Clasificacin y mecanismos de accinAntibiticos

Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos

AntibiticoSustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.AntimicrobianoSustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyndolosQuimioteraputico Sustancia producida de manera sinttica que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.ProntosiloPenicilinaAntimicrobianos

Interferencia con el metabolismo...Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del cido flico, que es un precursor de la sntesis de purinas, pirimidinas y aminocidos. Se bloquea la sntesis de cidos nucleicos y pared celular. Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinrgico, en infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella. Quimioteraputicos

1. Quinolonas, cido nalidxico: se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unin del antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la replicacin del DNA.Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina son antibiticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones por Escherichia coli y Salmonella. 2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una protena de bacterias anaerbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA. Son activas frente a anaerobios y protozoos. Quimioteraputicos que inhiben la sntesis de DNA:Quinolonas y Nitroimidazoles

Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celularQue afectan la funcin de la membrana citoplasmticaQue inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosomaQue inhiben la sntesis de cidos nucleicos

Segn su mecanismo de accin...Clasificacin de los antibiticos

Inhiben la polimerizacin del peptidoglicn

Penicilinas, Cefalosporinas, etc.

Inhiben enzimas biosintticas

Fosfomicina, Cicloserina

Se combinan con molculas carrier

Bacitracina

Se combinan con sustratos de la pared

VancomicinaAntibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

-lactmicos...EstructuraPenicillium........ PenicilinaCephalosporium... CefalosporinaAntibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibicin de la reaccin de transpeptidacin y del entrecruzamiento del peptidoglicn. -lactmicos...Mecanismo de accinAntibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH cidoIsoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a - lactamasas.Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Ms resistentes al pH cido.Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti Pseudomonas-lactmicos... Espectro de accin antibacterianaAntibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Cefalosporinas de 1 generacin: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro reducido a Gram positivos.Cefalosporinas de 2 generacin: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos. Cefalosporinas de 3 y 4 generacin: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC. Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos slo frente a Gram negativos. Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -lactamasas al igual que las Monobactamas.Inhibidores de -lactamasas: cido Clavulnico, Sulbactam.-lactmicos... Espectro de accin antibacterianaAntibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en que las clulas animales no poseen pared celular, as como tampoco las enzimas de su biosntesis.

Los efectos adversos ms relevantes son: Alergia Diarrea Convulsiones, disfuncin plaquetaria: a dosis altas. -lactmicos... ToxicidadAntibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Que inhiben enzimas biosintticas

Fosfomicina: bloquea la formacin del cido N-acetilmurmico. Cicloserina: inhibe la incorporacin de D-alanil-D-alanina al PG.

Que se combinan con molculas carrier

Bacitracina: se une al Bactoprenol, molcula lipdica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicn hacia la cara externa de la membrana.

Que se combinan con sustratos de la pared

Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico. NO -lactmicos... Mecanismo de accinAntibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

vancomicina

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:

Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, AmikacinaTetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:

CloranfenicolMacrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, ClaritromicinaLincosamidas: ej. ClindamicinaAntibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Aminoglicsidos: Estructura

Son azcares complejos unidos por enlaces glicosdicos. Los grupos NH y OH interactan con protenas del ribosoma. Que actan sobre subunidad 30S...La estreptomicina fue aislada en 1940 de un Streptomyces. Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Aminoglicsidos: Mecanismo de Accin

i) Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosomaii) Bloquea la formacin del complejo de iniciaciniii) Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosaiv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas Que actan sobre subunidad 30S...Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Tetraciclinas: Estructura qumica y Mecanismo de accin

Bloquean la insercin del aminoacil-tRNALa unin es transitoria, por lo que su efecto es reversible: son bacteriostticos. Que actan sobre subunidad 30S...Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Cloranfenicol: Estructura qumica y Mecanismo de accin

Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se sintetiza qumicamente.

Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50SInhibe la formacin del enlace peptdicoDetiene la sntesis de protenas. Es un agente bacteriosttico. Que actan sobre subunidad 50S...Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Macrlidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de accin

Inhiben la peptidil transferasa y la translocacinSe detiene la sntesis de protenas. Son bacteriostticos. Que actan sobre subunidad 50S...Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la sntesis del mRNA.Es un antibitico de uso limitado, debido a la aparicin de mutantes resistentes. Es capaz de penetrar a las clulas, por esto, es til en el tratamiento de la Tuberculosis, en combinacin con drogas antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la sntesis de lpidos de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol. Tambin se usa en combinacin con esta drogas para el tratamiento de la Lepra. Que inhiben la sntesis de RNA...Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos

El uso de dos o ms antibiticos en una terapia est indicada slo en determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibitico eficaz que una combinacin de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos adversos y el costo, sin un efecto teraputico mayor. La terapia combinada est indicada en los siguientes casos:i) Tratamiento rpido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en pacientes inmunodeprimidos, meningitis en nios.ii) En infecciones crnicas, para retardar la aparicin de mutantes resistentes, por ej. Tuberculosis.iii) En infecciones mixtas, por ej. Despus de un traumatismo masivo.iv) Para obtener un efecto sinrgico, por ej. Sulfas + TrimetoprimTerapia antibitica combinada

Espectro de accin de varios antimicrobianos

Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos

Recordatorio Concepto de antibitico como actan las quinolonas Como se clasifican por su mecanismo de accin Que antibiticos inhiben la sntesis proteica? Que antibitico inhiben el RNA? Que es el espectro de accin?