REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA SALUD

CURSO DE FORMACIÓN

BARINAS EDO. BARINAS

PROFESOR: ALUMNA:

DR. MIGUEL HIDALGO CARMEN LARA

C.I. 12.206.880

BARINAS, AGOSTO DE 2012.

ANTIHISTAMÍNICOS

Definición: son medicamentos que sirven para reducir o eliminar los

efectos de las alergias al actuar bloqueando los receptores de la histamina.

La histamina; es una sustancia química que se libera en el cuerpo

durante las reacciones alérgicas.

Las drogas que suelen clasificarse de antihistamínicos tienen en

común la propiedad de antagonizar acciones de la histamina que ahora

sabemos afectan los receptores H1 e manera que pudieran denominarse

“antagonistas de receptor H1”.

TIPOS DE ANTIHISTAMÍNICOS

Primera generación:

a) Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato,

difenhidramina, doxilamina.

b) Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina.

c) Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina.

d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina,

clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina.

e) Fenotiazinas: prometazina.

Segunda generación:

a) Alquilaminas: acrivastina.

b) Piperazinas: cetirizina.

c) Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina,

loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina.

Tercera generación:

Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda

generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en

estudio se encuentra el tecastemizol.

CONTRAINDICACIONES

Nunca deben juntarse con alcohol los antihistamínicos de primera

generación pues éstos potencian extraordinariamente sus efectos

depresores sobre el sistema nervioso central.

Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria

peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen los fármacos

de primera generación. Están contraindicados en pacientes con enfermedad

cardiovascular, hipertensión arterial o hipertiroidismo, por su efecto

anticolinérgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia.

Los de segunda generación, en cambio, no cruzan la barrera

hematoencefálica y por lo tanto no afectan en gran medida al sistema

nervioso central.

FARMACOCINÉTICA

Los antagonistas H2 son rápidamente absorbidos oralmente y

alcanzan concentraciones séricas máximas en el curso de 1-3 horas. La

absorción puede ser estimulada con la comida o reducida con antiácidos,

pero estos efectos probablemente tienen poca importancia clínica.

Los niveles terapéuticos son alcanzados y se mantienen después de

la dosis intravenosa, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina), 6-8 horas

(ranitidina), y 10-12 horas (famotidina).

Las pequeñas cantidades de estos fármacos son metabolizados en el

hígado y en caso de enfermedad hepática se debe ajustar la dosis.

Estos fármacos y sus metabolitos son excretados a través del riñón

mediante filtrado y secreción tubular, y es importante reducir la dosis en

pacientes con compensación disminuida de creatinina. La hemodiálisis o

diálisis peritoneal no purifica grandes cantidades de fármacos.

ALGUNOS ANTIHISTAMÍNICOS

Aerius:

Mecanismo de acción: alivio rápido de los síntomas asociados por

rinitis alérgica estacional (estornudos, secreción, prurito, congestión y

obstrucción nasal, lagrimeo, enrojecimiento y prurito ocular, además en el

prurito paladar y tos).

Presentación:

- Tabletas recubiertas: blíster de aheminico con 10 y 20 de 5 mg.

- Jarabe: Frasco con 60 ml de 2,5 mg/5ml

Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, incremento de los

niveles de bilirrubina, elevación de enzimas hepáticos.

Indicación: Jarabe.

- Niños de 6 a 11 años: 5 ml (2,5 mg) 1 v/día, con o sin la comida;

- De 2 a 5 años: 2,5 ml (1,25 mg) 1 v/día con o sin la comida.

- Adultos y adolescentes: (12 años y menores): 10 ml (5 mg) 1 v/día,

con os in las comidas.

Uso oral: Tabletas.

- Adultos y pacientes mayores de 12 años: 1 tableta de 5 mg. 1 /día,

independientemente de las horas de las comidas.

Allegra:

Mecanismo de Acción: antihistamínico, alivio de los síntomas

asociados con la rinitis alérgica: estornudos, rinorrea, picazón de la

nariz/paladar (garganta) ojos enrojecidos, lacrimosas y con picazón, alivio de

los síntomas asociados a procesos alérgicos de piel, tales como urticaria

idiopática crónica.

Efecto adversos: cefalea, somnolencia, nauseas, vértigo.

Ocasionalmente: fatiga insomnio, nerviosismo, desordenes del sueño o

paranoia.

