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ANESTÉSICOS LOCALESANESTÉSICOS LOCALES
Dra. Rosario Araujo.Dra. Rosario Araujo. Médica Anestesiólogo.Médica Anestesiólogo. SAHCM.SAHCM.
HISTORIAHISTORIA
Finales del siglo XIX se descubre de Finales del siglo XIX se descubre de manera casual la Cocaína.manera casual la Cocaína.
1860 Andean Niemann aísla por 1860 Andean Niemann aísla por primera vez el fármaco.primera vez el fármaco.
Sigmund Freud estudio las acciones Sigmund Freud estudio las acciones fisiológicas del fármaco.fisiológicas del fármaco.
Carl Koller 1884 la introdujo en el Carl Koller 1884 la introdujo en el ejercicio clínico Oftalmológico.ejercicio clínico Oftalmológico.
Halsteeud popularizó su uso para Halsteeud popularizó su uso para anestesia por infiltración y bloqueo de anestesia por infiltración y bloqueo de la conducción.la conducción.
Cont…Cont…
1892 se inicio una búsqueda de 1892 se inicio una búsqueda de sustitutos sintéticos de la cocaína con sustitutos sintéticos de la cocaína con las investigaciones de Einhorn y col.las investigaciones de Einhorn y col.
1905 se sintetiza la Procaína.1905 se sintetiza la Procaína. Enils Lotgren 1943 Gordh 1948 Enils Lotgren 1943 Gordh 1948
Lidoc.Lidoc. Ekenstan 1947 Bipivacaina.Ekenstan 1947 Bipivacaina. 1986 Ropivacaina1986 Ropivacaina
QUE SON LOS QUE SON LOS ANESTÉSICOS ANESTÉSICOS LOCALES?LOCALES? Farmacos que aplicados en Farmacos que aplicados en
concentraciones suficientes en su concentraciones suficientes en su lugar de acción impide la lugar de acción impide la conducción del impulso eléctrico conducción del impulso eléctrico por las membranas del nervio y el por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del sensibilidad en una zona del cuerpo.cuerpo.
Anestesicos LocalesAnestesicos Locales
PRINCIPIOS PRINCIPIOS GENERALES…GENERALES… Química: Son bases débiles cuya estructura Química: Son bases débiles cuya estructura
consiste en un radical aromático ligado a una consiste en un radical aromático ligado a una amina sustituido a través de un enlace Ester amina sustituido a través de un enlace Ester o Amina.o Amina.
CLASIFICACIONCLASIFICACION
Amino Amidas:Amino Amidas:– LidocainaLidocaina– BupivacainaBupivacaina– RopivacainaRopivacaina– Levo-bupivacaínaLevo-bupivacaína– MepivacaínaMepivacaína– EtidocaínaEtidocaína
Amino Ester:_ Procaína_ Clorprocaina_ Tetracaina_ Cocaína
USO CLÍNICO DE LOS USO CLÍNICO DE LOS ANESTÉSICOS LOCALESANESTÉSICOS LOCALES Anestesia y analgésica regional.Anestesia y analgésica regional. Anestesia Regional Endovenosa.Anestesia Regional Endovenosa. Bloqueo del N. Periféricos.Bloqueo del N. Periféricos. Tópico.Tópico. Amortigua la respuesta a la IOT.Amortigua la respuesta a la IOT. AntiarrítmicoAntiarrítmico Vasoespasmo en la ECVVasoespasmo en la ECV
MECANISMO DE MECANISMO DE ACCIÓNACCIÓN Los nervios periféricos son mixtos , Los nervios periféricos son mixtos ,
contienen fibras aferentes y eferentes.contienen fibras aferentes y eferentes. Los nervios individuales se reúnen en Los nervios individuales se reúnen en
fascículos.fascículos. Las Capas protectoras representan Las Capas protectoras representan
una barrera para la entrada de ALuna barrera para la entrada de AL Las fibras nerviosas clasifican por su Las fibras nerviosas clasifican por su
diámetro, velocidad de conducción, diámetro, velocidad de conducción, presencia o ausencia de mielinapresencia o ausencia de mielina
ENTONCES COMO SE ENTONCES COMO SE TRASMITE EL IMPULSO TRASMITE EL IMPULSO NERVIOSO?NERVIOSO? ESTIMULOESTIMULO
CAMBIO POTENC DE MEMBCAMBIO POTENC DE MEMB
Móv. de iones ( Na – K )Móv. de iones ( Na – K )
Grad. Elec.Grad. Elec.
