farmacología autonómica

Optometría

Patricia Durán Ospina, MicrobiólogaMSc. Educación. Docente Universidad

Técnica de Manabí, Ecuador

Patricia Durán Ospina

Microbióloga Universidad de los Andes, Magister en EducaciónFundador grupo de investigación en salud visualEspecialista en e-learning UNAB Min-educación

Editorial Member Board Journal of ocular diseases and therapeutics y Elsevier

Especialista en docencia UniversitariaMiembro Junta Directiva Asociación Colombiana de simulaciónMiembro Junta Directiva asociación Colombiana de fisiología

Miembro INACSL International nursing Association for clinical simulation learning

[email protected] Centro de Investigaciones 2014 - 2016

Areandina, Pereira

Docente Universidad Técnica de Manabí, Ecuador2017

Optometría

http://www.linkedin.com/pub/patricia-duran-ospina/39/90a/97a

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SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

Funciones viscerales: Gasto cardíaco, Músculo liso, endotelio vascular, flujo sanguíneo, digestión, glándulas exocrinasCentro de control involuntario: Hipotálamo, tronco encefálico

FARMACOLOGIA AUTONÓMICA

Estudia los fármacos que afectan al sistema nervioso autónomo o a los receptores autónomos de

las células efectoras, incluyendo músculo liso, células endoteliales

y glándulas


NeurotransmisoresFibras posganglionares, simpáticas:

Noradrenalina, Adrenalina, Epinefrina

Parasimpático: Fibras colinérgicas, preganglionares eferentes autónomas: Acetilcolina


NeurotransmisoresAcetilcolina ACh, ATP, Dopamina,

Colecisticina, catecolaminas, Serotonina, Sustancia P

(vasodilatador), Calcitonina


• Receptores: Parasimpático:

• Muscarínicos de AC M1, M2, M3 Simpático:

• Adrenoreceptores de NA: • Alfa 1, 2 y Beta 1 y 2

Somático:• Nicotínicos de AC

TIPOS DE RECEPTORES

NOMBRENOMBRE LOCALIZACIÓNLOCALIZACIÓN MODIFICACIÓNMODIFICACIÓNAlfa1Alfa1 PostsinapsisPostsinapsis Aumento de Ca+Aumento de Ca+

++Alfa2Alfa2 Plaquetas, mús. lisoPlaquetas, mús. liso Inhibe Inhibe

adenilatociclasaadenilatociclasaBeta1Beta1 Corazón, cerebro, Corazón, cerebro,

riñónriñónAumenta cAMPAumenta cAMP

Beta 2Beta 2 Mús. Liso y cardíacoMús. Liso y cardíaco Aumenta cAMPAumenta cAMPBeta 3Beta 3 Lipocitos postsinapsisLipocitos postsinapsis Aumenta cAMPAumenta cAMP

DopaminaDopamina Cerebro, músculo Cerebro, músculo liso, riñónliso, riñón

Aumento de Aumento de cAMP, cAMP,

adenililciclasaadenililciclasa

Adrenoceptores

TIPOS DE RECEPTORESNOMBRENOMBRE LOCALIZACIÓNLOCALIZACIÓN MODIFICACIÓNMODIFICACIÓN

MuscarínicoMuscarínico M1 M1 Neuronas Neuronas SNC,postganglionarSNC,postganglionar

es, Miocardio, es, Miocardio, Músculo lisoMúsculo liso

Aumento de Aumento de Calcio intracelularCalcio intracelular

Muscarínico MMuscarínico M22 Miocardio, músculo Miocardio, músculo liso, presinapsisliso, presinapsis

Apertura de poros Apertura de poros de K++inhibe de K++inhibe adenililciclasaadenililciclasa

Muscarínico MMuscarínico M22 Glándulas, músculo Glándulas, músculo liso, endotelioliso, endotelio

Aumento de Ca+Aumento de Ca++ intracelular+ intracelular

NicotínicoNicotínico Ganglios Ganglios autónomos, autónomos,

músculo músculo esqueléticoesquelético

Abre poros Na++, Abre poros Na++, K++, K++,

despolarizacióndespolarización

Colinoreceptores


Reflejos CardiovascularesPresión arterial mediaHomeóstasisReflejos autónomos

ESTIMULANTES COLINOCEPTORES

NERVIO M.L. GLANDULAS

ENDOTELIO

FARMACOS

DE ACCION DIRECTA RECEPTORES

FARMACOS DE ACCION INDIRECTA ENZIMAS

FARMACOS ACTIVADORES DE FARMACOS ACTIVADORES DE COLINORECEPTORESCOLINORECEPTORES

Estimulantes colinoceptores

Acción directaAcción directa Acción indirecta Acción indirecta

Muscarínicos Nicotínicos Reversibles Muscarínicos Nicotínicos Reversibles IrreversiblesIrreversibles

