antihistamínicos
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Los antihistamínicos se refiere a los antagonistas de los receptores H1.
Antagonistas de los receptores H1
Son aminas estables liposolubles. Son absorbidos con rapidez después de su
administración oral. Alcanza concentraciones sanguíneas
máximas en un lapso de 1 – 2 horas. Se distribuye ampliamente por todo el
organismo, incluyendo el sistema nervioso central.
Antagonistas de los receptores H1
Son metabolizados extensamente.
Se metaboliza principalmente en los sistemas microsómicos de los hepatocitos.
Después de una sola dosis su actividad tiene una duración de 4 a 6 horas.
Antagonistas de los receptores H1
Bloquean las acciones de la histamina por antagonismo reversible, competitivo del receptor H1.
Bloquean la mayor parte de los efectos tisulares locales.
Estos efectos incluyen el incremento en la permeabilidad capilar y el enrojecimiento.
Antagonistas de los receptores H1
El efecto colateral más común es la somnolencia.
Los niños en forma ocasional manifiestan excitación más que somnolencia en dosis terapéuticas.
En concentraciones tóxicas muy altas manifiestan excitación, convulsiones y puede llegar al coma.
Antagonistas de los receptores H1
Actividad significativa para prevenir el mareo.
Efectos antiparkisonismo.
Acciones anticolinérgicas parecidos a la atropina sobre los receptores muscarinicos periféricos lo que representa beneficios en la rinorrea no alérgica.
Antagonistas de los receptores H1
Acciones antiadrenérgicas que puede producir hipotensión ortostática en individuos suceptibles.
Acción antiserotoninérgica: Ciproheptadina
Son anestésicos locales eficaces ya que bloquean los canales de sodio de la misma manera que la procaína y la lidocaína.
Usos Clínicos
Prevenir o tratar reacciones alérgicas (rinitis alérgica y urticaria): Alquilaminas
Mareo de traslación y trastornos vestibulares:
Difenhidramina y la Prometacina.
Toxicidad
Sedación. Retención urinaria. Visión borrosa. Excitación. Convulsiones. Hipotensión postural. Efectos teratógenos ( Bendectin).
Fármacos de primera generación
Etanolaminas. Etilendiaminas. Alquilaminas. Piperazinas. Fenotiacinas.
Fármacos de primera generación
Etanolaminas:
Clorhidrato de Difenhidramina ( Benadryl) con una duración de acción de 4 a 6 horas.
Dimenhidrinato ( Dramamine) con una duración de acción de 4 a 6 horas.
Fármacos de primera generación
Etilendiaminas:
Maleato de Pirilamina
Clorhidrato de tripelennamina.
Citrato de tripelennamina.
Duración de acción de 4 a 6 horas.
Fármacos de primera generación
Alquilaminas:
Maleato de Clorfeniramina ( Clorotrimeton)
duración de acción de 4 a 6 horas
Fármacos de primera generación
Piperazinas:
Clorhidrato de hidroxizina.( 6 a 24 horas.) Pamoato de hidroxizina. ( 6 A 24 horas.) Clorhidrato de ciclizina. ( 4 a 6 horas.) Lactato de ciclizina. ( 4 a 6 horas.) Clorhidrato de meclizina.12 a 24 horas.)
Fármacos de primera generación
Fenotiazinas:
Clorhidrato de Prometazina ( 4 a 6 horas)
Fármacos de segunda generación
Alquilaminas: Acrivastina. ( 6 a 8 horas)
Piperazinas: Clorhidrato de Cetirizina ( 12 a 24 horas)
Piperidinas:
Astemizol: duración mayor de 24 horas.
Loratadina :duración de 24 horas.
Desloratdina:duración de 24 horas.
Terfenadina:duración de 12 a 24 horas.
Los antihistamínicos de segunda generación tiene un efecto prolongado, son antagonistas selectivos de los receptores H1 con poco o ningún efecto sedante, ni anticolinérgico.
