antitusÍgenos dr. c. víctor armando tamez rodríguez departamento de farmacología y toxicología...
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ANTITUSÍGENOS
Dr. C. Víctor Armando Tamez RodríguezDepartamento de Farmacología y ToxicologíaFacultad de Medicina U.A.N.L.
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La terapéutica de las enfermedades respiratorias es una
de las fuentes de ingreso más importantes para la
industria farmacéutica, debido a que en parte a que los
tratamientos son generalmente sintomáticos.
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• Medicamentos para la tos y resfrío son los más importantes en ventas ($$)
en el mundo.
• 1999 Ventas mundiales de med. de venta libre 40,800 millones Dlls.
• Categorías:
Productos para la tos, resfrío y cuadros respiratorios: 6,500 millones Dlls.
Analgésicos 5,000 millones Dlls.
• EE. UU. 33% $12,300 millones Dlls.
• Europa 27% 10,900 millones Dlls.
• Latinoamérica 9% 3,800 millones Dlls.
VENTAS MUNDIALES
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TOS
Fenómeno caracterizado por la contracción sinérgica y
convulsiva de los músculos espiratorios torácicos y abdominales.
Es un mecanismo protector de la vía aérea, cuya finalidad es
limpiar el árbol traqueobronquial de las partículas extrañas,
facilitando así la eliminación de las secreciones.
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CLASIFICACIÓN
Tos útil (productiva): Es un mecanismo reflejo que sirve para proteger las vías respiratorias, remover moco o cuerpos extraños que impidan la circulación del aire.
Tos inútil: Tos sin expectoración.
La tos productiva, que cumple su papel NO DEBE ser inhibida.
Puede necesitar tratamiento: Tos seca, irritativa, no productiva.
* La tos responde al placebo.
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ORIGEN DE LA TOS
A) Enfermedades: Infección viral, asma, bronquitis
crónica, neumonía, neoplasia, insuficiencia cardíaca,
reflujo gastroesofágico, infecciones de vías respiratorias
altas, rinitis retronasal, cuerpo extraño.
Continúa……
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ORIGEN DE LA TOS
B) Medicamentos:
IECA: Captopril, enalapril, lisinopril, 10 - 30% de los pacientes.
Antagonistas de AT2: Losartan, irbesartan, valsartan
Bloqueadores de canal del Ca: Nifedipina
Medicamentos que pueden producir broncoespasmo y
desencadenan tos: AAINES: Aspirina, ibuprofeno, diclofenaco,
y piroxicam.
Bloqueadores adrenérgicos: Propanolol, timolol.
Antagonistas de la angiotensina II selectivos de receptores AT2
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ORIGEN DE LA TOS
* Cuando la causa es conocida, el tratamiento debe ser
etiológico.
* Tratamiento sintomático solo en tos irritativa,
no productiva que impide el descanso.
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CLASIFICACIÓN
La mayoría de los antitusígenos reducen la tos por deprimir el
centro bulbar de la tos.
La tos también puede ser suprimida por:
• Anestesia local. El umbral de los receptores periféricos.
• Indirectamente por de la secreción que actúa como elemento
estimulante.
• la broncoconstricción.
• Facilitando la expulsión de las secreciones.
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CLASIFICACIÓN
A.- Actúan sobre el centro de la tos.
Derivados opiáceos: Codeína, Dextrometorfano, Noscapina.
B.- Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:
Anestésicos locales: Benzocaína, Lidocaina.
Continúa……
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CLASIFICACIÓN
C.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre la rama
eferente del reflejo de la tos:
Antihistamínicos H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
Anticolinérgicos: Bromuro de ipatropio.
D.- Otros no opiáceos: Clofenadiol, Carbetapentano, Clobutinol,
Butamirato, Benzonatato, Dimetoxanato, Oxalamina, Caramifeno.
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CLASIFICACIÓN
1.- Narcóticos.
Codeína, Dextrometorfano, Noscapina.
2.- No narcóticos:
A.- De accón periférica: Benzonatato, Oxolamina, Efedrina,
Zipetrol, Dropopizina.
B.- De acción central: Caramifeno, Carbetapentano, Betetamato
Clofenadiol, Clobutinol, Forminobeno.