Trasm del Impulso Trasm del Impulso
Desp del Nervio Prop del impulsoDesp del Nervio Prop del impulso
ENTONCES COMO ENTONCES COMO ACTUAN LOS AL?ACTUAN LOS AL? Interacción directa con los receptores Interacción directa con los receptores
específicos del canal de Naespecíficos del canal de Na La molécula AL debe atravesar la La molécula AL debe atravesar la
membrana celular mediante difusión membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin pasiva no iónica de la molécula sin cargacarga
Luego se une al canal de Na en su Luego se une al canal de Na en su forma con cargaforma con carga
Previene la activación subsecuente y Previene la activación subsecuente y el gran aflujo trans de Na q se el gran aflujo trans de Na q se relaciona con la desp de la membranarelaciona con la desp de la membrana
FACTORES Q AFECTAN EL INICIO DE ACCIÓN, INTENSIDAD Y DURACIÓN DEL BLOQUEO NEURAL
Liposolubilidad. Unión a Pr-. El Pka q determina la velocidad
del inicio del bloqueo. Disminución de Ph tisular. Aumento de la dosis.
SECUENCIA DE LA SECUENCIA DE LA ANESTESIA CLINICA ANESTESIA CLINICA Bloqueo Simpático con Bloqueo Simpático con
vasodilatación periférica y vasodilatación periférica y aumento de la T cutáneaaumento de la T cutánea
Pérdida de la sensibilidad dolorosa Pérdida de la sensibilidad dolorosa y térmicay térmica
Pérdida de la propiocecciónPérdida de la propiocección Pérdida de la sensibilidad al tacto Pérdida de la sensibilidad al tacto
y a la presión.y a la presión. Parálisis Motora.Parálisis Motora.
FACTORES FACTORES FISIOPATOLÓGICOS FISIOPATOLÓGICOS INVOLUCRADOSINVOLUCRADOS Disminución del GCDisminución del GC HepatopatíasHepatopatías Enf renales tienen efecto Enf renales tienen efecto
insignificanteinsignificante Pctes con disminución de las Pctes con disminución de las
colinesterasas plasmáticascolinesterasas plasmáticas
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
Absorción: mucosa, diferentes Absorción: mucosa, diferentes tejidos y compartimientos.tejidos y compartimientos.
1.1. Sitio de inyección: IVSitio de inyección: IV› Traqueal› › Traqueal› Intercostal › Caudal › Para Intercostal › Caudal › Para cervical› Epidural › Plexo cervical› Epidural › Plexo Braquial › Ciática › SubcutáneoBraquial › Ciática › Subcutáneo
PRESENCIA DE PRESENCIA DE VASOCONSTRICTORESVASOCONSTRICTORES ADRENALINA para prolongar la ADRENALINA para prolongar la
duración de la anestesia.duración de la anestesia. Disminución de la toxicidad sistémicaDisminución de la toxicidad sistémica Aumento de la intensidad del bloqueoAumento de la intensidad del bloqueo Vasoconstricción localVasoconstricción local Contribuir a evaluar una dosis de Contribuir a evaluar una dosis de
pruebaprueba Dosis max 10 Mcg/Kg. PED. 200-250 Dosis max 10 Mcg/Kg. PED. 200-250
MCGMCG
OTRAS DROGAS…OTRAS DROGAS…
Bicarbonato de Na: Ph e incrementa la Bicarbonato de Na: Ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada.concentración de base libre no ionizada.
