FARMACOLOGIA DE LOS ANESTSICOS LOCALES ANESTESIA EPIDURAL, RAQUIDEO BLOUEOSUNIVERSIDAD NACIONAL DEL ALTIPLANO PUNO: FACULTAD DE MEDICINA HUMANA AO 2010

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DEFINICIN Los anestsicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado su efecto, la recuperacin de la funcin nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somticos como vegetativos.ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conduccin nerviosa de forma ESPECFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.

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Estructura Qumica La molcula de los anestsicos locales est estructurada en un plano y constituida por un anillo aromtico y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolizacin y, por lo tanto, la duracin de la accin. El anillo aromtico confiere lipofilia, mientras que la regin de la amina terciaria es relativamente hidrfila.3

Estructura Qumica Todos los anestsicos locales son bases dbiles, con valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiolgico estn ionizados en una gran proporcin, aunque no completamente. La fraccin no ionizada atraviesa las vainas lipfilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molcula hasta la membrana axonal, pero la forma activa es el catin.Forma activa: catin anfiflico Forma permeable a membranas

pobre

Habilidad para penetrar barreras lipoflicas

bueno4

PROPIEDADES DE LOS ANESTESICOS LOCALES

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CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS Liposolubilidad: a mayor liposolubilidad, mayor potencia Anestsica Local. Fijacin a Protenas: a mayor unin, mayor duracin en la accin. pKa: como son bases dbiles, mientras mas prximo est su pKa del pH del medio (7), mayor cantidad de la forma liposoluble (B:), mas rpido es el ingreso por las membranas de los nervios y mayor rapidez de accin6

Los Anestsicos Locales tienen pKa entre 7,5-9. por lo tanto a pH fisiolgico (7,4) estn ionizados, en mayor medida mientras mayor sea el pKa:

Mayor proporcin de la forma liposoluble, mayor ingreso por las membranas de los nervios y ACCIN MAS RAPIDA.7

Clasificacin Qumica: Esteres: cocana, procana, tetracana, benzocana. Amidas: lidocana, mepivacana, bupivacana, ropivacana. Potencia y duracin: Potencia baja y duracin corta: procana, cloroprocaina. Potencia y duracin intermedia: mepivacana, lidocana. Potencia alta y duracin larga: bupivacana, ropivacana.8

Mecanismo de AccinAl actuar sobre la membrana celular de las fibras nerviosas, impiden el aumento transitorio de la permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de Na+ voltaje dependiente. Esta accin selectiva sobre los canales del Na+, impide la produccin del potencial de accin y, por ende la generacin y conduccin del impulso nervioso.Bloquean canales de Na voltajedependientes.9

La actividad de estos frmacos es mejor cuando la membrana est sometida a repetidos estmulos. No modifican el PMR, disminuyen la velocidad de despolarizacin (velocidad de conduccin del impulso). Los potenciales de accin disminuyen con el tiempo hasta que el BLOQUEO ES COMPLETO.

La interaccin es reversible. A concentraciones elevadas pueden interactuar con fosfolpidos de membrana alterando el funcionamiento de canales inicos (Na y K). Ejemplo: Benzocana.10

Canal de Na activado.

Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Catinicos Anfiflicos

Canal de sodio inactivado por Anestsicos Locales Sin Carga.

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ACCIONES FARMACOLGICAS La accin anestsica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir: cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axn, terminacin sinptica y terminacin receptora). en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, ncleos, etc.) en la membrana muscular y en el miocardio.

ACCIN FARMACOLGICA: Troncos y fibras nerviosas. SNC SCV

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ACCION DEL ANESTESICO LOCAL

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La anestesia epidural o anestesia peridural es la introduccin de anestsico local en el espacio epidural, bloqueando as, las terminaciones nerviosas en su salida de la mdula. Por lo tanto su distribucin ser metamrica, o sea se anestesiar la zona del cuerpo que corresponde a los nervios que han sido alcanzados por el anestsico local inyectado. Fue descubierta en 1921, por el oscense Fidel Pags.16

La tcnica de puncin epidural se realiza con el paciente sentado o en posicin Decbito lateral y se punciona el espacio entre las dos apfisis posteriores de la vrtebra. El nivel de puncin est en funcin de la zona que se desea anestesiar. La puncin lumbar, que es la ms frecuente, se realiza en los espacios vertebrales entre dos vrtebras lumbares y se anestesia la zona abdominal.17

ANESTESIA EPIDURALEste es un espacio virtual que se encuentra por fuera de la duramadre. Mediante anestesia de la piel en el lugar de puncin, se introduce una aguja conectada a una jeringa con poca resistencia llena de aire o agua. Se va introduciendo la aguja y se va apretando el mbolo de la jeringa. Mientras se atraviesa msculo o ligamentos se produce una resistencia al apretar el mbolo. 18

Al llegar al espacio epidural esta resistencia desaparece y permite vaciar el aire o agua. Esto es el signo de que se ha llegado al espacio epidural. En este lugar se introduce el frmaco a administrar y el catter si procede. La anestesia epidural est indicada para realizar aquellas intervenciones en abdomen sobre todo a nivel infraumbilical, como son hernias inguinales, intervenciones en testculos o vejiga o partos. 19