Nombre genérico: Fexofenadina

Nombre Comercial: Allegra

Interacciones: no interactúa con otras drogas a través de

mecanismos hepáticos, ya que no sufre biotransformación hepática. El uso

concomitante del clorhidrato de fexofenadina con la eritromicina o

ketoconazol produce aumentos no significativos en el intervalo QTC. No se

han reportado diferencias en los efectos adversos si estos agentes se

administran solos o en combinación.

Presentación:

- Tabletas: 120 mg dosis de inicio 120 mg c/48 hrs.

180 mg: dosis de inicio 180 mg c/48 hrs.

- Tabletas recubiertas: caja blíster con 10 de 120 mg y 180 mg.

Indicaciones:

- Adultos y niños mayores de 12 años. Rinitis alérgica: 120 mg 1

v/día. Alergias dermatológicas. Urticaria idiopática crónica: 180 mg

1 v/día.

- Niños menores de 12 años de edad: La eficacia y seguridad de

clorhidrato de fexofenadina no ha sido estudiada.

Allegra D 60 mg/120 mg tableta de liberación prolongada

(Fexofenadina 60 mg y pseudoefedrina 120 mg.

Mecanismo de Acción: Descongestionante nasal.

Efectos Adversos: fexofenadina: cefalea, somnolencia, vértigo y

nauseas. Raras veces: fatiga, insomnio, nerviosismo, desordenes del sueño

o pesadillas. Psudoefedrina: puede causar estimulación leve del SNC, puede

ocurrir nerviosismo, excitabilidad, agitación, vértigo, debilidad, insomnio,

anecia, nauseas o boca seca. Se han reportado cefalea, somnolencia,

taquicardia, palpitaciones, actividad y/o hipertensión y arritmias cardiacas.

Nombre genérico: Fexofenadina 60 mg y pseudoefedrina.

Nombre comercial: Allegra D 60 mg/120 mg tabletas liberación

prolongada.

Interacciones: fexofenadina: la coadministración en la fexofenadina

con la eritromicina o ketoconazol produce aumento no significativo en el

intervalo QTC. Pseudoefedrina: está contraindicado el uso concomitante de

la pseudoefedrina con inhibidores de la monoaminoacidos (MAO) y su uso

dentro de los 14 días posteriores a la suspensión de inhibidores de la MAO.

El uso concomitante de la pseudoefedrina con medicamentos

antihipertensivos que interfieren con la actividad simpática (ejemplo: la

metildopa, la mecamilamina y la rerespina).

Presentación:

- Tabletas de liberación prolongada: caja con 10 de 60 mg/120 mg.

Indicación:

- Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tab. 2 v/día.

- Niños menores de 12 años de edad: la eficacia y seguridad no ha

sido estudiada. En ancianos y pacientes con función hepática

disminuida, no es necesario ajustar la dosis.

- En pacientes con disminución de la función renal: 1 tableta 1 v/día.

Se recomienda no administrar con los alimentos ricos en grasas.

Ceterivax

Mecanismo de acción: antialérgico y antihistamínico. Se utiliza para

el alivio rápido y efectivo de los síntomas alérgicos, así como síntomas

asociados a infecciones alérgicas.

Efectos adversos: somnolencia, fatiga, xerostomía y mareos.

Nombre genérico: Cetirizina

Nombre Comercial: Cetirivax.

Interacción: alcohol etílico, teofilina, antidepresivos tricíclicos,

barbitúricos y otros depresores del SNC.

Presentación:

- Capsulas blandas: Estuche con 10 de 10 mg.

- Sol. Gotas: Frasco con 15 ml de 10 mg/ml

- Jarabe : 60 ml de 1 mg/ml.

Indicación:

- Niños menores de 12 años: Jarabe y gotas.

- Mayores de 12 años: tabletas.

- Adultos: 1 cap de 10 mg diaria.

Clorotrimeton: (Maleato de clorfeniramina: gragea de A.R:8 mg.

Tab. 4 mg. Jarabe: 2,5 mg/ml. Ampollas: 10 mg/ml en solución

incolora esteril.

Mecanismo de acción: tratamiento sintomático de diversas

enfermedades alérgicas como la rinitis alérgica estacional y perenne, rinitis

vasomotora, conjuntivitis alérgica, manifestaciones alérgicas cutáneas no

complicadas. Alivio de reacciones alérgicas a consecuencia de transfusiones

sanguíneas, tratamiento de reacciones anafilácticas conjuntamente con

adrenalina en otras medidas específicas.

