Download - Farmacología autonómica
Optometría
Patricia Durán Ospina, MicrobiólogaMSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador
Patricia Durán Ospina
Microbióloga Universidad de los Andes, Magister en EducaciónFundador grupo de investigación en salud visualEspecialista en e-learning UNAB Min-educación
Editorial Member Board Journal of ocular diseases and therapeutics y Elsevier
Especialista en docencia UniversitariaMiembro Junta Directiva Asociación Colombiana de simulaciónMiembro Junta Directiva asociación Colombiana de fisiología
Miembro INACSL International nursing Association for clinical simulation learning
[email protected] Centro de Investigaciones 2014 - 2016
Areandina, Pereira
Docente Universidad Técnica de Manabí, Ecuador2017
Optometría
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
Funciones viscerales: Gasto cardíaco, Músculo liso, endotelio vascular, flujo sanguíneo, digestión, glándulas exocrinasCentro de control involuntario: Hipotálamo, tronco encefálico
FARMACOLOGIA AUTONÓMICA
Estudia los fármacos que afectan al sistema nervioso autónomo o a los receptores autónomos de
las células efectoras, incluyendo músculo liso, células endoteliales
y glándulas
FARMACOLOGIA AUTONÓMICA
NeurotransmisoresFibras posganglionares, simpáticas:
Noradrenalina, Adrenalina, Epinefrina
Parasimpático: Fibras colinérgicas, preganglionares eferentes autónomas: Acetilcolina
FARMACOLOGIA AUTONÓMICA
NeurotransmisoresAcetilcolina ACh, ATP, Dopamina,
Colecisticina, catecolaminas, Serotonina, Sustancia P
(vasodilatador), Calcitonina
FARMACOLOGIA AUTONÓMICA
• Receptores: Parasimpático:
• Muscarínicos de AC M1, M2, M3 Simpático:
• Adrenoreceptores de NA: • Alfa 1, 2 y Beta 1 y 2
Somático:• Nicotínicos de AC
TIPOS DE RECEPTORES
NOMBRENOMBRE LOCALIZACIÓNLOCALIZACIÓN MODIFICACIÓNMODIFICACIÓNAlfa1Alfa1 PostsinapsisPostsinapsis Aumento de Ca+Aumento de Ca+
++Alfa2Alfa2 Plaquetas, mús. lisoPlaquetas, mús. liso Inhibe Inhibe
adenilatociclasaadenilatociclasaBeta1Beta1 Corazón, cerebro, Corazón, cerebro,
riñónriñónAumenta cAMPAumenta cAMP
Beta 2Beta 2 Mús. Liso y cardíacoMús. Liso y cardíaco Aumenta cAMPAumenta cAMPBeta 3Beta 3 Lipocitos postsinapsisLipocitos postsinapsis Aumenta cAMPAumenta cAMP
DopaminaDopamina Cerebro, músculo Cerebro, músculo liso, riñónliso, riñón
Aumento de Aumento de cAMP, cAMP,
adenililciclasaadenililciclasa
Adrenoceptores
TIPOS DE RECEPTORESNOMBRENOMBRE LOCALIZACIÓNLOCALIZACIÓN MODIFICACIÓNMODIFICACIÓN
MuscarínicoMuscarínico M1 M1 Neuronas Neuronas SNC,postganglionarSNC,postganglionar
es, Miocardio, es, Miocardio, Músculo lisoMúsculo liso
Aumento de Aumento de Calcio intracelularCalcio intracelular
Muscarínico MMuscarínico M22 Miocardio, músculo Miocardio, músculo liso, presinapsisliso, presinapsis
Apertura de poros Apertura de poros de K++inhibe de K++inhibe adenililciclasaadenililciclasa
Muscarínico MMuscarínico M22 Glándulas, músculo Glándulas, músculo liso, endotelioliso, endotelio
Aumento de Ca+Aumento de Ca++ intracelular+ intracelular
NicotínicoNicotínico Ganglios Ganglios autónomos, autónomos,
músculo músculo esqueléticoesquelético
Abre poros Na++, Abre poros Na++, K++, K++,
despolarizacióndespolarización
Colinoreceptores
FARMACOLOGIA AUTONÓMICA
Reflejos CardiovascularesPresión arterial mediaHomeóstasisReflejos autónomos
ESTIMULANTES COLINOCEPTORES
NERVIO M.L. GLANDULAS
ENDOTELIO
FARMACOS
DE ACCION DIRECTA RECEPTORES
FARMACOS DE ACCION INDIRECTA ENZIMAS
FARMACOS ACTIVADORES DE FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORECEPTORESCOLINORECEPTORES
