ANTIBIOTICOTERAPIAANTIBIOTICOTERAPIA

PENICILINA

DISERTANTE: Liliana Olmedo. TUTOR: DR. Anwar Miranda.

HISTORICOHISTORICOFUE DESCUBIERTA EM 1928 POR

ALEXANDER FLEMINGINHIBICION DE CRECIMIENTO DE

ESTAPHYLOCOCCUS AUERUS EM CULTIVOS CONTAMINADOS POR PENICILLIUM SP

EM 1942 : INICIO DE USO DE LA PENICILINA G

EM 1959: AISLAMIENTO DEL NUCLEO ACTIVO

AC. 6 AMINO PENICILANICO. OBTENIEDO PENICILINA SEMISINTETICA .

Antibiotico beta-lactamico: actua em la pared celular

Nucleo activo – anillo betalactamico : se une a PBP

MECANISMO DE MECANISMO DE RESISTENCIA DE LAS RESISTENCIA DE LAS PENICILINAS PENICILINAS ALTERACION ESTRUCTURAL DE

PBP: GRAM POSITIVOS

INACTIVACION ENZIMATICA : _GRAM POSITIVO

( PENICILINASAS)_GRAM NEGATIIVO

( BETALACTAMASA )

PENICILINA NATURAL PENICILINA NATURAL PENICILINA G O PENICILINA G O BENZILPENICILINABENZILPENICILINATIPOS : -PENICILINA G CRISTALINA – USO

EV -PENICILINA BENZATINA- USO IM -PENICILINA G PROCAINA – USO

IM

PENICILINA NATURAL PENICILINA NATURAL PENICILINA G PENICILINA G CARACTERISTICA

FARMACOLOGICA :- ES INESTABLE EM PH GASTRICO

: APENAS EL 15% ABSORBE EL DUODENO – INDISPONIBLE PARA USO ORAL

EM USO EV:- VIDA MEDIA DE 30 MIN - BAJA CONCENTRACION

SERICA :LUEGO DE 4-6 HS

PENICILINA G CRISTALINAPENICILINA G CRISTALINAES DE USO EV BUENA PENETRACION EM EL

TEJIDO –CONCENTRACION PROXIMA DE A LA DEL PLASMA – EXEPTO EN MUSCULO Y LCR .

LCR – AUMENTA LA PENETRACION CUANDO HAY QIEBRE DE LA BARREA – ESTA AUTORIZADO EL USO EN MENINGITIS EM DOSIS MAXIMA

PENICILINA NATURAL PENICILINA NATURAL PENICILINA G CRISTALINA PENICILINA G CRISTALINA TIENE EXCRECION RENAL – 70 %

EM FORMA ACTIVA Y EL 25% SOBRE EL METABOLISMO HEPATICO

DEPENDIEN DE CONCENTRCION Y TIEMPO

PENICILINA CRISTALINAPENICILINA CRISTALINAESPETRO E INDICACIONES : -STREPTOCOCCUS PYOGENES : -infecciones de partes blandas ,

impetigo , erisipeça , celulitis , faringo amigdalitis abcesos periamigdalinos , escarlatina.

-STREPTOCOCCUS AGALACTIE: Meningitis del RN -STREPTOCOCCUS VIRIDANS :-endocarditis

PENICILINA CRISTALINAPENICILINA CRISTALINANEISSERIA MENINGITIDIS :-meningitis meningococcicos y

meningoceccemias -LEPTOSPIRA INTERROGANS :Leptospirosis TREPONEMA PALLIDUM:Sifilis terciaria –neurosilis

Penicilina cristalinaPenicilina cristalinaACTINOMYCES ISRAELLI:Actinomicosis

PASTEURELLA MULTOCIDA : Infecciones de partes blandas relacionadas

a mordeduras de animal

CLOSTRIDIUM TETANII:Tetano

FUSOBACTERIUN Y CORINEBACTERIUN : -faringo amigdalitis necrotizantes , difteria

PENICILINA G CRISTALINA PENICILINA G CRISTALINA RESISTENCIARESISTENCIA STAPHYLOCOCCUS AUREUS : Es preferible asociar com oxacilina em

infecciones de piel y abcesos de partes blandas NEISSERIA GONORREAE No usar

CLOSTRIDIUM PERFRINGENS: Contraindicado

ENTEROCOCCUS : Bacterioestaica , usar em altas dosis asociadas

com aminoglucocidos

PENICILINA G BENZATINAPENICILINA G BENZATINAEs de uso IM – depósito y acción

prolongada – 21 dias .