Efectos adversos: más frecuentes: somnolencia leve o moderada.

Efectos generales: urticaria, erupciones, choque anafiláctico, sensibilidad a la

luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta.

Nombre genérico: Maleato de clorfenamina.

Nombre Comercial: Clorotrimeton.

Interacción: no administrar a recién nacidos o prematuros, ni en

pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o en aquellos que han

demostrado hipersensibilidad o reacciones de idiosincrasia natural a la droga

con estructuras químicas similares.

Presentación:

- Tabletas: envase con 20 de 4 mg.

- Jarabe: frasco con 120 ml de 2,5 mg/5ml.

- Inyectable: envase con 1 ampolla de 1 ml con 10 mg/ml.

Indicación:

- Adultos y niños mayores de 12 años:

Grageas: 1 gragea c/8 0 12 horas, sin exceder de 3 grageas al día.

Tableta: 1 tab. 3 o 4 v/día.

Jarabe: 1 o 2 cdtas. (2,5 – 5 mg) 3-4 v/día.

- Niños de 6 a 12 años: dosis ponderal: 0,5 mg/kg/día, dividido en 3

o 4 tomas/día.

Tabletas: ½ tab. (2 mg) 3 o 4 v/día.

Inyectable: por vía IV, IM o SC. En caso de reacciones alérgicas

severas se recomienda administrar 10 o 20 mg. Dosis máxima

recomendada de 40 mg en 24 horas.

Antes de las transfusiones para evitar las reacciones alérgicas

(sangre o plasma) se puede adminsitrar 10-20 mg en una dosis

única por vía IV o IM.

Loratadina:

Mecanismo de acción: tratamiento de la rinitis alérgica urticaria y

otras afecciones dermtologicas alérgicas, como dermatitis atópica.

Efectos adversos: neurológicos: mareos, rinitis, astenia,

incoordinación, visión borrosa, enfuria, insomnio y temor. Gastrointestinales:

nauseas, vómitos, estreñimiento, diarrea y anorexia. Otros: exofltamo, tos,

disuria, palpitaciones, cefalea, hpotensión, arritmia.

Nombre Genérico: Loratadina.

Nombre Comercial: Loratadina.

Interacción: alcohol etílico, antidepresivos triciclicos, barbituricos y

otros depresores del SNC aumentan el efecto redante.

Presentación:

- Jarabe: frasco 60 ml. De 5 mg/5ml.

- Tabletas: envase con 10 de mg.

Indicación:

- Niños mayores de 2 años con peso menor de 20 kg.: 2,5 ml/día

(2,5 mg/día).

- Niños menores de 20 kg.: 5 ml/día (5 mg/día).

- Adultos: 10 mg/día.

Cipromet: (4 mg de cirpoheptadina HCT y 0,25 mg de

dexameterona).

Mecanismo de acción: antihistamínico, antiserotominico.

Efectos adversos: neurológicos: mareos, tinitus, astenia,

incoordinación, visión borrosa, diplopía, enforia, intanquilidad, insomnio y

temblores. Grastrointestinal: nauseas, vómitos, estreñimientos o diarrea.

Otros: Xeristomia, tos, poliaquiuria, disuria, cefalea.

Nombre Genérico: Ciproheptadina.

Nombre Comercial: Cipromet.

Interacción: alcohol etílico, antidepresivos, triciclicos, barbituricos y

otros depresores del SNC.

Presentación:

- Comprimidos: 30 de 40 – 0,25 mg.

Indicaciones:

- 1 comp. Cada 8/h. Dosis máxima: 6 comp/dia.

PRECAUCIÓN EN EL DESPACHO:

- Verificar si lo que se está despachando es correcto.

- Verificar la presentación del medicamento.

- Verificar fecha de vencimiento del medicamento, conservación

según etiqueta.

- Si es jarabe, el frasco debe estar sellado completamente con el

precinto de seguridad.

- Si es jarabe la rotulación debe estar en buen estado.

Blíster:

- Buen estado

- No cambie de coloración la tableta.

- Fecha de vencimiento.

Ampollas:

- Fecha de vencimiento.

- La ampolla este en buen estado.