Los opiodes agregados en el espacio Los opiodes agregados en el espacio epidural o subaracnoideo tienen epidural o subaracnoideo tienen actividad analgésica y anestésica actividad analgésica y anestésica sinérgica sin aumentar su toxicidadsinérgica sin aumentar su toxicidad
La clonidina produce analgésia La clonidina produce analgésia sinérgica mediante los receptores sinérgica mediante los receptores adrenérgicos supraespinales y espinales.adrenérgicos supraespinales y espinales.
DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN
Perfusión tisularPerfusión tisular Coeficiente sangre/ tejidoCoeficiente sangre/ tejido Masa de tejidoMasa de tejido
METABOLISMO Y ELIMINACIÓNMETABOLISMO Y ELIMINACIÓN Difiere según su estructura Difiere según su estructura
QuímicaQuímica
TOXICIDAD TOXICIDAD CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR
AUMENTA EL PRAUMENTA EL PR DEPRIMEN EL NÓDULO SINUSAL CON DEPRIMEN EL NÓDULO SINUSAL CON
BRADICARDIA Y PARO BRADICARDIA Y PARO INOTROPISMO NEGATIVOINOTROPISMO NEGATIVO RESISTENCIA VASCULAR PULMONARRESISTENCIA VASCULAR PULMONAR PRESIÓN ARTERIA PULMONARPRESIÓN ARTERIA PULMONAR ARRITMIAS VENTRICULARES ARRITMIAS VENTRICULARES RESISTENCIA A LA REANIMACIÓNRESISTENCIA A LA REANIMACIÓN CARDIOTOXICIDAD EN EL EMBARAZOCARDIOTOXICIDAD EN EL EMBARAZO
AUMENTA EL PRAUMENTA EL PR DEPRIMEN EL NÓDULO SINUSAL CON DEPRIMEN EL NÓDULO SINUSAL CON
BRADICARDIA Y PARO BRADICARDIA Y PARO INOTROPISMO NEGATIVOINOTROPISMO NEGATIVO RESISTENCIA VASCULAR PULMONARRESISTENCIA VASCULAR PULMONAR PRESIÓN ARTERIA PULMONARPRESIÓN ARTERIA PULMONAR ARRITMIAS VENTRICULARES ARRITMIAS VENTRICULARES RESISTENCIA A LA REANIMACIÓNRESISTENCIA A LA REANIMACIÓN CARDIOTOXICIDAD EN EL EMBARAZOCARDIOTOXICIDAD EN EL EMBARAZO
RESPIRATORIORESPIRATORIO
La lidocaína deprime la La lidocaína deprime la Vasoconstricción pulmonar hipóxica.Vasoconstricción pulmonar hipóxica.
Puede producir apnea por parálisis Puede producir apnea por parálisis nerviosas frénica e intercostal.nerviosas frénica e intercostal.
Depresión del centro respiratorio Depresión del centro respiratorio bulbar.bulbar.
relaja el músculo liso bronquial.relaja el músculo liso bronquial.
SNCSNC
Adormecimiento peri Adormecimiento peri bucalbucal
Parestesia de la lengua Parestesia de la lengua y desvanecimientoy desvanecimiento
Tinitus, visión borrosaTinitus, visión borrosa Convulsiones tónico Convulsiones tónico
clónicasclónicas reduce el FSC y la PICreduce el FSC y la PIC Sx de la Cauda EquinaSx de la Cauda Equina Dolor y anormalidades Dolor y anormalidades
sensoriales en la sensoriales en la espalda y extremidadesespalda y extremidades
OTROS EFECTOS OTROS EFECTOS TOXICOSTOXICOS ACIDOSISACIDOSIS
HIPOXIAHIPOXIA
METAHEMOGLOBMETAHEMOGLOB
ALERGIAALERGIA
TOXICIDAD HISTICA TOXICIDAD HISTICA
LOCALLOCAL
Consejos para el uso racional Consejos para el uso racional de Anestésicos locales.de Anestésicos locales.
