CARRERA PROFESIONAL DEFARMACIA Y BIOQUÌMICA

Curso:FARMACOLOGÍA

Docente:Mg. MANCILLA VENTURA MANUEL

Alumna:BENAVENTE AYAMAMANI,

Jency Luz

AREQUIPA-2015

UNIVERSIDAD PRIVADA AUTÒNOMA DEL SUR

GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS

Los fármacos que aumentan la fuerza de contracción del músculo cardiaco reciben el nombre de fármacos con efecto inotrópico positivo. Una de las patologías más común tratadas en la actualidad es la insuficiencia cardiaca.

Los glucósidos cardiotónicos constituyen en la actualidad una de las familias de fármacos más importantes en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Nuestro país se encuentra en los primeros lugares de mortalidad cardiovascular.

 GENERALIDADES

• Existen en la naturaleza cerca de 20 plantas de diferentes familias de las que se puede extraer principios activos con efectos farmacológicos similares al de la digital.

• Los cardiotónicos se encuentran principalmente en las hojas de Digitalis purpurea, semillas de Digitalis la nata, Strophantus gratus.

• Los bufanólidos se han encontrado en ciertas variedades de sapos del género Bufus maritimus y Bufus Vulgaris.

• En las alas de mariposas monarca

Beneficios

• Cardiovascular

Mejora el rendimiento del músculo cardiaco.

• Hemorroides

Debido a tiene acción contráctil sobre la musculatura vascular, lo que alivia los dolores.

• Edema

Ayuda en la eliminación de líquidos en los casos de retención ya que tiene propiedades diuréticas.

Insuficiencia cardiaca

Es un cuadro en el cual el corazón no puede bombear suficiente sangre a todo el cuerpo, este debilitamiento provoca:

• Acumulación de sangre y líquidos en los pulmones.• Acumulación de líquido en los pies, los tobillos y las piernas llamada edema. • Cansancio y falta de aire.Las principales causas de insuficiencia cardiaca son enfermedad arterial coronaria, presión arterial alta y diabetes.

ENFERMEDADES CARDIACAS

ENFERMEDADES CARDIACAS

Fibrilación auricular (FA)

Enfermedad que se caracteriza por latidos auriculares incoordinados y desorganizados, produciendo un ritmo cardíaco rápido e irregular, los casos de FA han aumentado en un 66% debido, a un aumento de las enfermedades cardiacas crónicas.

La FA puede deberse a varias causas:• Hipertensión• Insuficiencia mitral• Miocardiopatía hipertrófica• Pericarditis• Cardiopatía congénita• Consumo de alcohol excesivo • Hipertiroidismo• Envenenamiento por monóxido de carbono• Pacientes geriátricos• Los antecedentes familiares.

Un cardiotónico es una sustancia de naturaleza esteroídica que debido a su acción a nivel cardiaco provoca un aumento de la frecuencia (cronotropico), excitabilidad (batmotropico) y contractilidad (inotropico) de las fibras miocárdicas.

CARDIOTÓNICOS

Los glucósidos se producen en el metabolismo secundario de las plantas. Se componen de dos partes:

• Una parte inactiva consistente en un azúcar o glúcido (por ejemplo una glucosa), pero que tiene efectos favorables en la absorción y solubilidad del glucósido

• Una parte activa, denominada aglucón o genina que es la utilizada con carácter terapéutico, y que puede ser un alcohol u otro compuesto orgánico.

GLUCÓSIDOS

Los glucósidos cardiotónicos son sustancias constituidas de una porción esteroide, una porción glucosúrica y un anillo de gama-lactona, alfa-saturada o delta-lactona alfa-insaturada.

GLUCÓSIDOS CARDIOTÓNICOS

Azúcares liposolubilidad

Potencia caract. Farmacocinéticas

Aglicona o genina actividad farmacológica(*efecto inotrópico positivo)

Lactona

A

 

B

 

C

 

Ciclo pentanoperhidrofenantreno

D

 

COMPOSICIÓN QUÍMICA

• En el C3 del núcleo orgánico se engarza la fracción glucosídica a través de un hidroxilo en posición beta.

• La fusión de los anillos C y D del núcleo orgánico tiene una configuración Cis a diferencia de otros esteroides.

• Un grupo hidroxilo libre terciario unido en posición beta al carbono número14.

Según el anillo lactónico dos grandes clases :

CARDENÓLIDOS. Cuando el carbono 17 se asocia con anillo un lactónico de 5 miembros (gama-lactona) como la digitoxina.

BUFANÓLIDOS. Cuando se asocia a un anillo lactónico de 6 miembros (delta-lactona)como el caso de los glucósidos de los batracios.

