CT25 AntiepilpticosFrmacoMecanismo de AccinFarmacocinticaRams

Frmacos estabilizadores de membrana por bloqueo canales de Na y/o Ca voltaje dependientes

Fenitona(Difenilhidatona)Bloqueo canales de Na y Ca dependientes de voltaje. - Anti arrtmico- No tiene efecto sedante ni depresor del SNCPrecaucin: Administracin i.v. lenta (arritmias, cadas P A)Contraindicado en: - Pacientes con disfuncin heptica Absorcin V.O. buena BD=98% lenta/variable UPP alta 89% Biotransformacin Heptica saturable Inductor Cyt P-450 T larga (>24 h), fluctuante y en f(x) dosis Margen teraputico estrecho Eliminacin va renal 25% como tal- 75% como metabolito Reacciones de Hipersensibilidad Ataxia Nausea, Vmito, dolor. Trombo-neutropenia Hiperplasia gingival Hirsutismo Teratognesis Reduccin niveles de Vit B12 y Folatos

CarbamazepinaBloqueo Canales de Na+ Administracin Oral y parenteral Absorcin Variable UPP mediana BD: > o igual a 70% Buena distribucin Atraviesa BHE y Placentaria Metabolismo: Heptico, Inductor microsomal Cyt P-450 Eliminacin va renal 25% como tal- 75% como metabolito Intolerancia Gastrica Reacciones de Hipersensibilidad Alteraciones Hematolgicas (Trombo-neutropenia) Somnolencia Sedacin Letargo Neurolepsia

Frmacos Potenciadores de inhibiciones sinpticas mediadas por GABA

Fenobarbital (Sitio 1 canal GABA)BZD (Sitio 2 canal GABA) GabapentinaTiagabinaVigabatrinProducen marcada depresin del SNC (Sedacin, Somnolencia, Letargo, Deterioro cognitivo). Efecto ansiolticoEfecto antipsicticoEfecto ProGABA : Gabapentina Tiagabina Vigabatrin Va oral Fenorbarbital, gran inductor Cyt P-450, mayor posibilidad de interacciones farmacolgicas. BD: 100% Eliminacin va renal 25% como tal - 75% como metabolito Ataxia, diplopa Fatiga, Mareos Ganancia de peso Fenobarbital: Prdida de libido, Impotencia/efecto depresivo Vigabatrin: Prdida del campo visual

Frmacos atenuadores de excitaciones sinpticas mediadas por Glutamato

FelbamatoLamotriginaPerampanelNo tienen efecto sedante ni depresor del SNC Efectos tipo anfetaminico: Disminucin peso Inquietud Ansiedad

Cintica de eliminacin lineal y no saturableT ms larga (1-2 tomas diarias)Baja unin a UPP Baja metabolizacin hepticaNo induccin de CYPMenos interacciones farmacolgicasMejor tolerabilidad y adherencia al tto, pero misma eficacia. SNC: Sedacin, letargo, dficit cognitivo, trastornos del nimo Problemas motores: Ataxia, descoordinacin motora, diplopa, movimientos involuntarios, nistagmo, visin borrosa, tics.

Topiramato Accin en mltiples blancos farmacolgicos Inhibe Anhidrasa carbnica a nivel enceflico Bloqueo canales Na y Ca (estabilizador mb)Efecto ProGABAEfecto depresor SNC Letargo Sedacin Cansancio Alteracin habla y lenguaje Lentitud psicomotora Comportamiento suicida

LEVETIRACETAMMecanismo de accin desconocidoNo se une a receptores de BDZ, GABA, Glicina, NMDANo afecta a corrientes gatilladas por voltaje de Na o T-CaNo facilita la transmisin GabeergicaAfecta corrientes gatilladas por voltajes Na-Ca Sedacin Letargo Fallas de coordinacin motora Comportamiento suicida

ETOSUCCIMIDA

Inhibicin corrientes Ca en canal T

Absorcin completa BD=100%NO se une a PP~ buena Vd=0.72 L/kgEliminacin: Heptica 75% Excrecin renal 25%- t1/2 adulto45h- nio30h Somnolencia, letargo Nauseas, mareo, vmitos Urticaria, hipersensibilidad en piel

CIDO VALPROICO

Eleva [GABA] en SNC por inhibicin de GABA transaminasa

- Absorcin VO rpida/ completa BD= 100%- UPP Alta 93% ~ suficiente Vd=0.13 L/kg- NO se acumula en tejido adiposo- Eliminacin: Biotransformacin heptica Excrecin renal de metabolitos- t1/2 adultos 14 hrs Somnolencia, Nuseas, vmitos, diarrea, + apetito Cefaleas, alopecia, SOP Interacta con: otros depresores anticoagulantes otros F con UPP alta