DefiniciónDefinición

Sedante.-Sedante.- Disminuye la actividad física, Disminuye la actividad física, modera la excitación y tranquiliza en general a modera la excitación y tranquiliza en general a la persona que lo recibe.la persona que lo recibe.

HipnóticoHipnótico.- produce somnolencia y facilita la .- produce somnolencia y facilita la iniciación y conservación de un estado de iniciación y conservación de un estado de sueño similar al natural, en sus características sueño similar al natural, en sus características encefalográficas y a partir del cual el paciente encefalográficas y a partir del cual el paciente puede despertar fácilmente.puede despertar fácilmente.

Conceptos:Conceptos: Existe una gran variedad de agentes y Existe una gran variedad de agentes y

medicamentos que pueden producir medicamentos que pueden producir depresión del SNC (tranquilización y depresión del SNC (tranquilización y somnolencia), esta puede ser somnolencia), esta puede ser dependiente de la dosis generando dependiente de la dosis generando efectos graduales y crecientes pasando efectos graduales y crecientes pasando de sedación progresiva, sueño, pérdida de sedación progresiva, sueño, pérdida del conocimiento, anestesia quirúrgica del conocimiento, anestesia quirúrgica hasta depresión letal.hasta depresión letal.

FármacosFármacos

BarbitúricosBarbitúricos BenzodiazepinasBenzodiazepinas EtanolEtanol MisceláneosMisceláneos

BarbitúricosBarbitúricos

Derivados Barbitúricos:Derivados Barbitúricos:- Antiepilépticos: FenobarbitalAntiepilépticos: Fenobarbital

- Sedantes Hipnóticos: Amobarbital, Butarbital, Sedantes Hipnóticos: Amobarbital, Butarbital, Pentobarbital, Secobarbital.Pentobarbital, Secobarbital.

- Anestésicos Generales: Tiopental, Anestésicos Generales: Tiopental,

BarbitúricosBarbitúricosCaracterísticas generales Características generales

Acción depresora SNC, sedación leve hasta Acción depresora SNC, sedación leve hasta anestesia y coma profundo.anestesia y coma profundo.

Poseen actividad anticonvulsivas y Poseen actividad anticonvulsivas y antiepilépticas (varían de fármaco en fármaco).antiepilépticas (varían de fármaco en fármaco).

Alteran la concentración mental, memoria y Alteran la concentración mental, memoria y aprendizaje.aprendizaje.

Poseen efectos residuales al día siguiente Poseen efectos residuales al día siguiente (Confusión, descoordinación muscular)(Confusión, descoordinación muscular)

Antagonizan efectos de drogas estimulantes Antagonizan efectos de drogas estimulantes del SNC.del SNC.

BarbitúricosBarbitúricosEfectos adversosEfectos adversos

Deprimen Sist. Respiratorio – muerte por Deprimen Sist. Respiratorio – muerte por depresión.depresión.

Tolerancia y dependencia muy marcada.Tolerancia y dependencia muy marcada. Inconciencia, parálisis central por Inconciencia, parálisis central por

hipoxia,hipotermia.hipoxia,hipotermia. La sobredosis es tratada con medidas La sobredosis es tratada con medidas

generales (hemodialisis, lavado generales (hemodialisis, lavado gástrico,etc).gástrico,etc).

Benzodiazepinas:Benzodiazepinas:

Farmacológicamente actúan a nivel del SNC, Farmacológicamente actúan a nivel del SNC, provocando una estimulación sobre receptores provocando una estimulación sobre receptores relacionados con depresión de este sistema, relacionados con depresión de este sistema, aumentando la conductancia a iones Cl. aumentando la conductancia a iones Cl.

Activan receptores GABA a, intensificando la Activan receptores GABA a, intensificando la actividad de este Neurotransmisor, pues las actividad de este Neurotransmisor, pues las BZD, NO activan compuertas de forma directa BZD, NO activan compuertas de forma directa para el ingreso de Cl, al interior de la neurona para el ingreso de Cl, al interior de la neurona

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Actúan a nivel central, por activación de Actúan a nivel central, por activación de

receptores GABA A, receptores GABA A, al respecto cabe señalar al respecto cabe señalar que la gran cantidad de efectos que podemos que la gran cantidad de efectos que podemos encontrar en estos fármacos obedece a la gran encontrar en estos fármacos obedece a la gran variedad de subunidades (alfa, beta,gamma, delta) que variedad de subunidades (alfa, beta,gamma, delta) que constituyen al receptor GABA.constituyen al receptor GABA.

A nivel periférico produce 2 efectosA nivel periférico produce 2 efectos Vasodilatación coronariaVasodilatación coronaria Bloqueo neuromuscular a dosis altasBloqueo neuromuscular a dosis altas

BenzodiazepinasBenzodiazepinas

Producen un efecto cualitativamente similar a los Producen un efecto cualitativamente similar a los barbitúricos, pero cuantitativamente muy diferente barbitúricos, pero cuantitativamente muy diferente (menor), poseen un margen de seguridad mayor al de (menor), poseen un margen de seguridad mayor al de los barbitúricoslos barbitúricos

Lo anterior debido a su estructura química, que les Lo anterior debido a su estructura química, que les permite tener características farmacocinéticas permite tener características farmacocinéticas distintas.distintas.

