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DISOLVENTES DE USO DISOLVENTES DE USO FARMACEUTICO FARMACEUTICO

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DISOLVENTES DE USO DISOLVENTES DE USO FARMACEUTICOFARMACEUTICO

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CLASIFICACIÓN DE LOS SOLVENTESCLASIFICACIÓN DE LOS SOLVENTES

● Según su polaridad:Según su polaridad:a) Polaresa) Polares: formados por moléculas bipolares fuertes, con uniones hidrógeno.b) Semipolares:b) Semipolares: formados por moléculas bipolares fuertes, pero que no tienen uniones hidrógeno.c) No polares:c) No polares: ejemplo los hidrocarburos. La disolución ocurre por fuerzas de atracción.Muchos dolventes pueden pertenecer a más de uno de estos tipos.

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TIPOS DE DISOLVENTES TIPOS DE DISOLVENTES FARMACÉUTICOSFARMACÉUTICOS

● Disolventes no acuosos.Disolventes no acuosos.● Alcoholes.● Polialcoholes.● Éteres.● Amidas.

● AguaAgua● Destilada.● Bidestilada.● Purificada.● Desionizada● Esterilizada.

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GENERALIDADES SOBRE DISOLVENTESGENERALIDADES SOBRE DISOLVENTES

● A mayor semejanza estructural entre soluto y solvente, mayor solubilidad (¿Cuál será más soluble en glicerina, el fenol o el benceno?)

● Los puntos de fusión elevados de un compuesto, implican una asociación de moléculas con una fuerza cohesiva muy grande (¿Cómo será su solubilidad?)

● Los polímeros y compuestos de alto peso molecular ¿serán solubles, insolubles o poco solubles?

● En isómeros ¿cúal será más soluble, el que tiene forma cis o el que tiene forma trans?

● Cuándo existe solvatación ¿Cómo será la solubilidad?● Los productos resultantes de la reacción entre los ácidos

fuertes y las bases orgánicas que contienen nitrógeno ¿serán solubles en agua?,

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CLASIFICACIÓN DE LOS DISOLVENTES CLASIFICACIÓN DE LOS DISOLVENTES NO ACUOSOSNO ACUOSOS

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EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

● Etanol o alcohol etílicoEtanol o alcohol etílico, alcohol deshidratado o simplemente alcohol.

Se caracteriza por su sabor ardiente, olor característico, inflamable e higroscópico.

Se puede clasificar en:● Alcohol absoluto.-Alcohol absoluto.- la USP

señala 99,5% v/v de pureza. Se mezcla con el agua en toda proporción debido a su higroscopicidad.

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Al mezclar alcohol absoluto con agua debemos considerar lo siguiente:● Contracción del volumen.● Desprendimiento de calor por solvatación de las moléculas

de agua.● Desprendimiento de gas con enturbiamiento (agua 10 veces

más soluble en alcohol que en agua)

EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

Usos del alcohol absoluto:Usos del alcohol absoluto:● Aumenta la solubilidad de algunos fármacos ejemplo la

digoxina.● Solubilizante de la hidrocortisona para vía endovenosa.● Como cosolvente.● En elíxires, jarabes, espíritus, extractos.

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EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

● Alcohol oficinal.- Alcohol oficinal.- A 15º contiene 95 mL de etanol y 6,19 mL de agua en 100 mL de solución.

Difiere del alcohol absoluto ligeramente en su densidad y punto de ebullición.

Se disuelve en agua en toda proporción.

Se disuelve en glicerol, propilenglicol, éter, cloroformo y otros disolventes orgánicos.

Usos del alcohol oficinal:Usos del alcohol oficinal:● En la preparación de elíxires, jarabes, espíritus, extractos.

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EL ALCOHOL: TIPOSEL ALCOHOL: TIPOS

● Alcohol isopropílico o isopropanolAlcohol isopropílico o isopropanol● Líquido incoloro.● Soluble en agua,éter y alcohol.● Punto de ebullición 82,4ºC.● Propiedades disolventes similares

al alcohol.● Menor contenido de agua que el

etanol.● Como disolvente en recubrimiento

de comprimidos.● Su uso interno está

contraindicado.

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POLIALCOHOLES, ALCOHOLES POLIALCOHOLES, ALCOHOLES POLIHÍDRICOS O POLIOLESPOLIHÍDRICOS O POLIOLES

● Disuelven muchos p.a como antibióticos, barbitúricos, anestésicos, sulfamidas.