Esteres Alcaloides Edrofonio Esteres Alcaloides Edrofonio FosfatosFosfatosDe Colina carbamatosDe Colina carbamatos

Ganglionares NeuromuscularesGanglionares Neuromusculares

Agonistas Inhibidores Colinesterasa

FÁRMACOS ACTIVADORES DE COLINORECEPTORES

PARASIMPATICOMIMÉTICOS

Esteres de colinaContienen amonio cuaternario: LipofóbicosMal absorbidosPobre distribución en SNCAcetilcolina se hidroliza fácil: Grandes cantidades intravenosas

FÁRMACOS BLOQUEADORES DE LOS COLINORECEPTORES

Igual que colinoreceptores se dividenAntiMusacrínicosAntiNicotínicos

Receptores en membranas de:M1: Neuronas SNC

Células postganglionares simpáticasAlgunas presinapsis

M3: Células glandulares y músculo lisoM2: Miocardio, Músculo liso, presinapsis.

FARMACOS INHIBIDORES DE COLINESTERASA

PARASIMPATICOLÍTICOSMuscarínicosNicotínicosAtropina

• Hiosciamina• Belladona

Escopolamina• Hioscina• Hyoscyamus niger

FARMACOS INHIBIDORES DE COLINESTERASA

AlcaloidesAntimuscarinicosBuena absorciónIntestinoVehículo: Mejor absorciónVida media: 2 horasEnzima: Atropina esterasa: Minimiza efectos tóxicos

FÁRMACOS BLOQUEADORES DE LOS COLINORECEPTORES

Receptores nicotínicos se dividen según bloqueo diferencial, por

agentes bloqueadores ganglionares y neuromusculares

en:Tipo neural Nn

Placa terminal músculo esquelética Nm

FÁRMACOS BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Los efectos de descarga autonómica pueden bloquearse mediante antagonistas muscarínicos:

“ Fármacos parasimpatolíticos” “ Antimuscarínicos”

Efectos no predecibles por el bloqueo del Sistema nervioso parasimpático.

Ej. Atropina: No selectiva: Contra M1,2,3

FÁRMACOS INHIBIDORES DE COLINESTERASA

AtropinaDosis clínicas:

Efecto estimulante leve en centros medularesEfecto sedante

Dosis Tóxica:ExcitaciónAlucinaciónComa

ATROPINA

Mal de Parkinson: Disminuye actividadOcular: Midriasis.Niños: Páralisis ciliar para DxCicloplejia: Pérdida de acomodaciónReduce secreción lagrimalBroncodilataciónRelaja vejiga: Espasmos. Disminuye cistitis.Preoperatorios: Baja producción de secreción por éterAsmáticosIntoxicaciones: Hongos, pesticidas 1 - 2 mg c / 5 min.

Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas:

ATROPINAAplicaciones terapéuticas:

Contra el mareoAntes: Tratamiento de úlcera

péptica Ahora: Antihistamínicos H2.

Reduce ácido gástricoTrastornos cardiovasculares: Vía

parenteral. Previene gasto cardíaco en infarto miocardio

ATROPINAContraindicaciones:

GlaucomaEdad avanzadaPróstataUlcera gástrica

FÁRMACOS BLOQUEADORES GANGLIONARES

Bloquean acción de acetilcolina y agonistasBloquean conducto iónico del colinoceptor

Útiles en investigación:Bloquean descarga autonómica

Por falta de selectividad: Amplios efectos colaterales.

Aplicación: Control presión arterial

FARMACOS BLOQUEADORES GANGLIONARESMecanismo de acción:

Bloqueo desporalizador y no despolarizador

SNC:

No atraviesa barrera hematoencefálica

Ocular: Ciclopejía. Midriasis

S. Cardiovascular: Reduce tono arteriolar

Reduce retorno venoso, hipotensión

A. Digestivo: Disminuye secreción, causa estreñimiento

FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORESSIMPATICOMIMETICOS

CatecolaminasIdentificación de adrenoreceptores alfa y betaAlfa:

Adrenalina Noradrenalina IsoproterenolAlfa 1, 2, Dopa 1, 2 y 3.