Estimulantes colinoceptores
Acción directaAcción directa Acción indirecta Acción indirecta
Muscarínicos Nicotínicos Reversibles Muscarínicos Nicotínicos Reversibles IrreversiblesIrreversibles
Esteres Alcaloides Edrofonio Esteres Alcaloides Edrofonio FosfatosFosfatosDe Colina carbamatosDe Colina carbamatos
Ganglionares NeuromuscularesGanglionares Neuromusculares
Agonistas Inhibidores Colinesterasa
FÁRMACOS ACTIVADORES DE COLINORECEPTORES
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
Esteres de colinaContienen amonio cuaternario: LipofóbicosMal absorbidosPobre distribución en SNCAcetilcolina se hidroliza fácil: Grandes cantidades intravenosas
FÁRMACOS BLOQUEADORES DE LOS COLINORECEPTORES
Igual que colinoreceptores se dividenAntiMusacrínicosAntiNicotínicos
Receptores en membranas de:M1: Neuronas SNC
Células postganglionares simpáticasAlgunas presinapsis
M3: Células glandulares y músculo lisoM2: Miocardio, Músculo liso, presinapsis.
FARMACOS INHIBIDORES DE COLINESTERASA
PARASIMPATICOLÍTICOSMuscarínicosNicotínicosAtropina
• Hiosciamina• Belladona
Escopolamina• Hioscina• Hyoscyamus niger
FARMACOS INHIBIDORES DE COLINESTERASA
AlcaloidesAntimuscarinicosBuena absorciónIntestinoVehículo: Mejor absorciónVida media: 2 horasEnzima: Atropina esterasa: Minimiza efectos tóxicos
FÁRMACOS BLOQUEADORES DE LOS COLINORECEPTORES
Receptores nicotínicos se dividen según bloqueo diferencial, por
agentes bloqueadores ganglionares y neuromusculares
en:Tipo neural Nn
Placa terminal músculo esquelética Nm
FÁRMACOS BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Los efectos de descarga autonómica pueden bloquearse mediante antagonistas muscarínicos:
“ Fármacos parasimpatolíticos” “ Antimuscarínicos”
Efectos no predecibles por el bloqueo del Sistema nervioso parasimpático.
Ej. Atropina: No selectiva: Contra M1,2,3
FÁRMACOS INHIBIDORES DE COLINESTERASA
AtropinaDosis clínicas:
Efecto estimulante leve en centros medularesEfecto sedante
Dosis Tóxica:ExcitaciónAlucinaciónComa
ATROPINA
Mal de Parkinson: Disminuye actividadOcular: Midriasis.Niños: Páralisis ciliar para DxCicloplejia: Pérdida de acomodaciónReduce secreción lagrimalBroncodilataciónRelaja vejiga: Espasmos. Disminuye cistitis.Preoperatorios: Baja producción de secreción por éterAsmáticosIntoxicaciones: Hongos, pesticidas 1 - 2 mg c / 5 min.
Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas:
ATROPINAAplicaciones terapéuticas:
Contra el mareoAntes: Tratamiento de úlcera
péptica Ahora: Antihistamínicos H2.
Reduce ácido gástricoTrastornos cardiovasculares: Vía
parenteral. Previene gasto cardíaco en infarto miocardio
ATROPINAContraindicaciones:
GlaucomaEdad avanzadaPróstataUlcera gástrica
FÁRMACOS BLOQUEADORES GANGLIONARES
Bloquean acción de acetilcolina y agonistasBloquean conducto iónico del colinoceptor
Útiles en investigación:Bloquean descarga autonómica
Por falta de selectividad: Amplios efectos colaterales.
Aplicación: Control presión arterial
FARMACOS BLOQUEADORES GANGLIONARESMecanismo de acción:
Bloqueo desporalizador y no despolarizador
SNC:
No atraviesa barrera hematoencefálica
Ocular: Ciclopejía. Midriasis
S. Cardiovascular: Reduce tono arteriolar
Reduce retorno venoso, hipotensión
A. Digestivo: Disminuye secreción, causa estreñimiento
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORESSIMPATICOMIMETICOS
CatecolaminasIdentificación de adrenoreceptores alfa y betaAlfa:
Adrenalina Noradrenalina IsoproterenolAlfa 1, 2, Dopa 1, 2 y 3.