Baja concentración séricas

Indicación : faringoamigdalitis , sifilis primaria y secundaria .

Profilaxis de fiebre reumática – iinfecciones por streptococcus beta –hemoliticos grupo A .

Profilaxis de erisipela de repetición .

Profilaxis de infecciones pneumococcicas em esplenectomizado

PENICILINA G PROCAINAPENICILINA G PROCAINAEs de uso IM – deposito de 12 hs

Concentracion serica moderadas

Posologia desfavorable : IM 12-12 hs

Indicaciones : faringoamigdalitis , escarlatina , erisipela .

PENICILINA NATURALPENICILINA NATURALDOSIS :DOSIS :PENICILINA G CRISTALINA: 2 a 5

millones de unidades | dosis , EV 4\4 hs

PENICILINA G BENZATINA : 1200.000A 2.400.000 unidades IM em DU , se puede repetir semanalmente .

PENICILINA G PROCAUNA : 300.000 a 600.000 unidades \ dosis , IM , 12\12 HS

DOSIS DE PENICILINA DOSIS DE PENICILINA CRISTALINACRISTALINA06 MILLONES

12 MILLONES

18 MILLONES

24 MILLONES

30 MILLONES

TETANOS Y LEPTOSPIROSIS

ESTREPTOCOCCUD

ANAEROBIOS

ENDOCARDITIS Y NEUROSIFILIS

MENINGITIS

PENICILINA VPENICILINA VEstable em ph ácido : disponible por

via oral .

Espectro semejante a la penicilina G – autorizadas para infecciones leves o moderadas .

Intolerancia : desuso

Profilaxia : 125 a 250 mh VO cada 12 hs

PENICILINA SEMI-PENICILINA SEMI-SINTETICAS SINTETICAS Sintetizadas a partir de de uinon de

radicales al acidos 6- aminopenicilanico = núcleo activo de la penicilina natural

GRUPOS : -penicilinas antiestafilocóccicas .Aminopenicilinas – ampicilina y

amoxicilinaCarboxipenicilinas :

Antipseudomonas

PENICILINAS PENICILINAS ANTIESTAFILOCCICAS ANTIESTAFILOCCICAS Resistentes a la acción de

penicilinasas intrisecas de estafiolococos

DROGAS :-meticilina (primera)1960-naftcilina-isoxasolilpenicilina- oxacilina .

Cloxacilina , dicloxacilina , flucoxacilina.

OXACILINASOXACILINASBaja absorción oral - 30%- disponible

para uso parenteral

Hasta 45% de metabolización hepatico y 80% de escresión renal de forma activa .

Buena pentracion em la mayoria de los tejidos variable em LCR y globo ocular

Vida media corta – administración de 4\4 hs

INDICACION -OXACILINAINDICACION -OXACILINA

Droga de elección para el tratamiento de infecciones por staphylococcus meticilino sensible ( MBS o OxaS)

-Infecciones de partes blandas , abcesos , osteomielitis aguda , espondilodiscitis bacterianas , pneumonias , endocarditis , estafilocóccicas , meningitis secundaria a TCE abierto.

OXACILINA –RESISTENCIA OXACILINA –RESISTENCIA No esta indicada para uso empirico

em infecciones adquidridas en ambiente hospitalar – alto porcentaje de resistencia

OPCIONES : vancomicina , teicoplanina, linezolida

Si se aila MSSA –oxacilina es superior a los demas .

OXACILINA -DOSISOXACILINA -DOSISInfecciones moderadas ; 1 g EV

6\6 hs

Infecciones graves : 2 g EV 4\4 hs

AMINOPENICILINASAMINOPENICILINASAMPICILINAAMPICILINADisponible para uso oral y parenteralApenas el 30 a 40% de absorcion oral ;

recomendada que sea en ayunasPermanencia em la sangre de 4 a 6 hs Es de eliminación renal y biliar , 70 %

en forma activa .Buena penetración en los tejidos Alta concentración biliar .Baja penetración en LCR , es mayor si

esta inflamado

AMPICILINA –ESPECTRO AMPICILINA –ESPECTRO GRAM POSITIVO : SEMELHANTE A LA

PENICILINA G .