Accin en fibras y troncos nerviosos. Por lo general las fibras de menor dimetro son mas sensibles. C > B > A > A > A > ADolor, T y tacto. amielnicas Propiocepcin, motoras mielnicas

Algunas fibras A son mas sensibles que las C a pesar de su mayor dimetro. Se cree que puede deberse a la conduccin saltatoria,

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El orden de prdida de sensibilidad es:Dolor-temperatura-tacto-propiocepcin-motoras(resistentes)

A elevadas concentraciones de frmaco y tiempo prolongado, la selectividad se pierde. Las fibras motoras son muy resistentes, salvo en plexos en donde anatmicamente se disponen por fuera las motoras y por dentro las sensitivas. (Plexo Braquial)21

COADYUVANTES VASOCONSTRICTORESLa adicin de pequeas dosis de drogas vasoconstrictoras (adrenalina 1:100 000), prolonga la duracin de accin anestsica por disminucin del pasaje a la circulacin, ya que disminuye el flujo por vasoconstriccin. Adems, una lentitud en la absorcin, permite una biotransformacin adecuada, reduciendo su toxicidad sistmica. No debe olvidarse que los vasoconstrictores tambin pueden absorberse y ejercer efectos sistmicos indeseables (HTA, arritmias cardacas, etc.) Debe evitarse su uso en los sitios de circulacin terminal (dedos, nariz, pabelln auricular), ya que la vasoconstriccin prolongada puede ocasionar necrosis de los tejidos.22

PROPIEDADES DE LOS ANESTESICOS LOCALES

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Metabolismo. ESTERES: son metabolizados con rapidez por estearasas del plasma y del hgado. AMIDAS: se metabolizan en el Microsoma heptico.

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Accin en el SNC Cuando se administran por va EV, a elevadas concentraciones o cuando se absorben rpidamente, los niveles en sangre se elevan y pueden alterar otros sistemas. En el SNC, las acciones son complejas: Excitacin: nauseas, vmitos, agitacin, confusin, temblores, convulsiones. Depresin: coma, paro respiratorio y muerte25

Accin en el SCVLa lidocana tiene acciones antiarrtmicas, de mucha utilidad clnica. En general todos los anestsicos locales, son depresores de la actividad cardaca y del msculo liso arteriolar, stos efectos ocurren a concentraciones sanguneas elevadas que solo se alcanzan por accidente o desconocimiento de las dosis que deben utilizarse. Vasodilatacin arteriolar (relajacin de msculo liso vascular). Trae el problema que en ciruga se trabaja en un campo hemorrgico. Para evitar esto, se aade Adrenalina.

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TOXICIDAD LOCAL Aplicacin accidental de la dosis epidural por va intratecal. REACCIONES ALERGICAS Los anestsicos locales tipo ester, debido a su metabolito (PABA). Eritema, urticaria, edema o dermatitis27

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ANESTESIA RAQUIDEAEl agente anestsico entra en contacto con el lquido cefalorraqudeo del canal medular. Esta tcnica se utiliza principalmente para las intervenciones quirrgicas que se realizan en la parte inferior del abdomen y en las piernas.35

ANESTESIA RAQUIDEAEl nivel analgsico y anestsico depender del nivel de puncin, del tipo de anestsico local (baricidad), de la dosis y del volumen administrado, de la posicin del enfermo en el momento de la puncin y en los minutos siguientes, de las curvaturas espinales y de la edad y altura del paciente.36

ANESTESIA RAQUIDEAEl proceso se lleva a cabo introduciendo una delgada aguja entre dos vrtebras de la parte inferior de la columna vertebral para introducir un agente anestsico hasta el lquido cefalorraqudeo, que rodea a la mdula espinal y sus races nerviosas. Como los nervios que nacen de la mdula espinal estn baados en lquido cefalorraqudeo, absorben el agente anestsico.

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MATERIAL A PREPARAR Pao verde fenestrado.-1 Ampolla de bupivacana 2 paquetes de gasas .-1 ampolla de epinefrina Guantes estriles .-1Ampolla de atropina1mg Jeringa 10 y 5 cc. .-Cloruro de sodio al 9% Agujas IM y SC. .-Una jeringa de 20cc Apsito autoadhesivo. .-Una jeringa de 10cc Aguja raqudea. .-Una jeringa de 5cc Suero salino 10 cc .-Una pinza de limpieza 2 amp. Lidocana 2%45

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BLOQUEO DEL PLEXO BRAQUIAL Gran red de fibras nerviosas que inerva las extremidades superiores. El plexo braquial se extiende desde el cuello hasta la axila. En los seres humanos, los nervios del plexo se originan generalmente en los segmentos cervicales inferiores y en el primer segmento de la mdula espinal torcica (C5-C8 y T1), pero las variaciones no son infrecuentes 47

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BLOQUEO DEL PLEXO LUMBAR El plexo lumbar est localizado dentro del msculo psoas (que corre desde las apfisis transversas lumbares al trocanter menor) y los cuatro primeros nervios lumbares, adems en el cincuenta por ciento de los casos se une una rama procedente del ltimo nervio torcico, y en ocasiones una rama 55 del primero lumbar.

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FIN

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