Su efecto depresor sobre el SNC, es dependiente de la Su efecto depresor sobre el SNC, es dependiente de la dosis, pero es sin duda menos severo que el dosis, pero es sin duda menos severo que el provocado por los BBT, NO producen bloqueo provocado por los BBT, NO producen bloqueo ganglionar ganglionar a nivel centrala nivel central, salvo a dosis tóxicas., salvo a dosis tóxicas.

BenzodiazepinasBenzodiazepinas

En general presentan un amplio margen de seguridad en relación En general presentan un amplio margen de seguridad en relación a las dosis administradas, al contrario de los barbitúricos, siendo a las dosis administradas, al contrario de los barbitúricos, siendo muy escaso que se presente un efecto tóxico letal con la muy escaso que se presente un efecto tóxico letal con la ingestión de altas dosis de BZD, salvo que se administre ingestión de altas dosis de BZD, salvo que se administre conjuntamente con otros depresores del SNC (etanol, BBT,etc)conjuntamente con otros depresores del SNC (etanol, BBT,etc)

Los pacientes tratados durante largo tiempo, pueden desarrollar Los pacientes tratados durante largo tiempo, pueden desarrollar tolerancia y a la supresión brusca del tratamiento puede tolerancia y a la supresión brusca del tratamiento puede sobrevenir la aparición de la sintomatología que derivó en la sobrevenir la aparición de la sintomatología que derivó en la terapia con BZD, esta sintomatología puede ser incluso más terapia con BZD, esta sintomatología puede ser incluso más intensa.intensa.

Usos clínicos de las Usos clínicos de las

BenzodiazepinasBenzodiazepinas

Anticonvulsivantes ( Diazepam)Anticonvulsivantes ( Diazepam) Ansiolíticos (alprazolam)Ansiolíticos (alprazolam) Relajantes musculares (Diazepam)Relajantes musculares (Diazepam) Sedantes hipnóticos (Midazolam)Sedantes hipnóticos (Midazolam) Amnesia anterógrada (Lorazepam, Amnesia anterógrada (Lorazepam,

Midazolam)Midazolam)

Clasificación, Clasificación,

Según su acción sobre los receptores Según su acción sobre los receptores GABA, se clasificarán en:GABA, se clasificarán en:

Benzodiazepinas:Benzodiazepinas:

De acción breveDe acción breve : vida media < 6 hrs: vida media < 6 hrs De acción intermedia : vida media 6 - 24 hrs De acción intermedia : vida media 6 - 24 hrs De acción prolongada: vida media > 24 hrs.De acción prolongada: vida media > 24 hrs.

Características farmacocinéticasCaracterísticas farmacocinéticas

Absorción oral en general buena, pero dependerá de la Absorción oral en general buena, pero dependerá de la estructura química de la BZD.estructura química de la BZD.

Diazepam>alprazolam=clordiazepóxido=lorazepam>clonazepamDiazepam>alprazolam=clordiazepóxido=lorazepam>clonazepam

Excelente absorción vía Sublingual, pero errática por Excelente absorción vía Sublingual, pero errática por vía IM.vía IM.

UPP% relativamente alta entre 70 – 99%UPP% relativamente alta entre 70 – 99% Alprazolam 70%, Diazepam 99%Alprazolam 70%, Diazepam 99%

Excelente distribución incluso en el LCR y leche Excelente distribución incluso en el LCR y leche maternamaterna

Características farmacocinéticasCaracterísticas farmacocinéticas

Extensa metabolización hepática, lo que permite la Extensa metabolización hepática, lo que permite la producción de metabolitos activos, los cuales en la producción de metabolitos activos, los cuales en la mayoría de las ocasiones permiten prolongar el efecto mayoría de las ocasiones permiten prolongar el efecto depresor sobre el SNC y permitiría explicar porqué de depresor sobre el SNC y permitiría explicar porqué de la extensa duración de los efectos a estos fármacos, la extensa duración de los efectos a estos fármacos, principalmente en neonatos.principalmente en neonatos.

Efectos TóxicosEfectos Tóxicos Somnolencia, ataxia, confusión mental. Somnolencia, ataxia, confusión mental.

Hostilidad, irritabilidad.Hostilidad, irritabilidad. Erupciones cutáneas, náuseas, cefaleas, vértigo.Erupciones cutáneas, náuseas, cefaleas, vértigo. Efectos residuales (efecto día siguiente)Efectos residuales (efecto día siguiente) Pude tener efectos teratogénicos (mayor Pude tener efectos teratogénicos (mayor

incidencia en labio leporino en consumidoras de incidencia en labio leporino en consumidoras de BDZ y efectos depresores en el niño recién BDZ y efectos depresores en el niño recién nacido)nacido)

Flumazenil antangoniza los efectos de las BDZFlumazenil antangoniza los efectos de las BDZ

Hipnóticos no Hipnóticos no BenzodiazepínicosBenzodiazepínicos

ZolpidemZolpidem ZopiclonaZopiclona