Beta:Isoproterenol Adrenalina Noradrenalina

Beta 1: Igual afinidadBeta 2. Mayor afinidad por adrenalinaBeta 3. Detectado por clonación

FÁRMACOS ACTIVADORES DE ADRENORECEPTORES

Agonistas AlfaAgonistas Alfa FenilefrinaFenilefrinaMetoxaminaMetoxamina

Alfa 1 selectivoAlfa 1 selectivo

Agonista AlfaAgonista Alfa AdrenalinaAdrenalinaNoradrenalinaNoradrenalina

Alfa 1 y Alfa 2Alfa 1 y Alfa 2

Agonista BetaAgonista Beta NoradrenalinaNoradrenalinaDobutaminaDobutaminaPrenalterolPrenalterol

Beta 1Beta 1

Agonista BetaAgonista Beta Isoprotenerol Isoprotenerol AdrenalinaAdrenalina

Beta 1 y Beta 2Beta 1 y Beta 2

Agonista BetaAgonista Beta Fenoterol, albuterol, Fenoterol, albuterol, terbutalina, terbutalina,

metaproterenolmetaproterenol

Beta 2 selectivoBeta 2 selectivo


Efectos de activación de receptores alfa:En estudio

Elevación sistólica de Calcio.Degradación de Polifosfoinosítidos

Receptores son proteínas: Isómeros.Plaquetas solo tienen un tipo de alfa.


Efectos de activación de receptores beta:

Activación de adenililciclasa: cAMPcAMP es un mensajero secundarioSe activa activación de glucógeno

fosforilasa.Corazón: Auemnta entrada de Calcio


Efectos de activación de receptores dopa:

Dopa es un vasodilatadorAcumulación de cAMP en lechos

vasculares


Regulación de receptores:Superficie celular

CatecolaminasHormonasFármacos

EdadEnfermedades


Efectos Vasos sanguíneos: Tono

Corazón: Beta 2: Aumento entrada CalcioPresión arterial

Ocular: Midriasis, GlaucomaMúsculo liso bronquial: Broncodilatación

A. Digestivo: Reducen flujo de agua y sal al intestino


Efectos Genitourinario: Embarazo

Glándulas exocrinas: Aumento secreción

Aumento de lipólisisReguladores secreción hormonal


Adrenalina: (Epinefrina).Aumento de presión sistólicaNoradrenalina: (Levarterenol, Norepinefrina): Aumenta Presión

sistólica y diastólicaIsoproterenol: VasodilatadorDopamina: Vasoconstricción

DobutaminaFenilefrina: Alfa, midriático y antihiperemico, aumenta presión

Efedrina: Acción prolongadaMetoxamina: Alfa, Aumenta presión arterial


Xilometazilina: Agonistas alfa, Constricción de mucosa nasal

Anfetamina: Animo Fenmetrazina: Anorexigénico

Fenilpropanolamina: Perder peso: Ojo:

Hipertensión e infarto


Toxicidad:Exceso: Alta elevación

arterialArritmias

Daños a miocardioIsquemia

FÁRMACOS BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

Antagonistas AlfaAntagonistas Alfa PrazosinaPrazosinaFenoxibenzaminaFenoxibenzamina

Alfa 1 selectivoAlfa 1 selectivo

Antagonista AlfaAntagonista Alfa FentolaminaFentolamina Alfa 1 y Alfa 2Alfa 1 y Alfa 2Antagonista AlfaAntagonista Alfa Yohimbina, tolazolinaYohimbina, tolazolina Alfa 2Alfa 2Antagonista BetaAntagonista Beta Metoprolol, Metoprolol,

acetobulol, alprenol, acetobulol, alprenol, atenol, esmololatenol, esmolol

Beta 1Beta 1

Antagonista BetaAntagonista Beta Propanol, timolol, Propanol, timolol, badolol, pindololbadolol, pindolol

Beta 1 y 2Beta 1 y 2

Antagonista BetaAntagonista Beta ButoxaminaButoxamina Beta 2 selectivoBeta 2 selectivo

FÁRMACOS BLOQUEADORES DE ADRENORECEPTORES

Cardiovasculares: HipotensiónReducción de tono dilatador

FentolaminaTolazolina

Fenoxibenzamina: HipotensorPrazosina: Control de hipertensión

farmacología autonómica

Health & Medicine