● Las soluciones que forman son más estables que las obtenidas con agua.

● No son inertes farmacológicamente, por tanto debe tenerse precaución al usarlo como vehículo principalmente en inyectables.

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PROPILENGLICOLPROPILENGLICOL● Es el 1,2 propanodiol.● Líquido claro, incoloro,

viscoso y un poco más denso que el agua.

● Sabor ardiente agridulce, inodoro a temperatura ambiente, pero adquiere ligera fragancia al entibiar.

● Menor viscosidad y mayor poder disolvente que el glicerol.

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PROPILENGLICOLPROPILENGLICOL● Aplicaciones:Aplicaciones:

● Antiséptico (forma líquida).● Desinfectante potente (vapor).● Disolvente de muchos p.a como barbitúricos, atropina,

corticoides, ácido ascórbico, vitamina D.● Codisolvente en preparados parenterales, preparados

tópicos y aerosoles.● Humectante en preparados tópicos.● Conservante en preparados semisólidos.

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GLICERINA O GLICEROLGLICERINA O GLICEROL● Líquido incoloro, siruposo, sabor dulce.● Contiene 1,2,3 triol anhidro (98 – 101%)● Miscible en agua, etanol y metanol.● Higroscópico: humectante de algunos

preparados.● No tóxico: se puede usar interna o

externamente.● Conservante en cápsulas de gelatina,

supositorios, cremas, óvulos.● Edulcorante y codisolvente en colutorios,

jarabes, elíxires.● Disolvente en colirios e inyectables.

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SORBITOLSORBITOL● Polvo blanco de sabor

dulce (al estado anhidro).

● Soluble en agua y alcohol.

● Sustituye a la sacarosa en preparados para diabéticos.

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SORBITOL EN SOLUCIÓNSORBITOL EN SOLUCIÓN● Más viscosa que la solución de glicerol.● Mejora las características de suspensión de la fórmula.● Se combina frecuentemente con etanol, controlando así la

polaridad del disolvente.● Estabiliza las fórmulas más eficazmente contra el deterioro

microbiológico que sus equivalentes de sacarosa.

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GLUCOSA LÍQUIDAGLUCOSA LÍQUIDA● Líquido muy viscoso.● Sabor débilmente dulce.● Miscible en agua.● Parcialmente miscible en

alcohol.● Agente de granulación (5 – 10%)● Recubrimiento de comprimidos

(10 – 20%)● Vehículo de jarabes (20 - 60%)

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POLIETILENGLICOLPOLIETILENGLICOL● También denominados carbowax.● Polímeros de óxido de etileno y agua, con diferente consistencia

según el p.m.● Los líquidos son viscoso, transparentes, incoloros o ligeramente

amarillentos, olor débil, sabor amargo y algo ardiente; son solubles en agua, alcohol, acetona, glicerina.

● Son muy higroscópicos.● No se enrancian.● Son gelificantes, disgregantes, aglutinantes, lubricantes, agentes de

suspensión en vehículos acuosos, también vehículos para el contenido de cápsulas blandas.

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AGUAAGUA● Vehículo para gran cantidad

de p.a.● Líquido de lavado para

maquinarias, utensilios, envases, etc.

● Medio de transferencia térmica (vapor).

● Según las farmacopeas existen diferentes tipos de aguas lo que determina su utilización.

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Fármacos débilmente ácidosFármacos débilmente ácidos

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Fármacos débilmente básicosFármacos débilmente básicos

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Influencia de los solventes en la Influencia de los solventes en la solubilidadsolubilidad

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Influencia de los solventes en la Influencia de los solventes en la solubilidadsolubilidad

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Influencia combinada del pH y los Influencia combinada del pH y los solventessolventes

Los electrolitos débiles contenidos en soluciones amortiguadoras (pH conocido), pueden ver afectada su solubilidad de dos formas:● Al agregar alcohol a una solución amortiguadora con

electrolito débil, la solubilidad de las moléculas no ionizadas aumenta.

● El alcohol es menos polar que el agua, por tanto al agregarlo a una solución amortiguadora, disminuye la disociación del electrolito, disminuyendo la solubilidad.

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Solubilidad de electrolitos débilesSolubilidad de electrolitos débiles

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Solubilidad de electrolitos débilesSolubilidad de electrolitos débiles

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Solubilidad de electrolitos débilesSolubilidad de electrolitos débiles