CARBAMAZEPINAACCIN TERAPUTICAAntiepilptico. Antineurlgico.INDICACIONESEpilepsiaCarbamazepina est indicado, como agente anticonvulsivante, en crisis parciales con sintomatologa compleja (psicomotor, lbulo temporal), crisis tonicoclnicas generalizadas (grand mal) y formas epilpticas mixtas que incluyan las anteriores, u otras crisis parciales o generalizadas. Las ausencias (petit mal) no suelen ser controladas por Carbamazepina.Neuralgia del trigminoCarbamazepina est indicado en el tratamiento del dolor asociado a neuralgia esencial del trigmino.Tambin se han informado resultados beneficiosos en neuralgia glosofarngea.Mana. Profilaxis del Trastorno Bipolar.Sndrome de deshabituacin al alcohol. ACCIN FARMACOLGICALa carbamazepina demostr ser eficaz en el tratamiento de las convulsiones tnico-clnicas generalizadas y de la neuralgia del trigmino.MECANISMO DE ACCINLa carbamazepina ha demostrado tener propiedades anticonvulsivantes en ratas y ratones con convulsiones inducidas en forma elctrica y qumica. Aparentemente acta reduciendo las respuestas polisinpticas y bloqueando la potenciacin pos tetnica. La carbamazepina reduce en gran medida o elimina el dolor inducido por la estimulacin del nervio infraorbital en gatos y ratas. Deprime el potencial talmico y los reflejos bulbares y polisinptico, incluso el reflejo linguomandibular en los gatos.An se desconoce su mecanismo de accin.El principal metabolito de la carbamazepina, la carbamazepina-10,11-epxido, posee actividadAnticonvulsivante tal como se ha demostrado en varios modelos animales de convulsiones in vivo.Es probable que su mecanismo principal de accin sea el de inhibir la descarga repetitiva de lospotenciales de accin sodio-dependientes en las neuronas despolarizadas, a travs de un bloqueo de los canales de sodio tipo uso y voltaje-dependientes.

PROPIEDADES FARMACOCINTICASLa carbamazepina en sangre se une en un 76% a las protenas plasmticas. Los niveles plasmticos de carbamazepina son variables y pueden oscilar entre 0,5 y 25 g/ml, sin relacin aparente con la ingesta diaria del frmaco. Los niveles teraputicos usuales en pacientes adultos son de 4 a 12 g/ml. En politerapias, la concentracin de la carbamazepina y los frmacos concomitantes puede aumentar o reducirse durante el tratamiento, y pueden alterarse los efectos de los frmacos. Tras la administracin oral crnica, los niveles plasmticos mximos se alcanzan al cabo de 4 a 5 horas. Como la carbamazepina induce su propio metabolismo, la vida media tambin es variable. La autoinduccin se completa al cabo de 3 a 5 semanas de tratamiento con un rgimen de dosis fija. Los valores de la vida media inicial oscilan entre 25 y 65 horas, y se reducen a 12 a 17 horas con la administracin de dosis repetidas. La carbamazepina se metaboliza en el hgado. Se identific al citocromo P450 3A4 como la principal isoforma responsable de la formacin de la carbamazepina-10,11-epxido a partir de la carbamazepina. Tras la administracin oral de carbamazepina marcada con 14C, el 72% de la radiactividad administrada se encontr en la orina y el 28% en las heces. Esta radiactividad urinaria estaba principalmente compuesta por metabolitos hidroxilados y conjugados, y slo por un 3% de carbamazepina intacta.Los parmetros farmacocinticas de la disposicin de la carbamazepina son similares en nios y adultos. La carbamazepina se metaboliza ms rpidamente en carbamazepina-10,11-epxido en los grupos ms jvenes que en los adultos.