COMPOSICIÓN QUÍMICA

CLASIFICACIÓN DE LOS INOTROPICOS POSITIVOS

INHIBIDORES DE LA BOMBA Na +/

K+ ATP asa

FÁRMACOS QUE AUMENTAN LOS

NIVELES DE AMPc

Fármacos de origen natural

Fármacos de origen sintético

Agonistas adrenérgicos

Inhibidores de la PD III

Digitoxina

Lanatócido C

Beta metil-digoxina

Dopamina

Dobutamina

Anrinona

Minranona

Digoxina

Enoximona

MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

METABOLISMO

EXCRECIÓN

ACUMULACIÓN

EFECTO INOTRÓPICO POSITIVO (O CONTRACTIBILIDAD ), se produce por el aumento de energía en la contracción del miocardio.

EFECTO CRONOTRÓPICO NEGATIVO (O AUTOMATISMO), se produce por la elevada concentración de Na+ en el interior de la célula producto del bloqueo de la bomba de Na+/K+ va a disminuir la capacidad del miocardio para producir su propio impulso

EFECTO DROMOTRÓPICO NEGATIVO (O CONDUCTIVIDAD ), ya que se disminuye la conductibilidad, especialmente en el nódulo auriculoventricular por aumento del periodo refractario.

EFECTO BATMOTRÓPICO POSITIVO (O EXCITABILIDAD ), aumentando la excitabilidad, pero este en caso de dosis terapéuticas no tiene lugar, y es en realidad un efecto de sobredosificación.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

MANIFESTACIONES ADVERSAS

El tratamiento con digitálicos acarrea con frecuencia efectos adversos. El margen de seguridad (relación entre dosis terapéutica y dosis tóxica) de estos compuestos es uno de los más bajos de todos los medicamentos: la dosis tóxica es apenas de 2 a 3 veces mayor que la dosis terapéutica.

La intoxicación digitálicos puede comenzar con:

Pérdida del apetito seguida de náuseas y vómitos Dolor abdominal, diarrea Alucinaciones Visión borrosa, confusa, todo se ve de color amarillo o verde Hiperventilación Galactorrea y ginecomastia Alergias a la piel (urticaria)

INDICACIONES

Insuficiencia cardiaca.

Fibrilación auricular paroxística. cuando la fibrilación es irreversible hay que usar digitálicos durante toda la vida para mantener una frecuencia ventricular adecuada.

Flúter auricular.

Taquicardia paroxística supraventricular. Es imperativo no confundir la taquicardia paroxística ventricular por enfermedad con la producida como fenómeno de intoxicación digitálica ya que puede acarrear consecuencias mortales.

CONTRAINDICACIONES

Fibrilación ventricular

Hipersensibilidad

Bloqueo AV de grados II y III

Síndrome del seno carotideo

En miocardiopatía hipertrófica

Pacientes con enfermedad renal

Ancianos y niños

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

QuininaQuinidina+ Digital los niveles séricos de digoxina se duplican

Verapamil + Digital disminuyen la frecuencia ventricular

Antiarrítmicos + Amiodarona aumenta los niveles sericos de digoxinaPropafenona

Diuréticos + Digital pérdida de K lo que ocasiona toxicidad por hipopotasemia

IECA+ Digoxina falla renal disminuye Excreción de digoxina y eleva niveles séricos

 FÁRMACO

 

 DOSIS

 PRESENTACIÓN

 NOMBRES

COMERCIALES     DIGOXINA

Se adaptara a las necesidades del paciente.

Adultos: Dosis de carga: 0.75 mg a 1.5 mg/día (dosis única)

Dosis de mantenimiento: 0.25 mg durante 5 días por semana.

Niños: Dosis de carga (solo un día): 0.25 mg/kg cada 8 horas.

Dosis de mantenimiento: 0.01 a 0.02 mg/kg/día en dosis única o fraccionada.

Comprimidos de 0.25 mg.

Comprimidos de 0.5 mg.

Frasco 15 ml. Solución oral de 0.05 mg.

 

Lanoxin Lab GlaxoWellcome

Lanirapid

DIGITOXINA Dosis de mantenimiento: 0.05 a 0.2 cada 8 a 12 horas por vía IV

Ampollas de 0.05 mg/mlAmpollas 0.2 mg/ml

 

LANATOSIDO C     CedilanidBeta metildigoxina VO absorción rápida y completa

(biodisponibilidad 90%). Inicio de acción 0,5 a 2 hrs.EV inicio en 5-20 min.

Comprimidos 0,5 mgAmpollas de 5 mg

CONCLUSIONES

Se dio a conocer la importancia y los efectos que producen los

glucósidos cardiotónicos a nivel cardiovascular.

Se trabajó e informo sobre las funciones que cumplen los

glucósidos cardiotónicos a nivel de nuestro organismo.

Se logró identificar y diferenciar las estructuras químicas de los

diferentes glucósidos cardiotónicos.

Se pudo establecer la clasificación de los glucósidos

cardiotónicos teniendo en cuenta sus características.