GRAM NEGATIVOS : ESCHERICHIA COLI , PROTEUS MIRABILLIS , HAEMOPHYLUS INFLUENZAE , SALLMONELLA SP , CHIGELLA SP ,NEISSERIA MENINGITIDIS , FUSOBACTERIUM

ITU , celulitis em criaturas , meningitis em criaturas , infecciones del TGI , infecciones orales .

AMPICILINA - ESPECTROAMPICILINA - ESPECTRODROGA DE ELCCIONES ECCION PARA

INFECCIONES POR ENTEROCOCCUS ( + aminoglicocidos ).

DROGA DE ELECCION PARA MENINGITIS POR LISTERIA MONOCUTOGENES .

INFECCIONES ORALES .MENINGITIS EM CRIATURAS Y IDOSOS ENDOCARDITIS INFECCIONES ABDOMINALES PORTADOR DE SALMONELLA TYPHI

AMPICILINA –ASOCIACION AMPICILINA –ASOCIACION COM INHIBIDOR DE COM INHIBIDOR DE BETALACTAMASA BETALACTAMASA AMPICICLINA + SULBACTAM RESCATA ESPECTRO CONTRA

SENSIBLES A AMPICILINA PRODUCTORES A BETALACTAMASA: HAEMOPHYLLUS, STREPTO.

SULBACTAM : ACTIVO CONTRA ACINETOBACTER BAUMANI

AMINOPENICILINAS AMINOPENICILINAS AMOXICILINAAMOXICILINAMEJOR BIODISPONIBILIDAD

ORAL : 80 %

VIDA MEDIA : 1 HRA – ADMINISTRACION 8|8 HS

ELEMINACION RENAL

AMOXICICILINAAMOXICICILINAEspectro semejante a la Ampicilina Mejor concentracion biliar , secreción

bronquial y senos paranasales y oido medio .

-Es de elccion para el tracto respiratorio , sinusitis , otitis .

-pneumonias no graves – observar resistencia

- Gram – positivos anaerobios : infecciones orales

Esquema de tratamiento de Helicobacter pylori asociada a Claritromicina .

AMINOPENICILINA AMINOPENICILINA AMOXICILINAAMOXICILINAAmoxicilina\ clavulamico .Aumenta el espectro para gram-

negativo productores de beta –lactamase : haemophhyllus , moraxella

No rescata actividad contra neumococo resistente : alteracion de PBP

Pasteulella multocida – infecciones secundarias a mordeduras de animale y humano .

Morganella morgani – infecciones secundarias a accidentes ofidico

CARBOXIPENICILINASCARBOXIPENICILINASACTIVIDAD ANTI-PSEUDOMONAS DROGAS :- CARBENICILINA-TICARCICLINA -PIPERACILINA

PIPERACILINAPIPERACILINA-SUB-CLASE : UREIDOPENICILINAPENICILINA DE AMPLIO

ESPECTRO - MEJOR PENETRACION EM LA PARED CELULAR , AFINIDAD POR PBP .

COMERCIALIZADA EM PARAGUUAY ASOCIADO COM IBL -TAZOBACTAM

PIPERACILINA \TAZOBACTAMPIPERACILINA \TAZOBACTAMESPECTROESPECTROMantiene actividad contra gram –

positivo Espectro ampliado para gram

negativo :Pseudomonas ; enterobacteriacae ,

haemophylus , klebsiella .Activa contra cepas pseudomonas , E .

Coli y klebsiella productores de beta- lactamasa de espectro estendido

Activa contra anaerobios , inclusive bacterioidis –infecciones abdominales.

PIPERACILINA \TAZOBACTAMPIPERACILINA \TAZOBACTAMINDICACIONES INDICACIONES Infecciones por pseudomonas

aeruginosa

Infecciones abdominales y pelvicas , inclusive nosocomiales

Neutropenia febril

PIPERACILINA \TAZOBACTAM PIPERACILINA \TAZOBACTAM DOSIS DOSIS PRESENTACIONES :

-2g PIPE+ 250 MG TAZO -4g PIPE + 500 MG TAZO

DOSIS USUAL : 4,5 g ( 4 +0,5 g ) EV CADA 8 HS O 6 HRAS

REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSASHipersencibilidadToxicidad hematológica Nefritis interticial Combulsiones Disturbios TGI

GRACIAS !!