anestesiologia farmacos utilizados
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FÁRMACOS
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDALES
INTEGRANTES:
• ANDREA PAREDES
• JOSE PILLA
• ALEJANDRO SILVA
• MYRIAM UGSHA
• ANGEL FIALLOS
Grupo heterogéneo de sustancias, muchas de las cuáles no tienen
relación química entre sí, comparten efectos comunes como el modificar
reacciones inflamatorias, analgésicas y antipiréticas.
Son ácidos orgánicos y su prototipo es el acetil salicílico.
Los AINE son ácidos débiles y con una pKa (constante de
ionización)
La proporción del fármaco no ionizado
(forma liposoluble que puede atravesar
membranas celulares) > a
medida que el pH <.
Con esto explicamos que se concentra mejor en áreas de
mayor acides como: el estómago, médula
renal y tejidos isquémicos no
inflamados.
Atraviesan la barrera hematoencefálica,
SNC.
CLASIFICACIÓN DE LOS AINE
1. Ácidos Carboxílicos
Derivados del ácido salicílico
Derivados del ácido acético
Derivados del ácido porpiónico (propanoico)
Derivados del ácido fenámico
2. Ácidos enólicos
Pirazolonas
Oxicamos
3. Alcanonas
4. Grupo misceláneo: inhibidores preferenciales COX-2 y coxibs.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Antipirético
Analgésico
Antiinflamatorio
Todos estos efectos se relacionan
con la inhibición de la COX.
Inhibe la producción de PG
Tromboxanos.
Hipotálamo
Funciona como
centro de control
térmico 36.5ºC
Termostato
hipotalámico
Elevación de la
temperatura corporal
Hipertermia
Fiebre
Hipertermia, existe falla en el mecanismo de control térmico, laproducción de calor excede a la pérdida.
Fiebre, el punto de termostato hipotalámico sube de 37-38ºC,los mecanismos de control térmico que están intactos entran enjuego para llevar la temperatura corporal hasta el nuevo puntofijado por el termostato.
La causa de la fiebre está dada por los pirógenos endógenos,sus fuentes son los fagocitos mononucleares con sus citosinasIL1, IL6, TNF.
Ya establecido el punto normal, los mecanismos reguladores dela temperatura (vasodilatación periférica, sudoración), operanpara reducir la temperatura corporal.
Efecto analgésico
Nocicepción tiene dos pasos : transducción del estímulo
nóxico y la transmisión de estas señales al sistema nervioso
central.
El dolor inflamatorio, se inicia con la sensibilización de los
receptores periféricos del dolor en tres zonas principales : piel,
estructuras del músculo esquelético y vísceras.
Son especiales para determinados tipos de dolor,
aquellos en que las prostaglandinas amplifican los mecanismos de sugenesis, de
intensidad moderada, del aparato locomotor.
Cefaleas vasculares, dolor de origen dentario.
Dismenorrea y en dolores causados por metástasis óseas.
Efecto antiinflamatorio.
Inhibe la COX por lo tanto síntesis de PG y TX afecta sobretodo a aquellos aspectos de proceso inflamatorio en que los postanoideos juegan un rol
principal.
Utilizado en fenómenos inflamatorios vasodilatación, edema, exudado, eritema, migración leucocitaria.
También favorece a la producción de
leucotrienos ‘LTB4’, sustancia
quimiotáctica, que se da por acumulación
celular en sitios inflamados.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
AINE.
El mecanismo de acción de los AINEs se basa en
la inhibición de la producción de un
conjunto de mediadores celulares que intervienen
en diferentes procesos inflamatorios, tanto patológicos como
fisiológicos.
Se producen (prostaglandinas y
tromboxanos)por acción de la ciclooxigenasa, la
COX-1 y la COX-2.
La COX-1 interviene en el control de múltiples
funciones fisiológicas, como: vasodilatación
arterial, sobre todo renal, activación plaquetaria,
aumento de la secreción de moco y reducción de
la secreción acido gástrico.
La COX-2 regula la producción de
sustancias que controlan tanto funciones
patológicas como fisiológicas: aumento de la sensibilidad al dolor,
aumento de la temperatura corporal por efecto pirógeno y vasodilatación en las
zonas donde se produce el proceso inflamatorio.
Entre los AINE, algunos fármacos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actúan sobre ambas formas de la enzima. De ello se deduce que los efectos, terapeuticos o tóxicos, pueden ser diferentes.
DERIVADOS DEL ÁCIDO
SALICÍLICO
DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO
Ácido acetil salicílico
Acetil salicilato de
lisina
Salicilato de sodio
Trisalicilato de colina
magnésica
Sulfazalacina
Olsalazina
Salsalato Berorilato Diflunisal
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
ANALGESIA
• Dolores leves, originados en estructuras musculares, óseas, articulares.
• Cefalea, mialgia, artralgia, dolores de origen canceroso (metástasis óseas).
ANTIPIRESIS
• Descienden la fiebre, pero sin provocar hipotermia.