Beta:Isoproterenol Adrenalina Noradrenalina
Beta 1: Igual afinidadBeta 2. Mayor afinidad por adrenalinaBeta 3. Detectado por clonación
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Agonistas AlfaAgonistas Alfa FenilefrinaFenilefrinaMetoxaminaMetoxamina
Alfa 1 selectivoAlfa 1 selectivo
Agonista AlfaAgonista Alfa AdrenalinaAdrenalinaNoradrenalinaNoradrenalina
Alfa 1 y Alfa 2Alfa 1 y Alfa 2
Agonista BetaAgonista Beta NoradrenalinaNoradrenalinaDobutaminaDobutaminaPrenalterolPrenalterol
Beta 1Beta 1
Agonista BetaAgonista Beta Isoprotenerol Isoprotenerol AdrenalinaAdrenalina
Beta 1 y Beta 2Beta 1 y Beta 2
Agonista BetaAgonista Beta Fenoterol, albuterol, Fenoterol, albuterol, terbutalina, terbutalina,
metaproterenolmetaproterenol
Beta 2 selectivoBeta 2 selectivo
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Efectos de activación de receptores alfa:En estudio
Elevación sistólica de Calcio.Degradación de Polifosfoinosítidos
Receptores son proteínas: Isómeros.Plaquetas solo tienen un tipo de alfa.
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Efectos de activación de receptores beta:
Activación de adenililciclasa: cAMPcAMP es un mensajero secundarioSe activa activación de glucógeno
fosforilasa.Corazón: Auemnta entrada de Calcio
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Efectos de activación de receptores dopa:
Dopa es un vasodilatadorAcumulación de cAMP en lechos
vasculares
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Regulación de receptores:Superficie celular
CatecolaminasHormonasFármacos
EdadEnfermedades
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Efectos Vasos sanguíneos: Tono
Corazón: Beta 2: Aumento entrada CalcioPresión arterial
Ocular: Midriasis, GlaucomaMúsculo liso bronquial: Broncodilatación
A. Digestivo: Reducen flujo de agua y sal al intestino
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Efectos Genitourinario: Embarazo
Glándulas exocrinas: Aumento secreción
Aumento de lipólisisReguladores secreción hormonal
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Adrenalina: (Epinefrina).Aumento de presión sistólicaNoradrenalina: (Levarterenol, Norepinefrina): Aumenta Presión
sistólica y diastólicaIsoproterenol: VasodilatadorDopamina: Vasoconstricción
DobutaminaFenilefrina: Alfa, midriático y antihiperemico, aumenta presión
Efedrina: Acción prolongadaMetoxamina: Alfa, Aumenta presión arterial
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Xilometazilina: Agonistas alfa, Constricción de mucosa nasal
Anfetamina: Animo Fenmetrazina: Anorexigénico
Fenilpropanolamina: Perder peso: Ojo:
Hipertensión e infarto
FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES
Toxicidad:Exceso: Alta elevación
arterialArritmias
Daños a miocardioIsquemia
FÁRMACOS BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
Antagonistas AlfaAntagonistas Alfa PrazosinaPrazosinaFenoxibenzaminaFenoxibenzamina
Alfa 1 selectivoAlfa 1 selectivo
Antagonista AlfaAntagonista Alfa FentolaminaFentolamina Alfa 1 y Alfa 2Alfa 1 y Alfa 2Antagonista AlfaAntagonista Alfa Yohimbina, tolazolinaYohimbina, tolazolina Alfa 2Alfa 2Antagonista BetaAntagonista Beta Metoprolol, Metoprolol,
acetobulol, alprenol, acetobulol, alprenol, atenol, esmololatenol, esmolol
Beta 1Beta 1
Antagonista BetaAntagonista Beta Propanol, timolol, Propanol, timolol, badolol, pindololbadolol, pindolol
Beta 1 y 2Beta 1 y 2
Antagonista BetaAntagonista Beta ButoxaminaButoxamina Beta 2 selectivoBeta 2 selectivo
FÁRMACOS BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES
Cardiovasculares: HipotensiónReducción de tono dilatador
FentolaminaTolazolina
Fenoxibenzamina: HipotensorPrazosina: Control de hipertensión