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CODEÍNA
• Es alcaloide natural del opio. Es la Metilmorfina.
• Griego Cabeza de adormidera
• Es un analgésico, antitusígeno oral muy importante.
• Su efecto analgésico se debe a su conversión en morfina ( y ).
• Se utiliza como patrón para comprobar la eficacia de otros
principios activos de este tipo. Continúa……
Papaver somniferum
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CODEÍNA
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Oral Vida media 2-4 horas.
Metabolismo: Hepático. 10% Desmetilada dando morfina.
Eliminación: Renal conjugada.
Continúa……
Morfina Codeina
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CODEÍNA
PRESENTACIONES
Codeína + Cafeína Coderan ®
Codeína + Clorfenamina Codetol ®
Codeína + Efedrina Broncodeína, Coderit ®
Codeína + Eucalipto Codetol PM ®
Codeína + Paracetamol Tylex CD ®
Coderit ® Tabs. 10 mg Codeína + 20 mg Efedrina.
Jarabe 150 mg/100 mL Codeína + 50 mg/100 mL efedrina.
Tylex CD ® Cápsulas 30 mg Codeína + 500 mg Paracetamol
(Poteciación Analgésica)
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CODEÍNA
PRESENTACIÓNJarabe, comprimidos, supositorios y suspensión.
DOSISAdulto: 15 – 30 mg/6 horas (máximo 120 mg/día).Niños (6 – 12 años): Mitad de la dosis del adulto.Niños (2 -6 años): Cuarta parte del adulto.
Analgesia igual o algo mayor que el Ácido acetil salicílico
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CODEÍNA
EFECTOS COLATERALES
• Comunes pero mínimos comparados con la morfina.
• Efectos propios de la morfina: estreñimiento, somnolencia,
depresión respiratoria.
• Espesamiento de la secreción bronquial.
• La tolerancia se desarrolla lentamente.
!! Es menos probable que se abuse que con la morfina !!
Su uso ha disminuido y ha sido parcialmente substituido por
antitusivos no opioides.
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DEXTROMETORFANO
• Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina.
• Es el isómero dextro de un análogo de la codeína (Levorfanol).
Propiedades analgésicas
Carece de Potencial de adicción
Depresión respiratoria
• No actúa en los receptores opiodes.
• Actúa sobre el centro de la tos situado en la médula.
• Ejerce una acción central para elevar el umbral de la tos.
Continúa……
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DEXTROMETORFANO
DOSIS
Bromhidrato de dextrometorfano
Solo o combinado con antihistamínicos. Jarabe o trociscos.
Adulto: 10 – 30 mg cada 6 – 8 horas.Niños (6 – 12 años): Mitad de la dosis del adulto.Niños (2 -6 años): Cuarta parte del adulto.
Su actividad antitusígena es equivalente a la de la misma dosis de
codeína.
Inicio de la acción: 15 a 30 minutos.
Duración: 3 – 6 horas.Continúa……
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DEXTROMETORFANO
USOS
Tos crónica no productiva o irritativa asociado a estados alérgicos:
Faringitis, laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y estados
catarrales.
* Es equipotente a codeína como antitusivo y con menor
posibilidad de dependencia.
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Antitusígenos
Principio activo Acción Utilización Precauciones
Codeína Inhibe el centro cerebral de la tos (acción central).
En cuadros de tos irritativa, no productiva
SomnolenciaEstreñimientoNáuseas o vómitosNerviosismo y vértigos (raramente).
Dextrometorfano Inhibe el centro cerebral de la tos (acción central).
Tos irritativa, no productiva
NáuseasVómitosDolor de estómagoEstreñimiento
Precauciones
Codeina: No debe utilizarse en tratamientos prolongados durante el embarazo.Dextrometorfano: Es posible que pueda administrarse durante el embarazo (bajo estricto control médico).
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BENZONATATO
• Es un anestésico local químicamente relacionado con la Procaína.
• Es un derivado de cadena larga del poliglicol.
Continúa……
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BENZONATATO
MECANISMO DE ACCIÓN
• Ejerce su acción antitusiva sobre los receptores de estiramiento
de la tos en el pulmón.
• Anestesia los “receptores de la tos” localizados en las vías
respiratorias, pulmones y pleura, amortiguando su actividad y,
por lo tanto, reduciendo el reflejo de la tos desde su origen.
