antihistaminicos 2015
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U.N.M.S.M. FACULTAD DE MEDICINA
DPTO. ACAD. CIENCIAS DINÁMICAS
SECCIÓN FARMACOLOGÍA
E.A.P. OBSTETRICIAPromoción ingresante 2013
CURSO: FARMACOLOGIA GENERAL Y
ESPECIALIZADA
Dr. Humberto Gonzales Garay
San Fernando, abril 2015
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HISTAMINA
ANTIHISTAMINICOS
DEF: Es un Autocoide que
desempeña un papel complejo en
muchas funciones biológicas y
fisiopatologicas como mediador de la
inflamación y reacciones alérgicas.
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SINTESIS
AA L- Histidina por acción de una enzima
L- Histidina descarboxilasa
Histamina
LOCALIZACION
Mastocitos – Basofilos – Cerebro – Monocitos etc.
Almacenada: 500-1,000 gránulos por célula
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TIPOS DE RECEPTORES DE HISTAMINA
RECEPTORES H1. ASH:1966
Acciones:
Contracción del músculo liso intestinal,bronquial (broncoconstriccion ),útero
Arteriolas: vasodilatación
Células endoteliales: aumento de lapermebilidad capilar – edema – hipotensión
Retardo de la conducción auriculo –ventricular
Terminaciones sensitivas: prurito, dolorDr. Humberto Gonzales Garay 4
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MECANISMOS DE ACCION
La estimulación del receptor H1, activa a la
fosfolipasa C, por vía de una proteína
Gq/11 favoreciendo la hidrólisis del Inositol
- 1,4,5, trifosfato y la movilización del Ca
intracelular.
Médula suprarrenal: catecolaminas
S.N.C. Neurotransmisores
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RECEPTOR H2: BLACK 1972
Acciones:
Estimula la secreción gástrica : HCL y Pepsina
VASODILATACION: Arteriolas
Inhibición del sistema inmune
Corazón: aumenta inotropismo, cromotropismo y
automatismo cardiaco
SNC: Neurotrasmisores
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MECANISMO DE ACCION
La estimulación de los receptores H2,
acoplados a la proteína Gs, producen
activación de la adenilcilasa, aumentando
los niveles de AMPc intracelualr
desencadenando la liberación de las
células parietales de jugo gástrico.
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RECEPTORES H3: ARRANG 1983
Acciones:
S.N.C. Regulan la liberación deneurotrasmisores:
- Noradrenalina - Serotonina
- Acetilcolina - Dopamina
- Ac. Glutamico
Receptores presinápticos: activan la
inhibición de la liberación de Histamina,
noradrenalina y Acetil Colina periféricaDr. Humberto Gonzales Garay 8
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MECANISMOS DE ACCION
Los receptores acoplados a proteínas G,
inhiben la liberación de Histamina de las
neuronas histaminérgicas disminuyendo
el flujo de Ca.
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TRIPLE RESPUESTA DE LEWIS
Acción Local: Edema
Eritema
Enrojecimiento irregular
(reflejo axonico)
Aplicación:
ENF. HANSEN
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FARMACOCINETICA
ANTIHISTAMINICOS H1
1era. generación 2da. Generación
No sedantes
1. Vías de administración: Oral, Solo oral
IM, IV
2. Absorción: Buena Rápida y completa
3. P.L. : 15-30´ 1 – 2 hrs
4. D.E. :4 – 6 hrs 12 – 24 hrs
5. BHE: Pasa (pasiva) No pasa
6. Metabolismo Hepático Hepático citocromo P450
7. Sinergismo: Alcohol-Diazepam No Dr. Humberto Gonzales Garay 11
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8. Excreción: Renal (clorfeniramina Renal: Cetirizina
Fecal
9. Acción receptores:H1 Selectiva Especifica :H1
Colinérgicos - -Adrenérgicos
Acetilcolina – Dopamina
Serotonina
10. Otras aplicaciones
Antieméticos –anticinetosico Carecen
antivertiginosos
11. RAM: Sedación – Midriasis Arritmias
Retención urinaria –Disuria
Sequedad: Boca- Nariz – Garganta
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3era Generación:
- Son metabolitos activos de antihistamínicos de 2dageneración:
- Fexofenadina (Terfenadina),
- Desloratadina (Loratadina)
- Son mas potentes
- V.d. bajo
- Menos: RAM
Interacciones
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ANTIHISTAMINICOS
1ERA GENERA. SEDACION BLOQUEO D. E
COLINEGICO
Etanolaminas
Difenilhidramina +++ +++ 3-6
Dimenhidrinato +++ +++ 4-6
Alquilaminas
Clorfeniramina ++ ++ 4-6
Fenotiacinas
Prometazina +++ +++ 4-6
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1ERA GENERA. T1/2 (h) Vd DOSIS
(L/Kg)
Difenilhidramina 3-5 3-7 25-50 mg
Dimenhidrinato 5-10 -- 50 mg
Clorfeniramina 13-20 3-10 4-8 mg
Prometazina 7-13 13 10-25 mg
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2DA GENERA. SEDACION BLOQUEO D. E
COLINEGICO
CETIRIZINA 0 0 12-24
LORATADINA 0 0 24
LEVOCETIRIZINA 0 0 24
T1/2 (h) Vd DOSIS
(L/Kg)
CETIRIZINA 7-10 30 5-10 mg
LORATADINA 8-15 -- 10mg
LEVOCETIRIZINA 9 -- 5mg
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SEDACION BLOQUEO D. E
COLINEGICO
3ERA. GENER.
FEXOFENADINA 0 0 12
(Terfenadina)
DESLORATADINA + + 24
(Loratadina)
T1/2 (h) Vd DOSIS
(L/Kg)
FEXOFENADINA -- -- 60 mg
(Terfenadina)
DESLORATADINA -- -- 5 mg
(Loratadina)
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DIMENHIDRINATO
- Las Nauseas y vómitos se presenta: 50 – 90% a
las 8 semanas de la gestación.
- Se debe evitar en lo posible el uso de fármacos
en el 1er trimestre
- La FDA: categoría B
- Pasa a la leche materna ocacionando excitación
en el lactante.
Presentación: Tab. 50 mg. – amp./ ml contiene 50
mg – supositorio: 12.5 mg.Dr. Humberto Gonzales Garay 18