Tomar en cuenta las dosis máximas de los anestésicos locales. 5-7 mg/kg peso de Lidocaina
Aspirar antes de administrar cualquier volumen de anestésico local.
Preguntar por signos tempranos de intoxicación: tinitus, sabor metálico, desorientación.
Explicar al paciente que no va a tener dolor, pero que puede sentir que le manipulan en la zona anestesiada.
Lidocaína Bupivacaina Ropivacaina
Inicio de acción latencia
1.5-5minCorta
5-15minIntermedia
5-20minIntermedia
Duración de la acción
Intermedia Larga Larga
Potencia Intermedia Alta Alta
Unión Pr --- 70% 97% 94%
PK 7.8 8.1 8.1
Metabolismo Hepático Hepático Hepático
Neurotoxicidad Mayor Menor Menor
Cardiotoxicidad Menor Mayor Menor
Dosis 5-7mg/Kg 2.5 mg/Kg 3 mg/Kg
LIDOCAINALIDOCAINAEs el A. L. mas utilizado.Es el A. L. mas utilizado.· Sintetizado en 1943 por Nils Löfgren, · Sintetizado en 1943 por Nils Löfgren, utilizado en 1948 por Gordh utilizado en 1948 por Gordh · pH 5.0-6.0 sin adrenalina y 2.0-2.5 con · pH 5.0-6.0 sin adrenalina y 2.0-2.5 con adrenalina.adrenalina.· Inicio de acción rápido 5 a 10 minutos.· Inicio de acción rápido 5 a 10 minutos.· Duración de acción intermedia.· Duración de acción intermedia.· Produce una anestesia rápida, intensa y · Produce una anestesia rápida, intensa y duradera.duradera.· Se puede usar con o sin vasoconstrictor.· Se puede usar con o sin vasoconstrictor.· Toxicidad intermedia.· Toxicidad intermedia.· Metabolismo hepático.· Metabolismo hepático.· V ½ de redistribución de 8 a 9 minutos.· V ½ de redistribución de 8 a 9 minutos.· V ½ de eliminación de 45 a 60 minutos.· V ½ de eliminación de 45 a 60 minutos.· Se excreta por vía renal.· Se excreta por vía renal. No es irritante a los tejidos.No es irritante a los tejidos.
LIDOCAINA
Presentación:
Dosis (Anestesia Local)
Tópica: 0,6 a 3 Mgr x KgInfiltración / Bloqueo Nervio Periférico:
0,5 a 5 Mgr x Kg(Solución 0,5 a 2%)
Frasco Ampolla 50 y 100 cc
1% - 2%Fco 2cc = 5%
LIDOCAINALIDOCAINA
Dosis máxima de seguridad Dosis máxima de seguridad – 4 mg./ Kg. S/adrenalina. 4 mg./ Kg. S/adrenalina. – 7 mg./ Kg. C /adrenalina.7 mg./ Kg. C /adrenalina.
I V 1 - 2 mg./ Kg. Al 1 – 2% máx.. 300 mg. En I V 1 - 2 mg./ Kg. Al 1 – 2% máx.. 300 mg. En una hora. una hora.
Regional I V MS 2-3 mg./ Kg. Al 0.5- 1,0% MI Regional I V MS 2-3 mg./ Kg. Al 0.5- 1,0% MI 3-5 mg./ Kg. Al 0.25-0.5%3-5 mg./ Kg. Al 0.25-0.5%
Infiltrativa/nervio periférico 0.5-5.0mg./ Kg.Al Infiltrativa/nervio periférico 0.5-5.0mg./ Kg.Al 0.5-2.0% 0.5-2.0%
Plexo braquial 300-700 mg.Al 1.0- 1.5% Plexo braquial 300-700 mg.Al 1.0- 1.5% niños 0.5-0.75ml/ kg. niños 0.5-0.75ml/ kg.
