene afnia !or un rece!torcom!iten !or este& El antagonista !uee es!la2ar
al agonista o im!eir que este ocu!e el rece!tor&
Reucen la afnia a!arente elagonista&
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AN+A.ONI,+A, NOCOM'E+I+I9O,
-os rmacos se unen al rece!tor 1 !ermanecenunios&
Irre(ersi%le > no li%eran al rece!tor&
/n rmaco antagoni2a el eecto armacol0gico e unagonista en ierentes rece!tores el mismo e(entoarmacol0gico &
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O+RO,CONCE'+O,
FARMACO-.ICO,
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EFICIENCIA# +O?ICIDAD#-E+A-IDAD
ED@ >Dosis Eecti(a @ 8 Dosis ala cual el @B e la !o%laci0n o ela muestra manifesta un eectoao&+D@ > Dosis +05ica @ > Dosis a lacual el @B e la !o%laci0n omuestra !resenta un eecto t05ico
ao&-D@ > Dosis -etal @ > osis a lacual muere el @B e los su7etos omuestra&
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C/AN+IFICACIN DE -A,E./RIDAD DE /N
FRMACO
#"DICE TERAP$UTICO %TD&' o (D&'
ED&'
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dosis
)*maco A
sleep deat+,''
&'
'ED&' (D&'
Respuesta
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dosis
)*maco .
sleep deat+,''
&'
'ED&' (D&'
Respuesta
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RESUMEN
agonistas tienen tanto afnia como acti(iaintr4nseca
Antagonistas s0lamente tienen afnia&