antihistaminicos

CAMPUS TIJUANA

ESCUELA DE MEDICINA

Antihistamínicos

Fármacos antagonistas de los receptores

de Histamina

Inhibidores competitivos reversibles

• Histamina• • Células Cebadas• • Basófilos

• Receptores• • H1• • H2• • H3

• Histamina

Actividades Fisiológicas

• Respuesta Hipersensibilidad Inmediata

• Regulación de la secreción de ácido gástrico

• Neurotransmisor SNC

ORGANIGRAMA DE LA ESCUELA DE MEDICINA

HistaminaActividades Fisiológicas

Respuesta alérgica a un Antígeno• Anticuerpo Ig E (sensibilización)• Unión a Células Cebadas-Basófilos• Ag+ IgE• Liberación del contenido de los

Gránulos Secretores(histamina, PAF,leucotrienes)


Otros Estímulos• Fármacos: Anfotericina, Medios decontraste, Vancomicina, etc• Veneno de avispa• Urticaria solar• Lesión celular inespecífica


Clínica de la Respuesta alérgica a un Antígeno• Sensación ardorosa-pruriginosa manos,cara,cuero cabelludo• Piel enrojecida• Hipotensión-Taquicardia• Cefalea-Nausea-Vómito


Regulación de la secreción ácido gástrico(H2)

Mediador Fisiológico Predominante

• Aumento de la secreción de ácido por lascélulas parietales• El bloqueo H influye sobre la respuesta aHistamina, Gastrina y Vagal


Sistema Nervioso Central (H1)

• Intensifica el estado de vigilia

• Inhibe el apetito

• Regulación de: ingesta de líquidos,

temperatura, percepción del dolor

Histamina

Efectos Farmacológicos(H1-H2)Músculos lisosGlándulasTerminaciones nerviosas

Histamina

Efectos FarmacológicosMúsculos lisos• Bronquios e intestino(H1)Contracción• Vasos sanguíneos (H1-H2 ) Relajación

HistaminaEfectos Farmacológicos

Aparato Cardiovascular

• Vasodilatación: hiperemia, hipotensiónarterial, disminución resistencia periférica• Aumento de la permeabilidad capilar:edema• Cardíacos: Aumento de la fuerzacontracción, Frecuencia cardíaca y delAutomatismo. Lentifican la conducción AV

HistaminaEfectos Farmacológicos

Terminaciones Nerviosas

Estimulación

Dolor

Prurito

Antihistamínicos H1

• De primera generación - SedantesCarbinoxamina (Omega®) 4 a 8 mgDifenhidramina (Benadryl®) 25-50 mgDimenhidrinato (Dramamine®) 50-100 mgPirilamina ( asoc.Piracalamina® crema)Clorfeniramina ( en asoc. Dexalergin ®)Hidroxizina (Ataraxone®) 25-100 mgPrometazina (Fenergan®) 25 mgKetotifeno (Zaditen®) 1- 2 mg


• De segunda generación - No Sedantes

Astemizol y Terfenadina retirados del mercado (efectoscardiotóxicos)

Loratadina (Clarityne ®) 10 mgLoratadina (Clarityne ®) 10 mgCetirizina (Salvalerg ®) 5 a 10 mgEbastina (Ebastel ®) 10 a 20 mgEpinastina (Flurinol ®) 20 mgFexofenadina (Allegra) 60 mg


Acciones Farmacológicas

• Músculos Lisos

• Glándulas salivales:efecto tipo atropina

• SNC: estímulo - depresión

• Efectos Anticolinérgicos Antimuscarínicos


Farmacocinética

• Se absorben adecuadamente en vías GI(concentración máxima en 2 horas aproximadamente)

• Se metabolizan en el hígado

• Los de segunda generación generanmetabolitos activos (enzimas P450)


Farmacocinética• Distribución amplia en todo el organismo.Los de primera generación incluso al SNC• Excreción renal• Duración de acción: 4 a 6 horas en general(algunos tienen acción más duradera)

Efectos Adversos Antihistamínicos H1

• Sedación: somnolencia, embotamiento estado dealerta(Interacción alcohol- otros depresores del SNC)• Inquietud, nerviosismo,insomnio• En casos de intoxicación hasta convulsiones• Nauseas- Vómito- Molestias epigástricas - Diarrea

Efectos Adversos Antihistamínicos H1

• Antimuscarínicos: Xerostomía – Retención Urinaria - Disuria Constipación• Hipersensibilidad: Dermatitis alérgicaFotosensibilización - Fiebre medicamentosa

Alerta! Antihistamínicos H1

E.A Grave!Taquicardia Ventricular Polimórfica (torsades de pointes)Factores de riesgo• Edad avanzada• Cardiopatía clínicamente manifiesta - Bradicardia• Hipopotasemia - Hipomagnesemia• Afectación de la función hepática y/o renal• Interacción otros fármacos: Macrólidos- Antifúngicos-Antiarrítmicos- Antieméticos- Antipsicóticos-Antidepresivos

Antihistamínicos H1Aplicaciones Terapéuticas

• Alergias: rinitis estacional – conjuntivitis urticaria• Secundarios o coadyuvantes de la adrenalina: en anafilaxia sistémica - angiodema-• Prurito: por dermatitis atópicas o por contactopicadurasde insectos

Antihistamínicos H1Aplicaciones Terapéuticas

• Cinetosis - Vértigo:Dimenhidrinato(Dramamine®)• Dudosas: como hipnóticos o ansiolíticos• Carecen de utilidad en el Resfrío común eincluso pueden ser nocivos( efectos secantes y sedantes)

antihistaminicos

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