Cont…Cont…
Peridural bolus 200-400 mg. Al Peridural bolus 200-400 mg. Al 1,0- 2.0% NIÑOS 7-9 mg./Kg.1,0- 2.0% NIÑOS 7-9 mg./Kg.
Infusión 6-12 ml./Hl. Niños 0.2-0.3 Infusión 6-12 ml./Hl. Niños 0.2-0.3 ml/ kg./ Hl. ml/ kg./ Hl.
Espinal 50-100mg./ 0.5 – 5.0% Espinal 50-100mg./ 0.5 – 5.0% con o sin glucosa al 7.5% con o sin glucosa al 7.5%
Caudal 150-300mg. Al 1.0-0.5% Caudal 150-300mg. Al 1.0-0.5% niños 0.41.-1.0 ml/kg.niños 0.41.-1.0 ml/kg.
BUPIVACAINABUPIVACAINA
Es una molécula racemica compuesta Es una molécula racemica compuesta por dos enantiominos S(-) R(+) en por dos enantiominos S(-) R(+) en proporciones de 50%proporciones de 50%
· AL tipo amida · AL tipo amida · PH 4.5-5.5 · PH 4.5-5.5 · Inicio de acción lento de 15-20min· Inicio de acción lento de 15-20min· Duración de la acción prolongada · Duración de la acción prolongada · Alto potencial cardiotoxico · Alto potencial cardiotoxico · ·
En concentraciones bajas produce analgesia con En concentraciones bajas produce analgesia con preservación de la función motora.preservación de la función motora.
· La adrenalina no afecta la duración del bloqueo · La adrenalina no afecta la duración del bloqueo pero disminuye la captación plasmática.pero disminuye la captación plasmática.
· Existe una alta incidencia de morbimortalidad · Existe una alta incidencia de morbimortalidad por toxicidad cardiovascular, tal vez debida a la alta por toxicidad cardiovascular, tal vez debida a la alta unión a proteínas y liposolubilidad del agente. El unión a proteínas y liposolubilidad del agente. El colapso cardiovascular es causado por la acumulación colapso cardiovascular es causado por la acumulación especifica en el sistema de conducción del corazón, especifica en el sistema de conducción del corazón, que activa las vías de reentrada y produce arritmias que activa las vías de reentrada y produce arritmias ventriculares intratables que incluye taquicardia y ventriculares intratables que incluye taquicardia y fibrilación ventricularfibrilación ventricular
Presentación:Presentación:
Dosis:Infiltración / Bloqueo de Nervio PeriféricoMenos de 150 Mgr (Sol. 0,25% y 0,5%)
Inicio de Acción: 2 a 10 MinutosDuración de Acción: 200 a 400 minutosEliminación: Hepática y pulmonar
Ampollas de 10cc de 0,25%, 0,5% y 0,75%
Bupivacaina
Dosis de A. L. de uso Común Dosis de A. L. de uso Común para Anestesia por para Anestesia por Infiltración.Infiltración.
S/ Adrenalina C/ Adrenalina S/ Adrenalina C/ Adrenalina
Fármaco Conc. % Dosis Duración Dosis Fármaco Conc. % Dosis Duración Dosis Duración Duración
max . mg min max . mg min max . mg min max . mg min Lidocaina 0.5 -1.0 300 30-60 500 120-Lidocaina 0.5 -1.0 300 30-60 500 120-
360360
Bupivac. 0.25-0.75 175 120-240 225 180-Bupivac. 0.25-0.75 175 120-240 225 180-420420
Anestesia Tópica
Presentación:
Superficie: Piel, Mucosas, orofaringe, Árbol Traqueobronquial, etc.
• Analgesia Eficaz• Corta Duración• EMLA
Crema, ungüento, Gel Aerosol, Solución.
Anestesia Por Infiltración
Comienzo de Acción casi Inmediato.
Duración Variable.
• Lidocaina: Intermedia
• Bupivacaina: Prolongada
• Ropivacaina: Prolongada
• Levo-bupivacaína: Prolongada