• También suprime la transmisión del flujo de la tos por un
mecanismo central, a nivel de la médula.
Continúa……
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BENZONATATO
DOSIS
Supositorios, perlas y tabletas de 50 mg y 100 mg cada 6 horas.
Inicio del efecto: 30 minutos
Duración: 2 – 8 horas.
EFECTOS COLATERALES
Congestión nasal, escalofríos, erupción cutánea, malestares
gastrointestinales, mareos y somnolencia.
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NAPSILATO DE LEVOPROPOXIFENO
Es el l-isómero del dextropropoxifeno.
Tiene poca o ninguna actividad analgésica.
DOSIS
100 mg cada 4 horas
50 – 100 mg equivalen a 30 mg de Dextrometorfano.
Inicio del efecto: 30 minutos
Duración: 2 – 8 horas.
EFECTOS COLATERALES
Náuseas, erupción cutánea, urticaria, somnolencia, nerviosismo,
mareos.
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NOSCAPINA
• Es un alcaloide natural del opio (grupo Benzil isoquinolínicos).
• No induce adicción. No es analgésico.
• Es un liberador potente de histamina.
• A dosis grandes produce broncoconstricción e hipotensión
transitoria.
Continúa……
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NOSCAPINA
USO
Tratamiento de la tos no productiva. 15 mg cada 4 – 6 horas.
EFECTOS COLATERALES
Ligera somnolencia, náuseas, reacciones alérgicas incluyendo rinitis
vasomotora.
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CLOFENADIOL
• Se relaciona estructuralmente con la Difenhidramina (Anti H1).
• Posee efectos antihistamínicos.
USO
Tratamiento sintomático de la tos no productiva y asma bronquial.
EFECTOS COLATERALES
Estimulación del SNC, excitación, hiperirritabilidad, pesadillas y
alucinaciones que se alivian al suspender el medicamento.
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HIDROCODONA
• Antitusivo más poderoso que la codeína.
• Tiene mayor tendencia a inducir adicción.
• Actualmente en desuso (tolerancia, dependencia y síndrome de
abstinencia).
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CARBETAPENTANO
• Tiene efectos colinérgicos.
• Es un potente anestésico local.
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ANTIHISTAMÍNICOS
• Anti H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
25 - 50 mg = 15 mg de codeína
Efectos indeseables:
Anticolinérgico (disminución de secreciones, espesamiento del
moco, dificultad para la expectoración), Somnolencia.
•Anti H1 de segunda generación: (No sedantes)
Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
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EN CONCLUSIÓN
• Tos no productiva: Dextrometorfano (monodroga de eficacia
demostrada).
• Tos productiva: 8 - 10 vasos de agua/día.
• Rinorrea: Antihistamínicos podrían ser beneficiosos.
• Congestión nasal: Pseudoefedrina puede ser beneficiosa.
* Estos medicamentos no están exentos de efectos indeseables……
Además, se prescriben a niños.!!!!!!
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CONSEJOS
• Las medidas higiénicas antes que los fármacos.
• Los antitusígenos no curan la enfermedad, únicamente palian
los síntomas. En consecuencia sólo deben utilizarse
temporalmente.
• La tos no es siempre perjudicial. Reducir su frecuencia no es
siempre necesario.
• Recomendar el uso de humidificadores para niños y personas
con problemas respiratorios.
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• Aumentar la ingesta de líquidos para facilitar la formación de
moco así como su liberación (2 litros/día).
• En la tos productiva es recomendable la utilización de
2 almohadas en la cama, despejar la zona del cuello y mantener
ventilada la habitación.
• Mantener la humedad de la habitación al 40%.
• El aire seco y la sequedad de la garganta agravan la tos.
• En caso de utilización de mucolíticos, tomarlos tras las comidas
debido a su acción irritante sobre la mucosa estomacal.
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• Tener en cuenta la presencia de alcohol en mucho de los
preparados.
• Evitar irritaciones tales como inhalación de polvo, tabaco y humo.
Evitar espacios donde haya humo de tabaco (bares, restaurantes).
• Los antitusígenos no deben tomarse durante períodos largos
(3 semanas ó mas).