• Dosis altas: incrementa consumo de oxígeno, sudoración y deshidratación.
EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS - ANTIRREUMÁTICOS
Fiebre reumática: los
salicilatos suprimen
reacciones
Ag-Ac
Influyen en metabolismo
tejido conectivo y afectan
composición y biosíntesis de
mucopolisacaridos
EFECTOS metabólicos
Desacoplan la
fosforilación oxidativa
Balance nitrogenado negativo y
reducción de lipogénesis
Deprimen el metabolismo
aeróbico
Causan hiperglicemia y glucosuria
EFECTOS SOBRE EL ÁCIDO ÚRICO
Dosis bajas: excreción renal de acido úrico
disminuye.
Dosis altas: excreción renal
aumenta, ya que disminuye
resorción tubular.
EFECTOS LOCALES
Tópicamente
Efecto queratolíti
co
Empleado como
callicidas y contra verrugas
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
A través del tracto digestivo, tiene lugar en el estómago y en la parte alta del
intestino delgado.
METABOLISMO:
Aspirina se transforma en acido salicílico que se une a
proteínas plasmáticas.
EXCRECIÓN:
El riñón excreta los metabolitos de la aspirina por filtración glomerular o
secreción tubular.
EFECTOS INDESEABLES
Salicilismo: tinnitus, vértigo, náusea, vómito
Síndrome de Reye:
encefalopatía con alteración
hepática
Gastritis con
erosiones focales y
hemorragia
USOS CLÍNICOS
Analgésicos en dolores
leves
Antipiréticos en fiebres leves y de
corta duración
Antirreumáticos
Cuidado paliativo del
resfriado común
Profilaxis en trombosis
coronaria y ACV
contraindicaciones
Úlcera péptica activa
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepática
Interacciones con otros fármacos
Antiácidos dificultan la absorción
Anticoagulantes orales desplazados
de su sitio de fijación de las proteínas
plasmáticas
Riesgo de hemorragias
Aumentan el efecto hipoglucemiante de
las sulfonilureas
Disminuyen el efecto uricosúrico del
probencenid y el efecto terapéutico
del naproxeno
• Producto de la salidificacion del acido acetilsalicílico
• IM o IV
Acetil salicilato de
lisina
• Derivado difluorofenilo del acido salicílico
• Dolores osteomusculares también en artritis reumatoide y osteoartritis
Diflunisal
Derivados del acido acético
•Se ha restringido su uso.
•Efectos indeseables a largo plazo
Indometacina
•Pirosis dispepsia sangrado gástrico o duodenal
•Mareo vértigo cefalea depresión tinnitus confusión
•Urticaria alergia.
Efectos indeseables
•Procesos reumáticos
•Síndrome de Bartter
•Antipirético es útil
•Neonatos con ductus nerviosos Usos clínicos
•Ulcera péptica
•Fallo renal
•Fallo hepático
•No en los tres primeros meses de embarazo
Precauciones
Derivados del heteroaril acéticos
DICLOFENACO
•Analgésicas
•Antipiréticas e antinflamatorias
• Inhibidor de la COX 1- COX 2 Propiedades
•Antinflamatorio y antirreumático en tto prolongados
•Analgésico en dolores agudos
•Post operatorio inmediato por IM o IVUsos clínicos
Ketorolaco
•Potente analgésico
•Antinflamatorio débilPropiedades
•Analgésico en dolores agudos
•Uso parenteral en dolores severos post operatorio.
Usos
Derivados del acido propionico
Ibuprofeno
Antirreumático en dosis altas y
como analgésico en dosis bajas
Rápidamente absorbido por vía
oral.
Se secreta por vía renal
Produce sensación de
llenura nausea y dispepsia
Naproxeno
Fármaco útil como antirreumático en cuadros de artritis, osteoartritis
Dolores de origen dentario y en el postoperatorio.
Prevencion y tratamiento de la migraña
Efectos indeseables son la pirosis cefalea vértigo estreñimiento nauseas y rash
SALES DE ORO
SALES DE ORO
Las sales de oro más usadas son:
Aurotiomalato
Aurotioglucosa
Auronofin
A la terapia con sales de oro se ha denominado crisoterapia.
En el ser humano son relativamente eficaces en la detención de la
progresión del daño óseo y de las articulaciones en la artritis reumatoide.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se relaciona con la capacidad que tienen estos compuestos para inhibir la
maduración y función de los fagocitos y de los linfocitos T.
La excreción de las sales de oro es principalmente renal pero parte lo hace
por el tubo digestivo.
