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    FARMACODINAMI

    A

    1

    Mgr. YANELA PAREDES ESPEJO

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    FRMACO

    DEFINICIN:SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA

    ACTIVIDAD CELULAR.De esta manera se afrma que el rmacono origina mecanismos o reaccionesesconocias !or la c"lula# sino que se

    limita a estimular o in$i%ir losprocesospropios de l c!l"l&'ara ello e%e asociarse a mol"culascelulares con las que !uea generar

    uniones re(ersi%les )generalmente*& 2

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    RECE'+ORE,

    FARMACO-.ICO,/n Frmaco se !uee unir a unamol"cula !roucieno una moifcaci0nen ella 1 originar cam%ios en la acti(iacelular# 1a sea estimulano oin$i%i"nola&

    -os RECE'+ORE, FARMACO-.ICO, son:

    Ls #ol!c"ls co$ %"e los &'r#cos so$cpces de i$(erc("r selec(i)#e$(e*+e$er'$dose co#o co$sec"e$ci de ello"$ #odi,cci-$ e$ l &"$ci-$ cel"lr.

    3

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    RECE'+ORE, FARMACO-.ICO,

    -os rece!tores son estructurasmacromoleculares e naturale2a!roteica# asociaos a otras )3 e C#l4!ios* que se encuentran en las

    mem%ranas e5ternas# cito!lasma 1n6cleo celular&

    4

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    RECE'+OR

    FARMACO-.ICOMol"cula# generalmente !roteica#

    u%icaa en la c"lula# estructuralmentees!ec4fca !ara un autacoie o unrmaco cu1a estructura qu4mica seasimilar al mismo&

    Frmaco

    luego e a%sorci0n

    istri%uci0n es!acio intersticial afnia mol"culas rece!toras com!le7o FARMACO8RECE'+OR

    /niones qu4micas generalmente5

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    Respuesta

    Dosis

    CURVAS DOSIS - RESPUESTA

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    AFINIDAD ; EFICACIAAFINIDAD:

    Es la ca!acia que tiene un Frmacoe interactuar con un rece!tores!ec4fco 1 ormar enlaces&

    EFICACIA O AC+I9IDAD

    IN+R

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    D = R D8R Com!le7o

    /niones co(alentes son esta%les 1esencialmente irre(ersi%les&

    /niones electrostticas !ueen seruertes o "%iles# !ero usualmentere(ersi%les&

    /NIN FRMACO 8RECE'+OR

    Afinidad

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    IN+ERACCIN FRMACO 8

    RECE'+OR

    Efcacia )o Acti(ia Intr4nseca* >3a%ilia e un rmaco unio ecam%iar el rece!tor )re(ersi%le*# emanera que !rouce un eecto&Algunas rogas !oseen afnia !eroNO efcacia&

    Complejo DR Efecto

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    A.ONI,MO ;

    AN+A.ONI,MO

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    A.ONI,+A,,e ice que un rmaco es A.ONI,+A cuano se!uee unir a un rece!tor 1 esencaenar unares!uesta&

    Es ecir que un rmaco esagonista cuano aemse afnia !or un rece!tor# tiene efcacia.

    /n rmaco es A.ONI,+A 'ARCIA- cuano !oseeafnia !or un Rece!tor !ero esencaena unares!uesta menor )cierta efcacia* que la e unagonista !uro&

    /n rmaco es A.ONI,+A '/RO# cuano !oseeafnia 1 efcacia# cu1a acti(ia intr4nseca alugar a una m5ima res!uesta armacol0gica

    11

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    Respuesta

    Dosis

    Agonista Completo

    Agonista Pacial

    CURVAS DOSIS - RESPUESTA DEA!O"ISTAS

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    AN+A.ONI,+A,

    /n Frmaco es AN+A.ONI,+A#cuano !osee afnia !or un

    Rece!tor !ero no esencaena unares!uesta )no !osee Efcacia*&

    Es ecir que un antagonista !oseeafnia !ero carece e efcacia&

    13

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    AN+A.ONI,+A,COM'E+I+9O,

    Com!itencon el agonista!or el sitio e uni0n almismo rece!tor en orma re(ersi%le o irre(ersi%le&Dos rmacos que tiene afnia !or un rece!torcom!iten !or este& El antagonista !uee es!la2ar

    al agonista o im!eir que este ocu!e el rece!tor&

    Reucen la afnia a!arente elagonista&

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    AN+A.ONI,+A, NOCOM'E+I+I9O,

    -os rmacos se unen al rece!tor 1 !ermanecenunios&

    Irre(ersi%le > no li%eran al rece!tor&

    /n rmaco antagoni2a el eecto armacol0gico e unagonista en ierentes rece!tores el mismo e(entoarmacol0gico &

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    O+RO,CONCE'+O,

    FARMACO-.ICO,

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    EFICIENCIA# +O?ICIDAD#-E+A-IDAD

    ED@ >Dosis Eecti(a @ 8 Dosis ala cual el @B e la !o%laci0n o ela muestra manifesta un eectoao&+D@ > Dosis +05ica @ > Dosis a lacual el @B e la !o%laci0n omuestra !resenta un eecto t05ico

    ao&-D@ > Dosis -etal @ > osis a lacual muere el @B e los su7etos omuestra&

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    C/AN+IFICACIN DE -A,E./RIDAD DE /N

    FRMACO

    #"DICE TERAP$UTICO %TD&' o (D&'

    ED&'

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    dosis

    )*maco A

    sleep deat+,''

    &'

    'ED&' (D&'

    Respuesta

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    dosis

    )*maco .

    sleep deat+,''

    &'

    'ED&' (D&'

    Respuesta

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    RESUMEN

    agonistas tienen tanto afnia como acti(iaintr4nseca

    Antagonistas s0lamente tienen afnia&