REACCIONES INDESEABLES
Hipersensibilidad anafiláctica
Glositis
Estomatitis Dermatitis
Trombocitopenia
Leucopenia Neuritis
Afección del VIII par craneal
Síndrome nefrótico
D_PENICILAMINA
Acción sobre el metabolismo del colágeno
Acción supresora sobre la función mesenquimática, al inhibir el metabolismo del mucopolisacárido
sulfatado
Mecanismo de acción
Es un producto del desdoblamiento de la penicilina
INDICACIONES CLINICAS
D_PENICILAMINAArtritis
reumatoide
Enfermedad de Wilson
MetalosisHepatitis crónica agresiva
Esclerodermia
REACCIONES INDESEABLES
D_PENICILAMINA
Afecciones cutáneas
Intolerancia gástrica
Desaparecen con la
administración de piridoxina
Contraindicado
Daño del sistema
hematopoyético
Insuficiencia renal grave
Sensibilidad a la penicilina
FÁRMACOS CITOSTÁTICOS
Ciclofosfamida
Ciclosporina
Azatioprina
Metotrexato
Tienen una capacidad
modificadora de las respuestas
inflamatorias e inmunológicas
especificas
Su uso es limitado por la
tendencia a producir
sobreinfecciones
ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS
PARACETAMOL O
ACETAMINOFENO
Es un metabolito activo
Uso tratamiento sintomático
del dolor leve a moderado cuando no es
necesario el efecto antiinflamatorio
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Posee propiedades analgésicos y antipiréticas, pero carece de efecto antiinflamatorio ya que es un inhibidor débil de las enzimas COX-1 y COX-2 presentes en los tejidos periféricos inflamados
Tiene una actividad para inhibir la síntesis de prostaglandinas en el cerebro.
No altera las concentraciones de ácido úrico, carece de propiedades antiagregantes plaquetarias y no irrita la mucosa gástrica.
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía oral
Se absorbe de forma rápida y completa
Tiene una vida media de 2
horas
Se liga poco a las proteínas
Se metabolizado en el hígado a
conjugados glucorónidos y
sulfatos
Son eliminados por el riñón en las primeras 24
horas
FACTORES DE RIESGO PARA LA INTOXICACION
POR ACETAMINOFENO
Edad (niños < de 5 años)
Factores genéticos
Enfermedad hepática
Tabaquismo Alcoholismo Desnutrición
EFECTOS INDESEABLESES BIEN TOLERADO……DOSIS DE 325-650MG 3-4
VECES AL DÍA POR 8-10 DÍAS
ERUPCIONES CUTÁNEAS O REACCIONES ALÉRGICAS
PERÍODOS PROLONGADOS……..DAÑO HEPÁTICO Y
RENAL
DAÑOS HEPÁTICOS MÍNIMOS………..SE PUEDEN ESPERAR
CON NIVELES PLASMÁTICOS DE PARACETAMOL DE 120
MCG/ML…….CUATRO HORAS DESPUÉS DE LA INGESTIÓN
DAÑOS HEPÁTICOS SEVEROS……….OCURREN CON 200
MCG/ML
CON 20 A 25 GRAMOS EL DAÑO ES LETAL
EFECTOS INDESEABLES
La hepatitis tóxica por paracetamol ocurre a los 2 o 3 días
Elevación de las transaminasas
Hiperbilirrubinemia
Tiempo de protrombina prolongado
Necrosis tubular
El tratamiento para la toxicidad hepática
Instaurado dentro de las primeras 4 horas de la intoxicación
Lavado gástrico
Carbón activado
Acetilcisteína (fluimucil)
DC: 140 mg/kg
Seguida de 70 mg/kg cada 4 horas por 17 dosis
Estudios revelan que el uso diario de paracetamol en dosis terapéuticas por uno o mas años incrementa el riesgo de enfermedad renal
USOS CLÍNICOS
Control del dolor leve o moderado
Cefaleas
Mialgias
Molestias del resfriado común
Existen combinaciones de paracetamol con
Codeína
Dextropropoxifeno
Antihistamínicos o descongestionantes nasales
AINES
POSOLOGÍA
Dosis convencional 350- 1000 mg por vez
3 a 4 veces al día
Para los niños se ajustará a su peso y edad
10 mg / kg 3-4 veces al día
No sobrepasar los 10 días
DERIVADOS PIRAZOLÓNICOS
Son ácidos enólicos de orígen sintético
Comprenden un grupo de medicamentos:
Metamizol (dipirona)
Fenilbutazona
Bumadizona
Oxifenbutazona
Antipirina
Aminopirina
Clofezona
Por sus efectos colaterales gran parte de ellos han sido retirados del mercado
DIPIRONA O METAMIZOL
Sulfonato sódico de amidopirina
Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas con débil efecto
antiinflamatorio
Muestra también un efecto espasmolítico
USOS CLÍNICOS En Estados Unidos no se la emplea
Se lo emplea por vía oral como parenteral
En analgesia postraumática
Postoperatoria
Cólicos
EFECTOS INDESEABLES
Riesgo de agranulocitosis
Shock
Efectos más raros
Necrolisis epidérmica
Disnea
Cianosis
Contraindicada en pacientes con PORFIRIA
GRUPO MISCELÁNEO
CLONIXINA
Es un derivado del ácido nicotínico
Con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias
Se usa como sal de lisina (clonixinato de lisina) por vía oral como
parenteral
Está indicada en el dolor leve a moderado y en el dolor postoperatorio
preferiblemente asociada a opiodes